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倍氯米松
英文名称 Beclomethasone Dipropionate
其他名称 丙酸倍氯米松、必可酮、伯可纳、伯克纳、倍氯松、倍氯米松双丙酸酯、二丙酸倍氯松、信可松、AKDECIN、Protisone、BECONASE、BECOTIDE
基本药物 非基药
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2023版,吸入剂为甲类,软膏剂为乙类
处方或非处方药 鼻气雾剂为甲类非处方药
妊娠期用药方式 吸入、鼻腔给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 本品为倍氯米松的二丙酸酯。白色或类白色粉末,无臭。在丙酮或三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
贮存条件 气雾剂应密闭,置暗凉处,30℃以下存放,避免冷冻和日晒,喷口朝下放置。
适应证 糖皮质激素类药。主要用于持续性哮喘的长期治疗。按照支气管哮喘严重程度分级标准,在轻度持续(2级以上)即可使用吸入糖皮质激素治疗;外用适用于对糖皮质激素外用有效的各种非感染性炎症性皮肤病,如亚急性和慢性湿疹、脂溢性皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎、局限性神经性皮炎、寻常型银屑病、盘状红斑狼疮、扁平苔癣等。亦可用于常年性变应性鼻炎和季节性变应性鼻炎及血管收缩性鼻炎;亦用于鼻息肉切除术后,预防息肉的再生。
药理作用   ⑴药效学:糖皮质激素是最有效的抗变态反应炎症的药物。其作用机制包括:①减少炎性细胞如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、T淋巴细胞数量和活性;②抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化;③干扰花生四烯酸代谢,减少白三烯和前列腺素的合成;④抑制细胞因子IL-4、IL-5、GM-CSF的合成;⑤稳定微血管渗漏;⑥增加细胞膜上β2受体的合成等。丙酸倍氯米松的局部抗炎作用是氢化可的松的300倍,是泼尼松的75倍。
  ⑵药动学:吸入的糖皮质激素仅10%~20%吸入气道。其中,除4%随呼吸呼出体外,进入气道的糖皮质激素,沉积在下呼吸道发挥局部抗炎作用,当然也有一部分经肺吸收入血。吸入的糖皮质激素还有80%~90%沉积在咽部和吞咽到胃肠道,其中40%~50%由消化道并由肝首过效应灭活后进入血液。因此全身循环中的糖皮质激素包括肺吸收的和由肠道吸收并由肝代谢灭活后剩余的糖皮质激素总和。循环中的糖皮质激素由肝脏连续而逐渐减少。吸入的糖皮质激素与肝脏中微粒体P450药酶结合而代谢。由于其含有亲脂性基团有利于与P450结合,具有高的清除率,比口服糖皮质激素高3~5倍,因而全身不良反应小。二丙酸倍氯米松吸入气道或肺或吸收后在肝脏可脱掉一个丙酸基团,形成丙酸倍氯米松。二丙酸倍氯米松消除半衰期为3小时。其排泄途径为肝,其次为肾。药物吸收后的72小时由肾脏排泄10%~15%。软膏亲脂性强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效,软膏剂的t1/2约为3小时。
不良反应 在常用剂量下几乎不产生不良反应。所出现的某些不良反应大多数由于药物在口咽部和上呼吸道留存所引起。
  ⑴局部不良反应:声音嘶哑,糖皮质激素沉积喉部作用于声带,引起声带变性,萎缩所致。减少吸入次数及加用贮雾器可减少发生,漱口亦能减少发生率。口咽部念珠菌感染,成人约占10%。喉部刺激与咳嗽在应用手控定量气雾器吸入者可发生,与气雾剂重的抛射剂刺激有关。
  ⑵全身不良反应:吸入糖皮质激素引起的全身不良反应主要为对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的影响。以灵敏度高的胰岛素应激试验测定丙酸倍氯米松对儿童下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的影响,每日0.4mg6个月即表现一直,成人为1.5mg/d。一般认为成人每日吸入丙酸倍氯米松1.0mg以下时通常不会抑制下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,也不会出现全身副作用,每日1.5mg以上时,仅低于20%患者出现下丘脑-催吐-肾上腺皮质轴的抑制,大于2.0mg几乎所有的人都出现抑制。即使如此,与口服制剂相比,亦明显为轻。
  局部外用于皮肤可见的不良反应有:①少数患者在涂药部位可出现局部烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒,偶可发生接触性皮炎。②长期外用局部可出现毛细血管扩张、多毛、皮肤萎缩、紫癜、创伤愈合障碍,并使皮肤容易发生继发感染,如毛囊炎及真菌感染,封包治疗时更多见。③长期外用于面部可出现痤疮样疹、酒糟样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等。长期外用于皮肤褶皱部位,如股内侧可出现萎缩纹,尤其在青少年容易发生。④长期大面积使用、皮肤破损或封包治疗,可由于全身性吸收作用出现库欣综合征、高血糖等表现。
  用于鼻部喷雾时少数患者可出现鼻、咽部干燥或烧灼感,喷嚏或轻微鼻出血等不良反应。极个别患者发生的鼻中隔穿孔、眼压升高或气管炎可能与使用丙酸倍氯米松喷雾剂有关,长期连续吸入能导致口腔咽喉念珠菌感染(女性多于男性)。大剂量可抑制肾上腺皮质功能。
禁忌症 ⑴对本药及其基质成分过敏者或对其他糖皮质激素过敏者禁用。
⑵禁用于由细菌、真菌、病毒等所致的原发性感染性皮肤病,如脓疱疮、体癣、股癣等。
注意事项 ⑴在给予每天400μg和800μg丙酸倍氯米松2周的观察中,可观察到儿童小腿生长抑制,但其长期的影响,对成年期身高的影响观察治疗不多。
⑵吸入本品未见到骨密度降低,高剂量(1.2~2.4mg/d)吸入对血、尿钙磷指标无明显影响,但可出现血骨钙素、骨源性碱性磷酸酶降低及尿羟脯氨酸排泄量增加。
⑶肺结核患者,特别是活动性肺结核患者慎用。
⑷哮喘合并感染者,需合并抗生素治疗。
⑸局部外用于皮肤注意事项:①本品不宜长期、大面积应用,一般亦不宜采用封包治疗,大面积使用不能超过2周。②治疗顽固、斑块状银屑病。若用药面积仅占体表面积的5%~10%,可连续应用4周,每周用量均不能超过50g。③不宜用于溃疡、Ⅱ度及以上烫伤、冻伤、湿疹性外耳道炎等。④本品不能用于眼。⑤对孕妇及婴幼儿须慎用。
⑹应用于鼻部时的注意事项:①鼻腔和鼻窦伴有细菌感染时,应给予适当的抗菌治疗。②对于采用口服类固醇治疗的患者,如肾上腺功能已有损害时,若改用本剂,要注意垂体-肾上腺系统的完全复原。③对于过量使用糖皮质激素的患者,糖皮质激素的高敏性患者及近期口服类固醇的患者可能会产生全身性反应。④虽然本剂可控制季节性鼻炎的大多数症状,但当受到季节异常的变应原诱发时,用本剂的同时应采用其他治疗,尤其是对眼部症状。⑤孕妇慎用。⑥6岁以下儿童慎用。
药物相互作用 ⑴本品可能影响甲状腺对碘的摄取、清除和转化。
⑵胰岛素能与本品产生拮抗作用,糖尿病患者应注意调整用药剂量。
给药说明 ⑴气雾剂和干粉吸入剂通常需要连续、规律地吸入1周后方能奏效。
⑵吸入型糖皮质激素主要用于长期治疗持续性哮喘。应根据持续性哮喘的病情严重程度分级给予适当的剂量。
⑶减少每日吸入的次数和加用贮雾器可减少声音嘶哑的发生。每次吸药后漱口,将残留口、咽部的药物吐出,对防止局部反应有效。
用法与用量   吸入糖皮质激素需根据持续型哮喘严重程度给予适当剂量,分为起始吸入剂量和维持吸入剂量。起始吸入剂量指治疗开始至治疗3个月左右的剂量,维持吸入剂量为长期治疗剂量。
  ⑴成人及12岁以上儿童的起始吸入剂量:①轻度持续,一日总剂量≤500μg,分2次给予。②中度持续,一日总剂量200~1000μg,分2次给予。③重度持续,一日总剂量>1000μg,分2~4次给予。
  ⑵儿童的起始吸入剂量:5~12岁儿童起始吸入剂量亦需根据病情的严重程度给予,同时需注意身体状况(体重)。一日总剂量在250~1000μg之间选择。5岁以下儿童,一日总剂量在100~500μg之间选择。
  ⑶维持吸入剂量以能控制临床症状和气道炎症的最低吸入剂量确定。由医生根据病人的严重程度和药物的反应判断。
  ⑷局部涂敷:一日涂患处2~3次,必要时予以包扎。
  ⑸用于鼻腔喷雾。一日2次,每次每鼻孔两揿,也可采用一日3~4次,每次每鼻孔一揿。每日用量不超过8揿(400μg)。为达到最佳疗效,因有规律用药,最高疗效会在用药后数日后到达。对于6岁以下儿童,尚未有足够的临床资料建议使用。
剂型与规格
气雾剂 250μg/喷×80喷 250μg/喷×200喷 50μg/喷×200喷 XR01AD甲0486 0% 哪儿有
干粉吸入剂 50μg 100μg 200μg XR01AD甲0486 0% 暂无
鼻喷雾剂 50μg/喷×200喷 50μg/喷×100喷 XR01AD甲0486 0% 哪儿有
软膏剂 2.5mg 10g XD07乙0486 5% 暂无
乳膏剂 2.5mg 10g XD07乙0486 5% 哪儿有
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