| 英文名称 | Phentolamine | ||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 甲磺酸酚妥拉明、苄胺唑啉、利其丁、立其丁、瑞支亭、瑞基丁、瑞吉亭、和欣、麻酥马、Vasomax、REGITIN | ||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(注射液：1ml:10mg/注射用无菌粉末：10mg) | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版、限注射剂 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其甲磺酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇中易溶，在氯仿中微溶。熔点176～181℃。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤； 2.治疗左心衰竭； 3.治疗去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、间羟胺等静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死； 4.临床还用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。最新研究表明，本品与罂粟碱、前列地尔三联用药，可降低引起平滑肌收缩的交感神经张力，使阴茎动脉平滑肌松弛，增加阴茎动脉血流，有利勃起。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：①本品为短效非选择性α受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。④通过阻断α1和α2受体，抑制肾上腺素和去甲肾上腺素作用，促使血管扩张，外周阻力下降，使阴茎海绵体平滑肌舒张，阴茎勃起。 ⑵药动学：口服生物利用度低，口服40mg于30分钟后起最大作用，持续3～6小时，肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静脉注射的ｔ1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13％以原形自尿排出。 |
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| 不良反应 | 较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；昏倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都反映着可能使脑血管痉挛或堵塞的表现。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | 下列情况禁用：严重动脉硬化及肾功能不全者，由于本品有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，有组胺样作用，能使胃酸分泌增加，故不宜用于有胃炎或胃溃疡的患者。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴对妊娠的影响在人体研究尚不充分，应用必须权衡利弊，曾有报道1例孕妇作嗜铬细胞瘤降压试验时致死。 ⑵在哺乳期妇女中应用未发现问题。 ⑶儿童中应用缺乏研究，但尚未发现问题。 ⑷在老年人用本品诱发低温的可能性增大。 ⑸下列情况慎用：冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗死患者，但在有心力衰竭时可以考虑。 ⑹做酚妥拉明试验时，在给药前、静脉注射给药后3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。降压药、巴比妥类、阿片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须等血压回升至治疗前水平方可给药。 |
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| 药物相互作用 | ⑴拟交感胺类药物：使拟交感胺类药物的周围血管收缩作用抵消或减弱。 ⑵二氮嗪：使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。 ⑶镇静催眠药（苯巴比妥、格鲁米特、甲喹酮等）：能加强本品的降压作用。 ⑷利血平：能加强本品的降压作用。 ⑸强心苷：可使其毒性反应增强。 ⑹铁剂：忌与铁剂合用。 ⑺硝酸甘油：禁与硝酸甘油类药物合用。 |
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| 给药说明 | 作酚妥拉明试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射应快速，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤病人，可能出现假阴性结果；尿毒症或用了降压药、巴比妥类药、安眠药或镇静药的患者，可能出现假阳性结果。逾量而发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步下降。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴成人常用量：①用作酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。②用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素永夜中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时以内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术，术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或静脉滴注一分钟0.5～1.0mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注一分钟0.17～0.4mg。 ⑵小儿常用量：①用作酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，一颗按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，或肌内注射3mg。②用于嗜铬细胞瘤手术，术前1～2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²，必要时可重复；手术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m²。 ⑶口服，用于治疗勃起功能障碍。在性活动前30分钟服用，一次40mg，一日用药不超过1次。 |
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| 剂型与规格 |
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