茚达特罗_选择性β2受体激动剂平喘药_平喘药_作用于呼吸系统的药物

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茚达特罗

英文名称

Indacaterol

其他名称

马来酸茚达特罗、昂润、Onbrez

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，粉雾剂并限二线用药

处方或非处方药

处方药

性状

本品为供吸入用的硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

贮存条件

室温（10～30℃）保存。

适应证

适用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的维持治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品属选择性长效的β2-肾上腺素受体激动药。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体，而β1-受体是心脏中的主要受体，但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素受体，占全部肾上腺素受体的10%～50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能，但它们的存在提示了一种可能性，即：即使高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂也可能有影响心脏的作用。
　　⑵药动学：吸收：茚达特罗单剂或多剂吸入给药后，达到血清峰浓度的中位时间大约为15分钟。茚达特罗的全身暴露量随剂量（150µg到600µg）成比例增加。吸入一剂后，茚达特罗绝对生物利用度平均为43％至45％。全身暴露量来自肺和肠道的吸收；约75％的全身暴露量来自肺脏吸收而其余25％来自肠道吸收。茚达特罗血清浓度随每日一次重复给药而增加。在12～14天内达到稳态。每日一次吸入给药150µg到600µg之间，茚达特罗的平均蓄积率，即第14天24小时给药间隔AUC与给药第1天相比较，在2.9～3.5的范围内。分布：在静脉输注给药后，茚达特罗分布容积（Vz）为2557升，显示药物分布广泛。在体外与人血清和血浆蛋白结合率分别为94.1％～95.3％和95.1％～96.2％。生物转化：在人体ADME（吸收、分布、代谢、排泄）试验中，口服放射性标记的茚达特罗后，原型茚达特罗是血清中的主要成分，大约占24小时总药物相关AUC的三分之一。羟基衍生物是血清中最主要的代谢产物。茚达特罗酚O-葡糖醛酸苷和羟基化茚达特罗是次级主要代谢产物。羟基衍生物的非对映异构体，N-葡糖醛酸苷茚达特罗以及C-和N-脱烷烃产物是已鉴定的进一步代谢产物。体外研究显示UGT中只有UGT1A1亚型将茚达特罗代谢成为酚O-葡糖醛酸苷。在重组CYP1A1、CYP2D6、CYP3A4共同孵育实验中可见氧化代谢产物形成。CYP3A4被认为是茚达特罗羟基化的主要同工酶。体外研究进一步表明，茚达特罗是外排转运蛋白P-gp的低亲和性底物。排泄：在有尿液收集的临床试验中，经尿液排泄的茚达特罗原型药物通常低于给药剂量的2％。茚达特罗的平均肾清除率在0.46和1.20升/小时之间。与茚达特罗血清清除率23.3升/小时相比，肾脏清除率在茚达特罗的全身消除中所起到的作用较小(约为全身清除率的2％-5％)。在一项茚达特罗口服给药的人体ADME研究中，粪便途径是主要的排泄途径，多于尿液途径。茚达特罗主要以原型母体药物的形式（占给药剂量的54%）排泄到人体粪便中，其次是羟基化茚达特罗代谢产物（占给药剂量的23％）。给药剂量的90％或更多可从排泄物中回收，达到了物料平衡。
　　茚达特罗的血清浓度呈现多相下降，平均终末半衰期范围为45.5～126小时。根据重复剂量给药后茚达特罗蓄积率计算得到的有效作用半衰期范围为40～52小时，与观察到达到稳态约为12～14天的时间相一致。

不良反应

最常见的不良反应包括：鼻咽炎（14.3％）、上呼吸道感染（14.2％）、咳嗽（8.2％）、头痛（3.7％）以及肌肉痉挛（3.5％）。大多数不良反应为轻度或中度，不良反应发生率随治疗继续而降低。

禁忌症

甲状腺功能亢进、高血压、器质性心脏病、糖尿病、妊娠期及哺乳期妇女禁用或忌用。

注意事项

⑴尚无妊娠女性使用茚达特罗的资料,仅在预期受益明显大于潜在风险时，本品才可用于妊娠女性。尚不清楚茚达特罗及代谢产物是否经人体乳汁分泌。应权衡母乳喂养婴儿和哺乳女性的受益情况，确定停止母乳喂养还是停用本品治疗。
⑵尚无儿童（小于18岁）应用本品的资料。
⑶虽然随着年龄的增长会伴有最大血浆药物浓度和全身暴露量的增加，但老年患者无需调整剂量。
⑷本品对驾驶和操作机器的能力几乎无影响。

药物相互作用

⑴本品与其它拟交感神经药物(单剂或复方制剂的成分)合用时，可能会使本品的不良反应增加。本品不应该与其它长效β2-肾上腺素受体激动剂或含有长效β2-肾上腺素受体激动剂的药品合用。
⑵β2-肾上腺素受体激动剂与甲基黄嘌呤衍生物、类固醇、或非保钾利尿剂合用可能会增强潜在的低血钾效应。非保钾利尿剂，尤其是在超过推荐剂量使用时，可能使服用非保钾利尿剂（例如袢利尿药或噻嗪利尿剂）导致的ECG改变或低钾血症急剧恶化。虽然尚不知晓这些作用的临床意义，但建议谨慎合用本品和非保钾利尿剂。
⑶本品与其他β2-肾上腺素受体激动剂一样，应该极其谨慎地用于正在服用单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或其他已知能够延长QTc间期的药物的患者，因为这些药物可能增强肾上腺素受体激动剂对心血管系统的效应。已知能够延长QTc间期的药物可能增加室性心律失常的风险。

用法与用量

气雾吸入给药，不得口服：推荐剂量为每次使用自带的药粉吸入器吸入一粒150µg胶囊的内容物，每日一次。仅遵医嘱增加剂量。应该在每日相同时间，使用本品。如果漏用一次药物，下次仍应在次日相同时间用药。肝功能损害：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肝功能损害患者应用本品的资料。肾功能损害：肾功能损害患者无需调整剂量。

剂型与规格

吸入粉雾剂

150μg

XR03C乙1179

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