| 英文名称 |
Bedaquiline |
| 其他名称 |
富马酸贝达喹啉、斯耐瑞 |
| 是否批准注册 |
国内暂无生产，有进口 |
| 基本药物 |
非基药 |
| 医保类别 |
医保(乙) |
| 医保备注 |
2023版，限口服常释剂型并限耐多药结核患者。 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 性状 |
本品制剂为白色至类白色片。 |
| 贮存条件 |
避光，密封，30℃以下保存。 |
| 适应证 |
用于治疗成人耐多药肺结核（MDR-PTB）。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，通过抑制结核分枝杆菌ATP合成酶质子泵的活性，来影响结核分枝杆菌的ATP合成，从而发挥抗菌及杀菌作用。贝达喹啉对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性，对休眠菌也具有良好的灭菌作用。其作用机制是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后， 可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。 与现有的抗TB药相比较，贝达喹啉具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶C亚单位的结合能力下降。
⑵药动学：本品口服吸收良好，与食物同食时生物利用度是空腹的2倍，5h达到血药浓度峰值，与人血浆蛋白结合率超过99.9%，血浆半衰期173小时，组织中分布广泛，稳态时分布容积超过1000L，清除率低，终末消除半衰期达5.5月。贝达喹啉主要经CYP3A4，部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8，其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉的1/3~1/6，但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病 。贝达喹啉及代谢产物绝大部分经粪便排泄，只有1%～4%经尿液排出。 |
| 不良反应 |
常见的不良反应是恶心、头痛、关节痛、食欲减退、恶心和呕 吐其次为皮疹、头晕、转氨酶升高、血淀粉酶升高、肌 肉疼痛、腹泻和TQ间期延长等。 |
| 禁忌症 |
1.对本品过敏者；2.严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证。
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| 注意事项 |
本品在孕妇、哺乳期妇女、儿童、56岁以上老年人以及合并HIV感染者的安全性和有效性尚未确定，不推荐使用。 |
| 药物相互作用 |
本品与肝药酶CYP3A4的抑制剂或者诱导剂合用时需要谨慎调整剂量。 |
| 给药说明 |
贝达喹啉作为目前二线抗结核药物的重要的补充。 |
| 用法与用量 |
本品应用水送下并整片吞服，并与食物同服。推荐剂量为一次400mg，一日1次，用药2周；然后一次200mg，每周3次，用药（每次服药至少间隔48小时）22周（治疗的总持续时间是24周）。 |
| 剂型与规格 |
| 片剂 |
100mg |
200mg |
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XJ04AK乙0720 |
5% |
哪儿有 |
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