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格列美脲
英文名称 Glimepiride
其他名称 亚莫利、万苏平、安尼平、迪北、佳和洛、科德平、力怡平、圣平、唐弗、伊瑞、佑苏、AMAREL、AMARYL
基本药物 基药(片剂:1mg、2mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版、限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色或近白色粉末。可呈多晶现象,几乎不溶于水,微溶于二氯甲烷,极少量溶于甲醇。
贮存条件 常温密闭保存。
适应证 适用于经饮食及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,其胰岛素B细胞有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症(感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷等),非妊娠期,无严重的慢性并发症。
药理作用   ⑴药效学:参阅其他磺酰脲类药物。本品促胰岛素分泌的作用机制同于磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,但本品与SU受体上的65kDa亚基相结合,不似其他磺酰脲类,如格列本脲与分子量更大的140kDa亚基相结合。本品与SU受体结合剂离解的速度皆较格列本脲为快,这一特点可能与其较少引起严重低血糖有关。其胰外作用是增加肌细胞和脂肪细胞膜GLUT4峰值数量,促进葡萄糖的摄取。
  ⑵药动学:本品口服吸收迅速而完全地吸收,空腹或进食时服用对吸收无明显影响。服后2~3小时达血药浓度峰值,口服4mg平均峰值约为300ng/ml。t1/2约5~8小时。本品在肝脏了I通过细胞色素P450氧化全部代谢成环已羟甲基及羧基两类衍生物(分别为M1及M2),M1可进一步代谢为M2,两者皆无降血糖活性。
不良反应 ⑴低血糖:本品引起的低血糖症,尤其在治疗初期,较格列本脲为少。有报道经化验证实<60mg/dl低血糖的年发生了<2%。
⑵消化系统症状:恶心、呕吐、腹泻、腹痛偶见。
⑶有个别病例报道血清时间这样吗升高。
⑷偶见血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏。
⑸偶见皮肤过敏反应:瘙痒、红斑、荨麻疹少见。
⑹其他:头痛、乏力、头晕少见。 其他参阅其他磺酰脲类药物。
禁忌症 ⑴有明显肝损害和/或肾损害者禁用,需用胰岛素治疗。
⑵已知对磺酰脲类其他品种过敏者禁用。
⑶妊娠期妇女禁用;哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴不宜用于Ⅰ型糖尿病患者。
⑵在治疗的最初几周,低血糖的风险可能增加,尤其有必要小心检测。易发生低血糖的因素包括:①不愿或者无能力合作(多见于老年患者);②营养不良,进食时间不规律或漏用;③饮食改变;④体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡;⑤使用酒精性饮料,尤其在不进餐的情况下;⑥肾功能损害;⑦严重肝功能损害;⑧过量服用;⑨某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病(如某些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全);⑩与其它某些药物合用;⑪在没有适应症的情况下使用格列美脲片治疗。
药物相互作用 本品为CYP2C9代谢,合用酶抑制药或诱导药均会影响其作用。
⑴合用下列药物可能导致低血糖发生:胰岛素、口服降糖药、水杨酸、对氨水杨酸、皮质激素、雄激素、氯霉素、香豆素抗凝药、芬氟拉明、氯贝丁酯、ACE抑制药、氟西汀、别嘌醇、抗交感神经药、环磷酰胺、异环磷酰胺、长效磺胺药、四环素类药、单胺氧化酶抑制药、氟喹诺酮类、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱(胃肠外高剂量给药)、氟康唑等。
⑵合用下列药可能升高血糖水平:雌激素和孕激素、噻嗪类利尿药、促甲状腺激素、糖皮质激素、吩噻嗪及其衍生物、氯丙嗪、肾上腺素和其他拟交感神经药、烟酸(高剂量)及其衍生物、轻泻药(长期使用时)、苯妥英钠、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。
⑶其余参阅其他磺酰脲类药物。
用药交代 ⑴早餐前或第一次主餐前即刻服用。
⑵在治疗的最初几周,特别需要注意引起低血糖的风险。
⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴本品每日只需服药一次,于早餐前服或在进餐时服,不必在餐前半小时服用。
⑵服药时用水整片吞服,不要嚼碎。其他参阅磺酰脲类药物项。
用法与用量 开始剂量一日1mg,以后每隔1~2周按血糖测定调整剂量,一日用量一般1~4mg,最大剂量6mg。在达到满意疗效后,可试行减量,以采用最低有效量,避免低血糖。在由其他口服降糖药改用本品时,亦须按上述由小剂量开始,逐步调整。
剂型与规格
片剂 1mg基药 2mg基药 3mg XA10BB甲0130 0% 哪儿有
口腔崩解片 2mg 哪儿有
滴丸剂 1mg 哪儿有
分散片 1mg 2mg XA10BB甲0130 0% 哪儿有
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