伊尼妥单抗_单克隆抗体药_治疗用生物制品_生物制品

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伊尼妥单抗

黑框警告

1.心脏毒性：抗HER2单抗药物会导致亚临床和临床心力衰竭，其发生率和严重程度在合并蒽环类抗生素治疗的患者中最高。在给予本品治疗前以及治疗过程中需对左心室功能进行评估。在临床显著的左心室功能下降的转移性乳腺癌患者中，应停用本品。
2.输注相关反应，肺部反应：抗HER2单抗药物会导致严重的并可能致命的输注相关反应和肺部反应。症状多发生于其输注过程中或24小时内。对于发生呼吸困难或临床显著的低血压患者，应当立即停止输注本品，并对患者进行监控直至症状完全消失。发生过敏、血管性水肿、间质性肺炎或者急性呼吸窘迫综合征的患者应停止输注。
3.胚胎毒性：孕期使用抗HER2单抗药物会导致羊水过少并继发造成胎儿肺发育不全、骨骼异常和新生儿死亡。

英文名称

Inetetamab

其他名称

赛普汀

来源

接受过1个或多个化疗方案的HER2 阳性转移性乳腺癌患者。

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限接受过1个或多个化疗方案的HER2 阳性转移性乳腺癌患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或淡黄色疏松体，溶解后为物色或微黄色、澄明或微带乳光溶液。

贮存条件

应置于2~8度，避光干燥保存和运输。

适应证

本品用于HER2阳性的转移性乳腺癌。与长春瑞宾联合治疗接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。

药理作用

⑴药效学：伊尼妥单抗是一种重组人源化单克隆抗体，特异作用于人表皮生长因子受体-2 (HER2) 的细胞外部位。并且伊尼妥单抗可介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）。伊尼妥单抗在体外及动物试验中均显示可抑制HER2阳性肿瘤细胞的增殖。HER2原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量为185kDa，其结构上与其他表皮生长因子受体类似。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%~30%的患者HER2阳性。HER2基因扩增可导致肿瘤细胞表面HER2蛋白表达增加，导致HER2蛋白活化。
⑵药动学：本品单次给药和多次给药药代动力学研究在HER2阳性的转移性乳腺癌患者中进行。
单次给药药代动力学：19例转移性乳腺癌患者单次静脉滴注本品100mg（7例）、250mg（6例）和500mg（6例），药代动力学过程符合静脉滴注二房室模型，具有非线性药代动力学特点。曲线下面积不呈剂量倍比增加，随着剂量的增加有消除半衰期增加而清除率降低的趋势。峰浓度（Cmax）均值分别为38.3mg/ml、67.0mg/ml和171.5mg/ml，消除半衰期（t1/2）分别为99h、121h和167h，曲线下面积（AUC）均值分别为4392µg·h/ml、6811µg·h/ml和22446µg·h/ml。清除率（CLs）分别为0.0248 L/h、0.0375 L/h和0.0229L/h，表观分布容积（Vd）均值分别为3.4L、5.6L和5.4L。
稳态药代动力学（多次给药）：6例转移性乳腺癌患者连续静脉滴注本品12周（负荷剂量4mg/kg，维持剂量2mg/kg，每周1次），血清药物浓度不断增加，到第12周时基本接近稳态，第12周血清药物浓度维持在75.7-116.5mg/ml，在最低起效浓度20mg/ml之上。药代动力学过程符合静脉滴注二房室模型，曲线下面积为23603µg·h/ml，消除相半衰期为181h，表观清除率为0.045ml/h，表观分布容积为12.1ml/kg。

不良反应

伊尼妥单抗联合长春瑞滨用于转移性乳腺癌治疗中最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、发热、寒战、恶心、呕吐和转氨酶升高。发生率>2%的3级及以上不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。与长春瑞滨单药组相比，伊尼妥单抗联合长春瑞滨治疗组发生率较高的不良反应包括：发热、寒战、贫血和转氨酶升高，大部分均为1~2级的轻度不良事件；发生率较高的3~4级不良反应为中性粒细胞减少和白细胞减少。

禁忌症

禁用于已知对本品任一组分或中国仓鼠卵巢细胞表达蛋白过敏的患者。

注意事项

1.心脏毒性：使用本品治疗的患者，特别是曾使用过蒽环类抗生素和环磷酰胺的患者，均应进行基线心脏功能评估，包括病史、体检、心电图、超声心动图或放射性心血管造影（MUGA）等，并记录基线左室射血分数（LVEF）。治疗期间所有患者应定期监测心脏功能，一般情况下每3个月测量LVEF一次。若LVEF值相对基线下降>10%，并且下降至50%以下，则应暂停使用伊尼妥单抗，并在约3周内重复评估LVEF。若LVEF无改善，或进一步下降，或出现有临床意义的充血性心力衰竭，则强烈建议终止伊尼妥单抗用药，除非认为患者的获益大于风险。对于发生无症状心功能不全的患者，应频繁监测（如每6-8周1次）。若患者的左心室功能持续减退，但仍保持无症状，医师应考虑终止治疗，除非认为对个体患者的获益大于风险。不推荐合并有以下疾病的患者使用本品：充血性心力衰竭、高危、未控制心律失常、需要药物治疗的心绞痛、有临床意义的心瓣膜疾病、心电图提示透壁性心肌梗死、控制不佳的高血压。
2.输注相关反应：本品为蛋白类制品，使用过程中可能会发生输注相关反应。输注相关反应包括一系列症状，一般表现为发热、寒战，还偶见恶心、呕吐、疼痛（有时发生于肿瘤部位）、头痛、眩晕、呼吸困难、低血压、皮疹和乏力等症状。所有发生呼吸困难或临床严重低血压的患者均应停止输注本品，同时给予相应药物治疗，治疗药物包括肾上腺素、糖皮质激素、苯海拉明、支气管扩张剂和氧气等。应密切监护患者并进行仔细评估，直至所有症状与体征得到完全缓解。强烈建议所有发生严重输注相关反应的患者永久停止使用本品。
3.肺部反应：同类抗HER2单抗药物曲妥珠单抗在上市后的临床应用中有报告严重肺部反应事件，偶尔可导致死亡。已报告的事件有间质性肺病（包括肺浸润）、急性呼吸窘迫综合征、肺炎、非感染性肺炎、胸腔积液、呼吸窘迫、急性肺水肿和呼吸功能不全等。这些肺部反应可以是输注相关反应的一部分，也可能延迟发生。导致间质性肺病的危险因素包括之前或正在合并使用其它已知可导致间质性肺病的抗肿瘤治疗，如紫杉烷类、吉西他滨、长春瑞滨和放疗等。因肿瘤进展或合并疾病导致静息状态呼吸困难的患者发生肺部反应的风险更高，此类患者不应接受本品治疗。
4.化疗诱导的中性粒细胞减少症加重：在本品联合长春瑞滨治疗转移性乳腺癌的临床试验中，联合治疗组患者中性粒细胞减少的发生率较高（试验组比对照组：88.00% vs. 82.24%，其中3-4级发生率为71.11% vs. 53.27%）。
5.孕妇：同类抗HER2单抗药物曲妥珠单抗在上市后临床应用中有报道，孕期使用曲妥珠单抗治疗出现羊水过少，某些病例还引起致死性胎儿肺发育不良。应告知患者怀孕期间使用本品可能会对胎儿造成伤害。如患者在本品治疗期间怀孕，需进行密切监测。对于怀孕期间使用过伊尼妥单抗治疗的妇女，应监测是否发生羊水减少等问题，如果发生羊水过少，则应在专科医生指导下进行相应检查和监测。
6.哺乳期妇女：尚不清楚本品是否能分泌到人乳汁中，由于人免疫球蛋白（IgG）可分泌到人乳汁中，对婴儿的潜在伤害未知，建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
7.儿童患者：18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。
8.老年用药：伊尼妥单抗用于65岁及以上患者的经验有限。本品临床试验中年龄在65岁以上受试者的样本量较小，尚不足以判定老年患者的不良反应以及疗效是否不同于年轻患者。

药物相互作用

尚未在人体中进行过本品的药物相互作用研究。同类抗HER2单抗药物曲妥珠单抗的临床试验显示，其与其它药物合并用药后，未发现有临床意义的相互作用。

用药交代

在使用本品治疗前，应进行HER2状态的检测。免疫组化（IHC）检测显示阳性（+++）或免疫组化检测显示可疑阳性（++）同时荧光原位杂交（FISH）检测结果阳性的患者可以使用本品。

给药说明

1.严禁静脉推注或快速静脉注射。
2.本品不含任何防腐剂，药液配制和静脉输液过程应遵守无菌操作原则。首先，取本品每支加入2.5ml灭菌注射用水，轻轻旋转溶解；根据患者体重计算给药剂量后抽取所需体积的溶液，缓慢注入250ml 0.9%氯化钠注射液（不可使用5%葡萄糖注射液），轻轻翻转混匀，供静脉滴注。
3.严禁剧烈振摇！配制成的溶液为无色至微黄色透明溶液。
4.为防止微生物污染，药品溶解后的药液应马上使用。溶液滴注前应目测有无颗粒产生和/或变色。
5.人体试验中为使用过过量剂量，单剂量研究的最大剂量为500mg。

用法与用量

静脉滴注：推荐初始负荷剂量为4mg/kg,静脉滴注90分钟以上，维持剂量为2mg/kg，每周1次，如果首次滴注时患者耐受性良好，后续滴注可改为30分钟。严禁静脉推注或快速静脉注射。

剂型与规格

冻干粉针

50mg

XL01XC乙156

30%

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