利司那肽_DPP-4抑制药与GLP-1受体激动药_调节血糖药_作用于内分泌及生殖系统药物

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利司那肽

英文名称

Lixisenatide

其他名称

利西那肽、利西拉肽、利时敏

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限二甲双胍等口服降糖药或胰岛素控制效果不佳的BMI≥25的患者，首次处方时需由二级及以上医疗机构专科医师开具处方。

处方或非处方药

处方药

性状

本品为无色澄明液体。

贮存条件

冰箱（2°C-8°C)保存，不得冷冻，避免冷冻室保存。首次使用后:应低于30°C保存，不得冷冻。
注射笔不要连带针头一起贮存。
戴上笔帽以避光。

适应证

适用于在饮食控制和运动基础上接受二甲双胍单药或联合磺脲类药物治疗血糖控制不佳的成年2型糖尿病患者，以达到血糖的控制目标。

药理作用

　　⑴药效学：利司那肽是一种GLP-1受体激动剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素，利司那肽通过与GLP-1受体的特异性相互作用，促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性的胰岛素分泌，减少胰高血糖素的分泌，延缓胃排空。
　　⑵药动学：①吸收。2型糖尿病患者皮下给药后，吸收率迅速，且不受给药剂量的影响。不论剂量大小和是否单次或多次给药，2型糖尿病患者中的中位ｔmax均为1至3.5小时。利司那肽在腹部、大腿或上臂皮下给药的吸收率之间无临床相关差异。
②分布。利司那肽与人血浆蛋白有中等水平的结合（55%)。利司那肽皮下给药后的表观分布容积（Vz/F)为约100L。
③生物转化和清除。作为一种肽，利司那肽通过肾小球滤过清除，然后经过肾小管重吸收及后续的代谢降解，产生更小的肽和氨基酸，它们再次进入蛋白质代谢过程。在2型糖尿病患者中多次给药后，平均终末半衰期为约3小时，平均表观清除率（CL/F)约35L/h。
④特殊人群。肾损害患者：肾功能轻度损害（采用Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率为60~90ml/min)的受试者、肾功能中度损害（肌酐清除率为30~60ml/min)的受试者和肾功能重度损害（肌酐清除率为15~30ml/min)的受试者中，AUC分别增加了46%,51%和87%。肝损害患者。由于利司那肽主要经肾脏清除，未在急性或慢性肝功能损害患者中进行药代动力学研究。预计肝功能不全不会影响利司那肽的药代动力学。
⑤年龄、体重、性别和种族。在群体药代动力学分析中，未观察到年龄、体重、性别和种族对利司那肽的药代动力学有临床意义的影响。一项在老年非糖尿病受试者中进行的药代动力学研究显示,与18名年龄在18至45岁的受试者相比，老年人群（11名受试者年龄在65至74岁，7名受试者年龄>75岁）的利司那肽AUC平均增加了29%，这可能与老年人群的肾功能下降有关。

不良反应

常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻。这些反应大多是轻度和一过性的。此外，也发生了低血糖、头痛和过敏反应。

禁忌症

对本品的药物活性物质或任何辅料成份有超敏反应者禁用。

注意事项

⑴目前尚无本品在1型糖尿病患者中的治疗经验，这些患者不应使用该药。本品不应用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
⑵急性胰腺炎：使用胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂有引发急性胰腺炎的风险，但是因果关系尚未建立。鲜有利司那肽相关的急性胰腺炎事件的报告。应向患者告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的重度腹痛。如果怀疑胰腺炎，应停用利司那肽；如果确诊了急性胰腺炎，不应重新使用利司那肽。有胰腺炎病史的患者应慎用。
⑶重度胃肠疾病：使用GLP-1受体激动剂可能会伴有胃肠道不良反应。尚未在患有重度胃肠道疾病（包括重度胃轻瘫）的患者中对利司那肽进行研究，因此不推荐在这些患者中使用利司那肽。
⑷肾功能损伤：尚无在重度肾功能损害（肌酐清除率< 30ml/min)或终末期肾病患者中的治疗经验。在重度肾功能损害或终末期肾病患者中不建议使用该药。
⑸低血糖：接受利司那肽联合磺脲类药物治疗的患者发生低血糖的风险可能升高。为降低低血糖的风险，可考虑减少磺脲类药物的剂量。
⑹伴随使用的药物：利司那肽对胃排空的延迟可能减小口服药物的吸收速率。如果患者需要接受快速胃肠吸收、需临床密切监测、或治疗窗窄的口服药物，应谨慎使用利司那肽。在【药物相互作用】中给出了关于使用此类药物的特殊建议。
⑺尚未研究利司那肽与二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的联用。
⑻脱水：应告诫使用本品治疗的患者潜在的胃肠不良反应导致的脱水风险，采取预防措施以避免体液耗竭。
⑼辅料：该药物含间甲酚，可能会导致过敏反应。
⑽本品对驾车和机械操作没有影响或影响可忽略不计。当本品与磺脲类药物联用时，应告知患者注意在驾驶或操作机械时预防低血糖的发生。
⑾已冷冻的本品不得使用。
⑿本品可以使用29至32号一次性针头。注射笔针头未包括在内。应告知患者在每次使用后应按照当地要求丢弃针头，并不要连带针头一起贮存注射笔。这有助于预防污染及可能的针头堵塞。每支笔仅供一位患者使用。
⒀目前本品没有用于妊娠期妇女的足够数据。动物研究显示了生殖毒性。对人类的潜在风险尚不清楚。妊娠期中不应使用本品，推荐使用胰岛素。如果患者计划怀孕或者已经怀孕，应停止本品治疗。
⒁尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。哺乳期中不应使用本品。 ⒂本品在儿童以及18岁以下青少年中使用的安全性和有效性尚未建立。无相关数据，不推荐使用。
⒃在一项双盲、安慰剂对照的24周研究中评估了本品在≥70岁2型糖尿病患者中的疗效和安全性。

药物相互作用

⑴利司那肽是一种肽，不经细胞色素P450代谢。在体外研究中，利司那肽不影响细胞色素P450酶或人转运蛋白的活性。
⑵利司那肽对胃排空的延迟可能会影响口服药物的吸收。接受治疗窗窄的药物或需要密切临床监测的药物治疗时，应严密观察，尤其是在开始利司那肽治疗时。这类药物应该用与利司那肽相关的统一方式服用。如果这类药物与食物同时服用，应告知患者不要在服用这类药物的这一餐注射利司那肽。
⑶对于疗效部分依赖于阈浓度的口服药物，如抗生素，应建议患者在利司那肽注射前至少1小时或注射后至少4小时服用这些药物。
⑷对含有胃降解敏感成分的抗胃溶作用的制剂，应在利司那肽注射前1小时或注射后4小时使用。
⑸对乙酰氨基酚：使用对乙酰氨基酚时不需要进行剂量调整，但在注射利司那肽后1~4小时内使用对乙酰氨基酚时，观察到对乙酰氨基酚的ｔmax延迟，如果需要迅速起效时应考虑到这点。
⑹口服避孕药：对于口服避孕药不需要进行剂量调整。
⑺阿托伐他汀：阿托伐他汀与利司那肽同时用药时无需剂量调整。
⑻华法林和其他香豆素衍生物：华法林与利司那肽同时给药时无需剂量调整。但在利司那肽治疗开始或结束时，建议对接受华法林和/或香豆素衍生物治疗的患者频繁监测INR。
⑼地高辛：地高辛与利司那肽同时给药时无需剂量调整。
⑽雷米普利：雷米普利与利司那肽同时给药时无需剂量调整。

给药说明

⑴本品经皮下注射给药，注射部位可选择大腿、腹部或上臂。本品不可静脉或肌内注射。
⑵每支注射笔可供14次注射。有两个规格：
　10μg剂量注射笔(绿色):0.05mg/ml,3ml/支,单次注射药量10μg(0.2ml)
　20μg剂量注射笔(深紫红色):0.10mg/ml,3ml/支,单次注射药量20μg(0.2ml)。

用法与用量

起始剂量：本品起始剂量为一次10µg，一日1次，应用14天。
维持剂量：在第15天开始20µg为固定维持剂量，一日1次。
本品每日一次给药，给药时间在每日任何一餐前一小时内。当选择了最方便的一餐后，最好在同一餐前注射。如果遗漏了一次给药，应在下一餐前一小时内注射。
当在二甲双胍治疗的基础上加用本品时，二甲双胍的剂量可保持不变。
当在磺脲类药物治疗的基础上加用本品时，可考虑减少磺脲类药物的剂量，以降低低血糖的风险。
使用本品时无需进行专门的血糖监测。然而，当本品与磺脲类药物联用时，可能需要进行血糖监测或自我血糖监测，以调整磺脲类药物的剂量。
老年人：不需要根据年龄调整剂量。
肾功能损伤：轻度或中度肾功能损害患者无需剂量调整。尚无在重度肾功能损害（肌酐清除率<30 ml/分）或终末期肾病患者中的治疗经验，因此不推荐在这些人群中使用本品（见【药代动力学】)。
肝功能损伤：肝功能损伤患者无需调整剂量。（见【药代动力学】)。
儿科人群：本品在儿童以及18岁以下青少年中使用的安全性和有效性尚未建立。无相关数据，不推荐使用。
给药方法：本品经皮下注射给药，注射部位可选择大腿、腹部或上臂。本品不可静脉或肌内注射。

剂型与规格

注射液

0.15mg 3ml(10μg:0.2ml/次)

0.30mg 3ml(20μg:0.2ml/次)

XA10BJ乙0155

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