| 英文名称 | Vardenafil | ||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸伐地那非、艾力达 | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）(俗称阳痿)。 ⑵用于肺动脉高压（罕见病）【美国FDA未批准；《2009欧洲心脏病学会肺动脉高压诊断和治疗指南》；中华医学会心血管科学会《2010年中国肺高血压诊治指南》】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：是磷酸二酯酶5（PED5）的选择性抑制剂。其余参阅西地那非。 ⑵药动学：本品口服后吸收迅速，空腹时更快，15分钟达到血药峰浓度（Ｃmax），达峰时间（ｔmax）为30～120分钟（平均60分钟），由于显著的首过效应，口服本品的平均绝对生物利用度为15％。在推荐剂量5～20mg范围内，口服本品后，AUC和Ｃmax的增加与剂量成正比。高脂饮食可降低本品的吸收率、ｔmax延长、Ｃmax降低，但AUC不受影响。分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物Ｍ1与人血浆蛋白结合率约为95％，这种结合和药物总浓度无关且可逆。精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012％。 本品主要通过肝脏酶系CYP3A4同工酶代谢，小部分通过CYP2C9同工酶代谢。本品血浆消除半衰期大约为4～5小时。体内主要代谢产物（Ｍ1）来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后Ｍ1继续代谢，其血浆消除半衰期与原药相似，约为4小时。体循环中，部分Ｍ1为结合型葡糖醛酸苷，约占原形的26％。代谢物Ｍ1具有与伐地那非相似的对磷酸二酯酶选择性抑制作用，在体外试验中，Ｍ1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28％，占药效的7％。 本品在体内的总清除率56L/h，其终末半衰期为4～5小时，口服后，本品以蛋白物形式排泄，大部分通过粪便（91％～95％），小部分通过尿液（2％～6％）。 老年人对本品的非肝脏清除率显著降低；重度肾损害者（肌酐清除率＜30ml/min）及轻到中度肝损害患者，本品的清除率有所降低。 |
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| 不良反应 | 本品耐受性良好。发生的不良反应通常是一过性、轻度到中度的。临床试验时发生率在1％以上的有头痛（10.5％）、颜面潮红（11.6％）、消化不良（2.7％）、恶心（1.2％）、眩晕（1.8％）、鼻炎（4.4％）。上市后：服用伐地那非进行性活动时。曾报道不良反应有心肌梗死，但尚未确定其因果关系。 | ||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
伐地那非尽管用途广泛，但并无导致明显临床急性肝损伤的病例，且治疗过程中血清酶升高的情况较为罕见。西地那非和西力士等相关的5型磷酸二酯酶抑制剂与个别少有的急性肝损伤和黄疸有关。潜伏期为几天到三个月不等，损伤类型通常为胆汁淤积。未观察到免疫超敏和自身免疫症，所有病例都具有自限性，无残留损伤或急性肝衰竭。伐地那非是否导致同类型的急性肝损伤目前未知。 ⑵损伤机制： 虽然伐地那非尚未被认为与肝毒性有关，但其有可能导致低血压，因此心脏疾病患者使用伐地那非可能引致急性缺血性肝损伤。正如其他5型磷酸二酯酶抑制剂一样，伐地那非经肝脏细胞色素P450(CYP 3A4)系统代谢。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | ⑴对本品制剂及其所含的任何成分有过敏症状的患者禁用。 ⑵服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁用。 ⑶避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，两者都是强CYP3A4抑制剂。 |
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| 注意事项 | ⑴由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对防止勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。 ⑵治疗剂量（10mg）和超剂量（80mg）的本品导致QT间期延长。长QT综合征患者和服用ⅠA类和Ⅲ类抗心律失常药（如奎尼丁，普鲁卡因胺，胺碘酮、索他洛尔）应避免服用本品。 ⑶对于阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白细胞），慎用本品。 ⑷严重肝病，需透析的晚期肾病，低血压（静息收缩压＜90mmHg），近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内），不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎等患者应用本药的安全性虽尚未研究，但需慎用。 ⑸同时服用本品和α受体阻滞剂可能导致症状性低血压，故服用α受体阻滞剂6小时内不能服用本品，服药6小时后，应用本品的最大剂量不得超过5mg。但患者服用α受体阻滞剂坦洛新时，对服药间歇不作要求。 ⑹驾驶和操作机械设备的人员在驾驶和操作之前，患者应考虑到自身服用本品的反应。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与α受体拮抗药同服可能导致症状性低血压，故服用α受体拮抗药6小时内不能服用伐地那非。 ⑵本品可能增强硝酸类药物的降压效果。 ⑶奈玛特韦/利托那韦组合包装：利托那韦（600mg，每日2次）和伐地那非（5mg单次）联合用药可使伐地那非AUC和Cmax分别提高49倍和13倍，并显著延长伐地那非的半衰期至25.7小时。禁止合用。 |
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| 用药交代 | 禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 开始剂量为10mg，在性交前约25～60分钟（4～5小时也可）服用。根据药效和耐受性，剂量可以增加至20mg或减少到5mg。最大推荐剂量为一日20mg。最大推荐剂量使用频率为一日1次。轻度肝损害者不需调整剂量；中度肝损害者，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加至10mg。 用于肺动脉高压。推荐剂量为5mg qd，2周～4周后改为5mg bid。 |
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| 剂型与规格 |
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