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药理作用

本类药物系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也有杀菌作用。作用机制为可透过细菌细胞膜,与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转肽作用和信使核糖核酸(r-RNA)的位移,抑制细菌蛋白质合成。本类药物主要在肝脏代谢,从胆汁中排出,胆汁中浓度可为血药浓度的1040倍,进行肝肠循环,粪便中含量较高。血液透析和腹膜透析后极少被清除。

不良反应

大环内酯类的主要不良反应为①肝毒性:在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应。主要变现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复;②耳鸣和听觉障碍:静脉给药时可发生,停药或减量可恢复;③过敏:主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等;④消化道反应:表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以红霉素尤显著。⑤局部刺激:注射给药可引起局部刺激,故本类药物不宜用于肌内注射。静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液浓度宜稀(<0.1%),滴入速度不宜过快。⑥本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用,可致茶碱血药浓度异常升高而致中毒,甚至死亡,因此联合应用时应监测茶碱的血药浓度,以防意外。

注意事项

 

药物相互作用

序号 药品通用名 英文名称 其他名称 是否基药 妊娠期用药安全分级 医保类别 医保备注
给药方式 安全分级
1 螺旋霉素 Spiramycin Rovamycine 非基药 口服给药、肠道外给药、直肠给药 C 非医保
2 乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin 螺旋霉素醋酸酯、法罗、欧亿罗 非基药 非医保
3 麦迪霉素 Midecamycin 醋酸麦迪霉素、美地霉素、美他霉素
4 乙酰麦迪霉素 Acetylmidecamycin 醋酸麦迪霉素、美欧卡、米欧卡、美力泰、美加欣 非基药 非医保
5 泰利霉素 Telithromycin 特利霉素 非基药 口服给药 C 非医保
6 氟红霉素 Flurithromycin 氟力索霉素、福红霉素 非基药 非医保
7 非达米星 Fidaxomicin 非达霉素、鼎腹欣、Dificid 非基药 非医保
8 可利霉素 Carrimycin 必特螺旋霉素、生技霉素、必特、Bitespiramycin、Shengjimycin 非基药 非医保
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