| 英文名称 | Apremilast | ||||||||||||||
| 其他名称 | 阿普斯特、阿普司特、欧泰乐、Otezla | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限片剂并限符合接受光疗或系统性治疗指征的中度至重度斑块状银屑病的成人患者。 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
| 适应证 | ⑴用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。 ⑵用于治疗中重度斑块型银屑病成人患者和贝赫切特综合征（Behcet，白塞病）相关的口腔溃疡患者。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制药，对环单磷酸腺苷(cAMP)有特异性。通过抑制PDE-4活性，阻止cAMP水解，提高细胞内cAMP水平，降低多种促炎因子的表达，同时促进抗炎因子表达，从而调节炎症反应，治疗和控制银屑病症状。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。 ⑵药动学：①吸收 本品口服时绝对生物利用度为73％与达血浆峰浓度(tmax)为2.5小时。与食物同时给药不改变本品的吸收程度。②代谢 在人中口服给药后，阿普斯特是循环中主要成分(45％)其次是无活性代谢物Ｍ12(39％)，一个Ｏ-去甲基阿普斯特的葡萄糖醛酸结合物。药物在人中被广泛代谢，在血浆，尿和粪中被鉴定23个代谢物。阿普斯特被细胞色素(CYP)氧化代谢与随后葡萄糖醛酸结合和非-CYP介导水解。在体外，主要通过CYP3A4和来自CYP1A2和CYP2A6的CYP代谢。③消除 在健康受试者中阿普斯特的血浆清除率约为10L/hr，有末端半衰期约6～9小时。口服放射性标记阿普斯特后，在尿和粪中分别回收约58％和39％的放射性，在尿和粪中以阿普斯特回收的放射性剂量分别约3％和7％。 |
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| 不良反应 | 最常见不良反应(≥5％)是腹泻，恶心和头痛。大部分是轻中度，且多可于1个月内缓解。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品或制剂中任何赋形剂过敏者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴在有抑郁和/或自杀想法或行为史患者使用前，处方者应仔细权衡在这类患者中用本品治疗的风险和获益。患者，其护理人员，和家属应被忠告需要警戒抑郁，自杀想法或其他情绪变化的出现或恶化，和如发生这类变化联系其卫生保健提供者。如果事件发生，处方者应仔细评价继续使用的风险和获益。 ⑵用本品治疗患者应定期监视其体重。如发生不能解释或临床意义的体重减轻，应评价体重减轻，和考虑终止治疗。 ⑶只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险才应在妊娠期间使用。 ⑷尚不清楚本品或其代谢物是否存在于人乳汁中，但是在哺乳小鼠乳汁中检测到阿普斯特。因为许多药物存在于人乳汁，当被给予哺乳妇女应小心对待。 ⑸尚未确定在小于18岁儿童患者中的安全性和有效性。 ⑹中度和严重肝受损患者无需调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | 不建议本品与强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平，苯巴比妥，卡马西平，苯妥英)联合应用，因为会导致本品的血药浓度降低，疗效降低甚至无效。与其他细胞色素P450诱导剂合用也应谨慎。 | ||||||||||||||
| 用药交代 | ⑴本品可与食物或不与食物一起服用。 ⑵服用时药片不应粉碎，裂开，或咀嚼。 ⑶本品一般在服用2~4周起效，但应注意服用本品时的关联副作用。 |
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| 给药说明 | 组合包装：规格10mg、20mg、30mg，由13片泡罩板和14片泡罩板组成，13片泡罩板含有4片10mg、4片20mg和5片30mg片剂；14片泡罩板含有14片30mg片剂；共计27片。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服： ⑴为了减低胃肠道症状，按照以下给药时间调整至推荐剂量一次30mg，一日2次。第1天：仅早晨10mg；第2天：早晨10mg和傍晚10mg；第3天：早晨10mg和傍晚20mg；第4天：早晨20mg和傍晚20mg；第5天：早晨20mg和傍晚30mg；第6天和其后按以上推荐剂量服用。 ⑵在严重肾受损时的剂量：推荐剂量是一次30mg，一日1次。 |
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| 剂型与规格 |
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