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布托啡诺精二
英文名称 Butorphanol
其他名称 酒石酸布托啡诺、环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃、诺扬、Stadol
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 鼻腔给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在临近分娩时长期、大量使用
性状 常用其酒石酸盐,为白色粉末。稍溶于水,略溶于甲醇,不溶于氯仿、乙醚、醋酸乙酯和乙烷,溶于稀酸。水溶液略带酸性,注射液的pH为3.0~5.5。
贮存条件 室温,密闭保存。
适应证 用于中度至重度疼痛,如术后、外伤、癌痛、肾或胆绞痛等的镇痛。也可用作麻醉前给药。
药理作用   ⑴药效学:本品主要激动κ3受体,对μ受体有弱拮抗作用。作用与喷他佐辛相似,其镇痛效力为吗啡的3.5~7倍,可缓解中度和重度的疼痛。对平滑肌的兴奋作用较弱。可增加肺动脉压和心脏负荷,因而不能用于心肌梗死的疼痛。
  ⑵药动学:口服可吸收,但首关效应明显。肌注后吸收迅速而完全,30~60分钟达血药峰浓度。80%与血浆蛋白结合、稳态分布容积为50L/kg。t1/2为2.5~4小时。主要在肝内代谢为无活性的羟布托啡诺,大部分经尿排泄,11%经胆道排出;5%以原形从尿中排出。血浆清除率为2.7~4.1ml/(min·kg)。可透入胎盘和乳汁。
不良反应 主要为嗜睡、头晕、恶心和(或)呕吐、出汗。较少见头痛、眩晕、漂浮感、精神错乱。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感、心悸、皮疹等。
禁忌症 ⑴对本品或本品中其他成分过敏者禁用。
⑵因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依赖那可丁的患者。
⑶年龄小于18岁患者禁用。
注意事项 ⑴脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
⑵肝肾疾病患者初始剂量间隔时间应延长至6~8小时,直至反应很好,随后的剂量随患者反应调整而不是按固定方案给药。
⑶对有心肌梗死、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时,应立即停药。
⑷本品可致呼吸抑制,尤其是同事服用CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。
⑸长期、频繁、大量使用本品可能产生生理依赖性和滥用。
⑹妊娠期及哺乳期妇女最好不用,只有充分权衡利弊才可使用。
⑺建议老年患者使用本品时,起始剂量减半,并且比正常人间歇延长2倍,随后的剂量可根据患者的反应而定。
⑻纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。对阿片类药物依赖的患者,本品可诱发戒断症状。
药物相互作用 ⑴在使用布托啡诺的同时,使用中枢神经系统抑制药(如酒精、巴比妥类、安定药和抗组胺药)会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强阿片类药作用的药物合用时,布托啡诺的用量应为最小有效剂量,随后的剂量应尽可能降低。
⑵目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物(如西咪替丁、红霉素、茶碱等)合用是否影响布托啡诺的作用,但应减小起始剂量并延长给药间隔时间。
⑶使用布托啡诺时合用单胺氧化酶抑制药是否有相互影响尚未证实。
用法与用量   ⑴肌内注射:每次1~2mg,必要时4~6小时重复用药。麻醉前用药则于手术前60~90分钟肌内注射2mg。
  ⑵静脉注射:一次1mg。
剂型与规格
注射液 1mg 1ml 2mg 1ml 4mg 2ml XN02AF乙1003 5% 哪儿有
鼻用喷雾剂 10mg 1ml 哪儿有
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