| 英文名称 | Tolbutamide | |||||||
| 其他名称 | D-860 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 为白色结晶或结晶性粉末，无臭、无味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，在氢氧化钠溶液中溶解。 | |||||||
| 贮存条件 | 常温密闭保存。 | |||||||
| 适应证 | 本品为磺酰脲类降糖药：适用于经饮食及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，其胰岛素B细胞有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷等），非妊娠期，无严重的慢性并发症。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：对多数2型糖尿病患者有效。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其作用机制食欲β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使ATP依赖的K+通道关闭，引起膜电位去极化，使Ca2+通道开启，胞液内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌。部分品种还有胰外作用，如增加葡萄糖转运蛋白在肌细胞、脂肪细胞表达以减轻胰岛素抵抗。本品尚有轻度抗利尿作用，但不如氯磺丙脲明显。 ⑵药动学：口服吸收快，分布于细胞外液，一般30分钟内出现在血液中，3～4小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。蛋白结合率很高，约90％，ｔ1/2为4.5～6.5小时。在肝内代谢氧化而失活。代谢物约85％由肾排出，约8％有胆汁排出。 |
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| 不良反应 | ⑴低血糖反应，其诱因为进餐延迟、剧烈体力活动，或药物剂量过大，尤其长效制剂如格列本脲、氯磺丙脲以及合用一些可增加低血糖发生的药物。发生低血糖反应后，进食、饮糖水通常均可缓解。在肝肾功能不全，年老、体弱者，若剂量偏大（对成人患者的一般剂量对年老、体弱者即可能过量），则可引起严重的低血糖，甚至死亡。 ⑵消化道反应，部分品种有轻度恶心、呕吐、上腹部灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味等，症状程度与剂量有关。部分患者可出现食欲增加，体重增加。 ⑶过敏反应，如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者；血液学异常少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。 ⑷肝脏损害：黄疸、肝功能异常偶见。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
不足1%的接受磺脲类药物治疗的患者血清酶轻微升高，比例与安慰剂组相近。磺脲类药物引起临床明显的肝损伤概率极低，但几乎包含所有剂型的磺脲类药物，似乎属于类效应，各药物引起的肝损伤类型相似。肝损伤通常在治疗开始后2至12周出现，普遍先期伴有疲劳、恶心和腹部不适，随后出现褐色尿、瘙痒和黄疸。磺脲类药物引起的肝损伤类型众多，包括肝细胞损伤型和胆汁淤积型肝损伤，多数病例属于两者混合。超过半数的病例中出现过敏症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症），但自身抗体并不常见。因为磺脲类药物通常配合其他降血糖药物使用，后者普遍会引起肝损伤，因此难以确定肝损伤是由磺脲类药物还是其他药物引起的。
尽管部分病例中肝损伤会在接受治疗后数月至数年后出现，尤其是在近期调整剂量后，但肝损伤发病期可能是最具典型特点。通常情况下，停药后患者迅速恢复。有趣的是，一种磺脲类药物引起肝毒性并不意味着其他磺脲类药物也会造成类似的肝损伤；已发表的文献中报告许多重新服药（低剂量）而不导致肝损伤复发的病例。如果出现肝毒性，应优选第二代磺脲类药物，而非第一代磺脲类药物。 ⑵损伤机制： 磺脲类药物导致肝损伤的机制尚且未知，但有可能是超敏性反应所致。磺脲类药物与磺胺类药物之间可能存在交叉反应性，但不具有共通性，磺胺类药物引起的肝损伤类型和磺脲类药物经常引起的急性超敏反应症状不同。尽管如此，对磺胺类药物具有超敏性反应或磺胺类药物引起肝中毒的患者在使用磺脲类药物时应谨慎。上述两种情况中，重新服用药物可能会导致病情复发，应予以避免。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | ⑴动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。 ⑵本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。 ⑶下列情况禁用：①已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者；②Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；③肝肾功能不全者；④对磺胺药过敏者；⑤白细胞减少的病人。 |
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| 注意事项 | ⑴下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肺功能或肾功能异常的老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症，尤其未经激素替代治疗者，发生严重低血糖的可能性增加。 ⑵用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白个肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。 |
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| 药物相互作用 | 参阅磺酰脲类药物。 | |||||||
| 给药说明 | 本品可减量慎用于有轻度肾功能减退者，对肾功能受损较重者禁用。其余参阅磺酰脲类药物项。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：常用量一次0.5g，一日1～2g。开始在早餐前及午餐前（或晚餐前）各服0.5g，也可0.25g，一日3次，于餐前半小时服，根据病情需要逐渐加量。一般一日1.5g，最大用量一日3.0g。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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