| 英文名称 | Urokinase | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 双链尿激酶、尿活素、雅激酶、UKIDAN、UK、Uronase、Abbokinase | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（注射用无菌粉末：25万单位） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色非结晶性粉末，能溶于水。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 冻干粉制剂4～10℃避光、密闭贮存。已配制的注射液在室温（25℃）下不能超过8小时，冰箱内（2～5℃）不可超过48小时。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 本品为非纤维蛋白选择性溶栓药。适用于各种急性动脉和静脉的血栓形成和栓塞性病变：急性ST段抬高心肌梗死、急性肺栓塞、周围动脉栓塞、深静脉血栓形成、中央视网膜动静脉血栓以及缺血性脑卒中等。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为一内源性纤溶物质，直接作用于机体纤溶系统，使纤溶酶原转化为有活性的纤溶酶，从而将纤维蛋白凝块降解为纤维蛋白降解产物，使血栓溶解。尿激酶的纤溶作用无特异性，也会使血浆纤维蛋白原和某些其他血浆蛋白质降解。 尿激酶为肾脏产生的一种蛋白质，可从尿中提取，也可经人类肾细胞组织培养技术制成，无抗原性。由低分子量（31300）及高分子量（54700）两种组成。高分子量者比低分子量者的溶解血栓能力快而强。 静脉注射溶栓剂量的本品后，血液纤溶活性增高，停止给药后数小时作用消失，但血浆纤维蛋白原和纤溶酶原水平降低及循环中纤维蛋白降解产生（FDP）升高可持续12～24小时，在血栓溶解与凝血和纤溶活性的变化之间缺乏相关。本品主要用于新鲜血栓，病程超过7天者效果不佳。 ⑵药动学：本品在人类的药动学研究仍很不全面。静注本品可迅速经肝脏清除，血浆半衰期约20分钟。肝功能损害患者预期半衰期延长，小部分药物经胆汁和尿排泄。 |
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| 不良反应 | ⑴出血：可为表浅部部位的出血（主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。严重出血的发生率约1％～5％，其中脑出血的发生率一般＜1％。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等，也可试用氨基己酸等抗纤溶药注射止血，但通常效果不显著。 预防出血主要是严格选择适应证和禁忌症，事先建立好静脉通路，开始输注本品后禁止肌肉注射给药。 ⑵本品为内源性纤溶酶激活剂，无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉挛、发热等。 |
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| 禁忌症 | 由于溶栓治疗会导致严重出血甚至脑出血，在下列情况下应禁忌溶栓治疗：⑴活动性内脏出血（月经除外）。 ⑵既往任何时间的出血性脑卒中和1年以内的缺血性脑卒中或脑血管事件（包括TIA）。 ⑶颅内肿瘤。 ⑷可疑主动脉夹层。 ⑸入院时严重且不能控制的高血压（＞170/110mmHg）或严重高血压病史。 ⑹近期（1个月）内外伤（包括头部外伤）和大手术。 ⑺创作性或较长时间（＞10分钟）心肺复苏。 ⑻不能压迫的大血管穿刺。 ⑼近期（2～4周）脏器出血史。 ⑽活动性消化性溃疡。 ⑾已知出血倾向或目前正在使用治疗剂量的抗凝剂。 ⑿糖尿病合并视网膜病变。 ⒀感染性心内膜炎、二尖瓣病变伴心房颤动且疑左心室内血栓者。 ⒁严重肝肾功能障碍及进展性疾病。 |
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| 注意事项 | ⑴冠状动脉内血栓的快速溶解，可发生再灌注性心律失常，因此溶栓过程中必须严密监测，并给予相应处理。 ⑵孕妇：虽然本品在大鼠和小鼠的研究未见影响受精和损害胚胎，但动物的生殖研究不总能预示人类的反应。本品在孕妇未经适宜的有良好对照的研究，对孕妇只在非常必要时使用。 |
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| 药物相互作用 | 急性心肌梗死时，本品与阿司匹林联合应用，可增加溶栓疗效，不显著增加严重出血的发生率。与肝素合用可能轻微减少再梗死发生，但也轻度增加出血的发生。 | |||||||||||||||||||||
| 给药说明 | ⑴本品仅供静脉注射，用药前应先建立好静脉输液和抽取血标本的通道，用药后不在反复穿刺，若必须穿刺血管需谨慎压迫止血。避免肌内注射。 ⑵本品必须临用前新鲜配制，随配随用。先用灭菌注射用水溶解（补课用其他溶液溶解）溶解时应将药瓶轻轻倾斜并转动，切勿用力振摇，以使蛋白质变性产生不容物。 ⑶本品应与阿司匹林联合应用（缺血性脑卒中时例外）。溶栓后可给肝素或低分子肝素皮下注射，若用肝素静脉注射，需监测APTT，调整肝素用量。 |
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| 用法与用量 | ⑴急性心肌梗死：以本品150万U溶于50～100ml氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，在30分钟内静脉滴注，剂量可随体重情况略作调整。冠状动脉内溶栓治疗目前已不主张应用，仅造影或冠状动脉介入治疗时在冠状动脉发生血栓栓塞者，于梗死相关动脉内缓慢注射本品20～1MIU（每分钟1～2万U）。 ⑵急性肺栓塞：治疗方案尚未达成一致意见，国外一般给予本品负荷量4400U/kg在10分钟内静脉注入，继之以2200U/kg(kg·h)的速度持续静脉滴注12小时。国内试用20000U/kg在2小时内静脉注射，也取得较好的效果。 ⑶深静脉血栓：可每日给予20～25万U，自患肢静脉注射，连续数天。也有主张采用急性肺栓塞相似的治疗方案，但给药时间可适当延长，继之以肝素和华法林抗凝治疗。近年来已不推荐对深静脉血栓患者次采用常规静脉溶栓治疗，仅在巨大静股动脉深静脉血栓有肢体坏疽危险时建议采用。 ⑷缺血性脑卒中超早期（发病3小时内），超过6小时可增加颅内出血的危险。100～150万U溶于100～200ml氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液，半小时内静脉注入。需注意阿司匹林必须在溶栓治疗24小时后使用。 |
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| 剂型与规格 |
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