| 英文名称 | Mifepristone | ||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 抗孕酮、息隐、息百虑、含珠停、Xibailu、Mifegyne、Lunarette、RU486、RU-38486 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：10mg、25mg、200mg） | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型（包括米非司酮、米非司酮Ⅱ）并限子宫肌瘤患者和生育保险 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 片剂为甲类非处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||||||||||||||||
| 是否禁止零售 | 禁止零售 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，干燥处保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴本品与前列腺素序贯应用联合使用，用于终止停经49天内的妊娠。也用于无避孕措施的性交或避孕失败后预防妊娠的补救措施（紧急避孕）。 ⑵用于治疗库欣综合征（Cushing 综合征）（伴高血糖的不能耐受手术或手术失败者）。【1.FDA批准米非司酮用于库欣综合征（伴高血糖的不能耐受手术或手术失败者）2.美国内分泌学会TES《库欣综合征的治疗》（2015）】。 ⑶用于8～12周流产【美国FDA未批准；中华医学会妇产科学分会《米非司酮配伍米索前列醇终止8-16周妊娠的应用指南》】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机制主要是通过与孕酮竞争受体，使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离。米非司酮明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，可提高完全流产率，米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮是糖皮质激素受体拮抗剂，治疗库欣综合征的作用机制是阻断糖皮质激素受体。 ⑵药动学：本品吸收迅速，半合成和全合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5小时和50分钟，血药峰值分别为0.8μg/ml和2.34μg/ml,但有明显个体差异，体内消除缓慢，ｔ1/2β约20～34小时，非孕妇一般达峰时间较快，血药浓度较高，消除半衰期较长。本品有明显首过效应，口服1～2小时后血中代谢产物水平可超过母体化合物。口服米非司酮吸收极为迅速，呈两室开放模型，平均血药达峰时间在1～2小时内，与剂量无关。在人的生物利用度为40％。人血清中α1-酸性糖蛋白与米非司酮有高度亲和力，结合达到饱和状态后，其剩余部分和血清白蛋白结合，导致药物动力学发生相应变化。 |
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| 不良反应 | ⑴部分孕妇有恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。 ⑵个别妇女可出现一过性肝功能异常。 ⑶偶可有皮疹。 |
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| 禁忌症 | ⑴有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。 ⑵因本品必须与前列腺素序贯用药，故有前列腺素类药物禁忌证，如青光眼、哮喘、过敏体质时，不宜使用。 |
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| 注意事项 | ⑴早孕有严重反应，恶心、呕吐频繁者不宜用本品，以免加重反应。 ⑵确诊为早孕者，停经时间不应超过49天，孕期越短，效果越好。 ⑶用本品和前列腺素序贯用药抗早孕时，少数妇女发生不全流产，能引起大量出血，故必须在医生监护下使用，及时进行处理。 ⑷服药后，一般不会出现少量阴道流血，少数妇女在用前列腺素药物前还是流产；约80％孕妇在使用前列腺素药物后6小时内排出绒毛胎囊，约10％孕妇在服药后一周内排出胎囊。流产后一般出血时间较长，约2周左右；出血量多时，需及时就诊。 ⑸服药后8～15天应就诊，确定流产效果，必要时可超声检查，或测定血绒毛膜促性腺激素（hCG），如确诊为流产失败或不全流产，应作负压吸宫术终止妊娠或清理宫腔。 ⑹如作为事后紧急避孕需注意以下事项：①如服药后2小时内发生了呕吐，应立即补服1片。②事后避孕不能作为长期避孕措施。③紧急避孕服药后会使下次月经提前或错后，如推后超过一周应作检查是否妊娠。④服药后到下次月经来潮期间，如再有性生活，必须使用有效避孕措施。 |
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| 药物相互作用 | ⑴服用本品一周内，避免服用aspl和其他非甾体抗炎药。 ⑵酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁可能抑制米非司酮代谢，增加血清米非司酮水平。 ⑶利福平、地塞米松、麦芽汁、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等可能诱导米非司酮代谢，降低其血药浓度。 ⑷可以导致作用CYP3A4底物的药物血清水平增加。 ⑸本品并用前列腺素后，可见腹痛、腹泻、潮红和发麻现象。 |
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| 用药交代 | 空腹或餐前1小时服用。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 给药说明 | 用于无避孕措施的性交或避孕失败后的紧急避孕时，在72小时内越早服用本品，效果越好，最长不得超过120小时。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴停经≤49天的健康早孕妇女，于空腹或进食后1小时服用米非司酮，服用方案有两种：①顿服200mg；②每次25～50mg，每日2次，连续2～3天，总量150mg，服药后禁食1小时。第3天或第4天清晨于阴道，后穹隆放置卡前列甲酯栓1mg（1枚），或使用其他同类前列腺素药物，卧床休息1小时后再起床，以免药物流出。如使用米索前列醇口服片，则服用0.4～0.6mg（2～3片），在门诊观察6小时，注意用药后出血情况，有无胎囊排出。 ⑵用于紧急避孕：在无避孕措施的性交或避孕失败后72小时内越早服用本品，效果越好，最长不得超过120小时。 ⑶用于8～12周流产。顿服法：一次性口服200mg；分次服法：一次100mg，一日1次，连续2d，总量200mg。 ⑶用于库欣综合征治疗。口服：推荐起始剂量为300mg/d，视情况逐步增加剂量，最高可增至900mg/d。 |
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| 剂型与规格 |
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