| 英文名称 | Nateglinide | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 纳格列奈、唐力、齐复、唐瑞、迪方、丹平、万苏欣、Sterlix | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 常温密闭保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于2型糖尿病患者。胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素的功能。可与其他非磺酰脲类口服降糖药联合使用。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为D-苯丙氨酸衍生物。口服后在小肠89％～100％被吸收，通过血循环与胰岛Ｂ细胞膜的ATP敏感的K+通道上的偶联受体结合（结合位点与磺酰脲类不同），使K+通道关闭，细胞膜去极化，Ca2+通道开放，Ｂ细胞内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌，血糖、餐后血糖及HbAlc降低。 ⑵药动学：本品口服后约60分钟出现血浆峰浓度，使进餐开始15分钟内胰岛素分泌明显增加，血浆胰岛素在3～4小时内恢复到基础水平。本品在血循环中与血浆蛋白结合＞98％。本品在体内的代谢，主要经细胞色素P450（CYP2C9）催化，其次是CYP3A4的催化作用。代谢产物的降血糖效力比母体化合物小3～6倍。本品及其代谢物的清除半衰期约为1.5小时。通过肾脏清除85％。尿液中，16％为原形物质，33％为羟基代谢产物，29％为小分子代谢产物。 |
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| 不良反应 | ⑴低血糖，在进食碳水化合物后可纠正。 ⑵少数患者出现肝酶升高。 ⑶胃肠道不适如腹痛、腹泻及消化不良等偶可发现。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
根据大型临床试验，那格列奈治疗中肝功能测试血清异常的频率低于安慰剂治疗。血清酶含量升高病例都无症状，且治疗停止后血清酶指标快速恢复正常。自那格列奈获批上市和广泛应用后，有少量报告表明瑞格列奈会引起临床症状明显的肝损伤。然而，目前尚无已发表的病例，临床特点、发病期、疗程和损伤后果尚未说明。因此，那格列奈引起临床症状明显的肝损伤概率极低。 ⑵损伤机制： 那格列奈引发肝损伤的机制未明，但肝脏会通过P450系统(CYP 2C9和3A4)大量代谢那格列奈，肝损伤可能是由于有毒的或免疫反应中间物的产生所引起的。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 禁用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒期间、怀孕及哺乳期妇女以及儿童糖尿病。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴与其他口服降糖药联合治疗时，会增加发生低血糖机会。 ⑵同时服用β阻滞剂的患者，发生低血糖时症状可能被掩盖。 ⑶2型糖尿病患者在风湿严重感染、外伤、需接受大手术时应改用胰岛素治疗。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品主要通过P450酶CYP2C9代谢（70％），30％通过CYP3A4代谢。与其他药物间不出现具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。对华法林、双氯芬酸、地高辛的药代动力学无影响。 ⑵卡托普利、普伐他汀、尼卡地平、呋塞米、普萘洛尔、苯妥英钠、水杨酸等与血清白蛋白结合率高的药物与本品同时服用时，对本品的白蛋白结合率无影响。 ⑶非甾体抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制药及非选择性β受体阻滞剂可增强本品的降血糖作用。 ⑷噻嗪类、肾上腺皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药可削弱本品的降血糖作用。 |
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| 用药交代 | ⑴建议在餐前15分钟内服用。 ⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。合用时可能会降低那格列奈血药浓度（诱导CYP2C9）或增加那格列奈血药浓度（抑制CYP3A4）。 |
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| 给药说明 | 本品的服药方式：进餐时服药，不进餐不服药。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：一次60～120mg，一日3次，主餐前服用，餐前即刻服用或餐前15分钟内服用。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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