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常用退热镇痛非处方药-对乙酰氨基酚与布洛芬的使用区别
2020-10-25 来源:药评中心 作者:Gcplive

  对乙酰氨基酚和布洛芬,是最常用的非处方类(OTC)非甾体类抗炎药。然而二者的化学结构、作用强度、不良反应有明显的差别,该如何做出正确选择呢?

  一、对乙酰氨基酚的化学结构与贮藏条件、肝毒性、抗炎作用的关系

  绝大多数的非甾体抗炎药(NSAIDs)属于有机酸类化合物。非酸性的萘丁美酮,经肝脏转化为有机酸才能发挥抗炎作用。

  但,对乙酰氨基酚是一个例外。

  对乙酰氨基酚化学结构中含“酚羟基”,易被氧化为有颜色的醌类化合物,稳定性较差。

  1.贮藏条件

  泰诺林(对乙酰氨基酚滴剂):遮光,密闭,在阴凉处保存,温度不超过20℃。

  美林(布诺芬混悬滴剂):密封干燥处保存。

  2.肝毒性

  对乙酰氨基酚口服吸收后,约90%与葡萄糖醛酸和硫酸结合后排泄体外,约5% ~10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。

  因此,过量服用对乙酰氨基酚可引起致命的肝坏死。

  3.抗炎作用

  因为炎症部位的白细胞可产生大量的过氧化物,显著降低对乙酰氨基酚的抗炎作用。

  ——有研究认为,对乙酰氨基酚主要是通过抑制脑组织中的环氧化酶(COX)发挥解热镇痛作用。

  相反,因为炎症部位的pH值较低,阿司匹林、布洛芬等药物在炎症部位有较高的浓度。

  因此,对乙酰氨基酚不能代替布洛芬、依托考昔等药物治疗类风湿性关节炎和痛风性关节炎。

  二、布洛芬的作用与禁忌症、不良反应的关系

  非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX),减少前列腺素(PGs)的合成。

  因为前列腺素(PGs)的半衰期较短,只能通过激活它们合成位置的受体发挥作用。

  1.胃肠道反应

  胃肠道上皮细胞中COX-1可以合成PGE2和PGI2,PGE2和PGI2具有胃黏膜保护作用。

  布洛芬抑制胃上皮细胞中COX-1,减少PGE2和PGI2的合成,可引起胃溃疡和胃肠道出血。

  塞来昔布、依托考昔等选择性COX-2抑制剂的胃肠道不良反应较小。

  2.血管

  血管内皮细胞中的COX-2可合成PGI2,PGI2可抑制血栓的形成。

  布洛芬抑制血管内皮细胞中的COX2,减少PGI2的合成,增加心血管血栓事件风险。

  与布洛芬等非选择性COX抑制剂相比,塞来昔布、依托考昔等选择性COX-2抑制剂的心血管事件风险较大。

  3.肾脏

  肾脏组织中的COX-2可以合成PGE2、PGI2,PGE2、PGI2可增加肾脏血流灌注、排钠利尿。

  布洛芬抑制肾脏组织中的COX-2,减少PGE2、PGI2合成,可引起水钠潴留、高钾血症、肾损伤。

  塞来昔布、依托考昔等选择性COX-2抑制剂也可引起肾损伤。

  布洛芬和对乙酰氨基酚的禁忌症见下表。

  三、布洛芬不能与阿司匹林合用

  阿司匹林通过抑制血小板环氧合酶-1(COX-1),减少血栓素A2的生成,抑制血小板聚集。

  布洛芬可与阿司匹林竞争血小板COX-1的活性部位,阻断阿司匹林与COX-1活性部位的结合。

  请牢记:

  服用小剂量阿司匹林后30分钟内不能服用布洛芬,服用布洛芬后8小时内不得服用小剂量阿司匹林。

  对乙酰氨基酚不影响阿司匹林的抗血小板聚集作用,正在服用小剂量阿司匹林的患者,首选对乙酰氨基酚。

  四、妊娠期避免使用布洛芬

  妊娠期可以服用对乙酰氨基酚。

  妊娠期应避免服用布洛芬:

  妊娠头12周服用非甾体抗炎药(布洛芬、阿司匹林、塞来昔布等),可能会导致先天性心脏缺陷。

  妊娠头24周服用布洛芬,可能会使女性胎儿的卵泡数量减少。

  妊娠29周后服用非甾体抗炎药,可导致胎儿动脉导管过早封闭。

  2020年10月15日FDA发布最新警示信息:

  怀孕20周及以后避免使用非甾体抗炎药,否则可能会导致未出生婴儿罕见但严重的肾脏问题。

  五、正确选用对乙酰氨基酚和布洛芬

  1.为什么2个月以下儿童不宜服用对乙酰氨基酚?

  与葡萄糖醛酸结合是对乙酰氨基酚在体内生物转化的主要途径。这条途径在婴儿出生数周后形成,因此对乙酰氨基酚只能用于2个月以上的儿童。

  2.痛经患者优先选用布洛芬

  原发性痛经与疾病无关,是子宫内膜合成前列腺素增多引起的,痛经患者首选布洛芬。

  因为前列腺素在经期最初2天合成量最多,痛经患者应在月经前2天服药。

  3.用法用量和用药交待

  对乙酰氨基酚的胃肠道不良反应较小,可餐前服用;布洛芬的胃肠道反应较大,应随餐或餐后服用。

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