| 英文名称 | Goserelin | ||||||||||||||
| 其他名称 | 醋酸戈舍瑞林、醋酸高瑞林、诺雷德、ZOLADEX | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限普通注射剂。注射用微球为协议期谈判药品，限需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||
| 性状 | 白色或近白色粉末。可溶于水，易溶于冰醋酸，可溶于稀矿物油和氢氧化碱溶液。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 25℃以下保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 1.治疗子宫内膜异位症； 2.子宫肌瘤； 3.性早熟； 4.也可用于辅助生育技术； 5.前列腺的内分泌治疗，替代睾丸切除，作为药物去势治疗； 6.前列腺癌、乳腺癌。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是强有力促性腺激素释放素（GnRH）的一种类似物，长期使用本品抑制脑垂体促黄体生成素的合成，从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降，停药后可逆，初期用药时戈舍瑞林同其他LHRH激动剂一样，可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。皮下注射吸收迅速，治疗前列腺癌起效时间为2～4周，血液睾酮水平可降低至去睾水平，前列腺体积缩小的最大效应出现在给药后第3个月。多次给药，作用持续时间可达12个月。 本品注射后，使垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素增加，约2周后，因降调节作用，垂体进入不应期，垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素明显减少，使卵巢内卵泡发育受抑制，雌激素降低到去势水平，停药后可恢复。内源性黄体生成素过高影响诱发排卵效果，用药使垂体释放黄体生成素明显减少后，可提高诱发排卵效果。雌激素降低到去势水平对雌激素依赖性疾病有治疗作用。 ⑵药动学：使用本品3.6mg植入制剂后血药浓度达峰时间为12～15天。本品曲线下面积为27.8ng·h/ml，表观分布容积为44.1L，总蛋白结合率为27％。每28天皮下注射3.6mg，血药浓度始终保持在可检测的浓度以上，睾酮被抑制并维持在去睾水平。使用10.8mg长效制剂的达峰时间为2小时，Ｃmax为8.85ng/ml，ｔmax为1.8小时，Ｃmin为0.37ng/ml，清除半衰期ｔ1/2为4.6小时。本药在肝脏通过Ｃ-末端氨基酸的水解进行代谢，肾排泄率为90％。肾功能减退时本品清除减少，消除半衰期延长，但并不提示调整剂量；肝功能不全时本品的消除半衰期并不延长，故不提示调整剂量。 |
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| 不良反应 | ⑴曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可恢复。偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。 ⑵男性病人副作用包括潮红和性欲下降，少有必须中断治疗，偶见乳房肿胀和触痛，给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理，尿道梗阻和脊髓压缩的个别病例也曾有报道；女性病人副作用有潮红，多汗及性欲下降，无需中断治疗；也曾观察到头痛，情绪变化如抑郁，阴道干燥及乳房大小的变化。 ⑶治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧，应按症状进行处理。 如作为妇产科用药的不良反应：⑴用药初期会使原有症状加重。 ⑵卵巢不应期主要出现雌激素低下症状，出汗、外阴阴道萎缩引起的阴道干燥、性欲减退和性交困难。 ⑶治疗超过6个月会造成骨量丢失。 ⑷少数妇女出现头痛、虚弱、情绪变化等症状。 ⑸极个别出现发痒、皮疹、高烧、过敏症。 ⑹极个别妇女停药后仍持续闭经。 |
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| 禁忌症 | ⑴已知对LHRH类似物过敏的病人禁用本品。 ⑵妊娠、虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据。但如果在妊娠期间使用LHRH激动剂理论上有流产或致畸的危险性。因此在妊娠期间不要使用。 |
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| 注意事项 | ⑴对有发展为尿道阻塞或脊髓压迫危险的男性病人应慎用，而在治疗的第一个周期期间应密切监护病人，如果尿道梗阻引起脊髓压迫或肾脏损伤并恶化，则应给予适当治疗。 ⑵妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度降低。对已有骨代谢异常的妇女使用戈舍瑞林时应注意。 ⑶对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。 ⑷哺乳：在哺乳期间不推荐使用本品。 ⑸对于可能妊娠的妇女在使用本药前应仔细检验以排除妊娠可能，在治疗中应使用非激素的避孕方式，直到治疗后月经恢复。 ⑹如因雌激素低下引起的症状难以坚持治疗时，可补充少量雌激素（反向添加疗法）缓解症状。 |
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| 给药说明 | 本品为白色或乳白色圆柱形含药的、可降解的乳酸-乙醇酸交酯皮下埋植剂，故必须用特殊的皮下埋植推进器推入腹壁皮下。推注时注意将埋植物完全推出，否则拔出针头时易将埋植物带出。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 只推荐成人：在腹部皮下埋植，必要时可加用局部麻醉；注射3.6mg制剂一支，每28天一次，连续使用12～24周；注射10.8mg制剂一支，每三个月注射一次。对肾或肝功能不全患者及老年患者不需调整剂量。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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