| 英文名称 | Isepamicin | |||||||
| 其他名称 | 硫酸异帕米星、异帕沙星、异帕霉素、依克沙、EXACIN | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 常用其硫酸盐，为白色至为黄白色粉末，无臭，具引湿性，极易溶于水，在有机溶媒中几乎不溶。 | |||||||
| 贮存条件 | 密闭、凉暗处保存。 | |||||||
| 适应证 | 本品适用于对庆大霉素和其他氨基糖苷类耐药的革兰氏阴性杆菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、你们三个角色、变形杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等严重感染，如败血症、尿路感染、下呼吸道感染、外伤及烧伤感染、腹膜炎等。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品具有广谱抗菌作用，对庆大霉素和阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌的最低抑菌浓度（MIC）多数为0.2～4.0mg/L，对沙雷菌属作用由于阿米卡星，对铜绿假单胞菌的作用与阿米卡星相同或略差。本品对葡萄球菌属甲氧西林敏感珠及某些甲氧西林耐药珠均有良好作用，对流感嗜血杆菌仅具中等活性，对链球菌属及肠球菌属无活性。本品最大特点为对细菌所产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定，包括AAC(6')-Ⅰ、Ⅱ，AAC(2')，AAC(3)-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ，AAD（2")，APH(3')-Ⅰ、Ⅱ，APH(2”)，因此许多对庆大霉素、妥布霉素耐药的菌株对本品仍呈敏感。本品可为AAD(4')-Ⅰ、Ⅱ和APH(3')-Ⅵ钝化。与阿米卡星的最大不同点为后者可被AAC(6')-Ⅰ钝化，而异帕沙星则不。细菌对本品耐药者多由于染色体介导的细胞壁渗透障碍所致。 异帕沙星与青霉素、氨苄西林、哌拉西林、头孢噻肟等联合，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、柠檬酸菌属、普罗菲登菌属、铜绿假单胞菌及不动杆菌属等的部分菌株有协同作用。动物实验中本品肾毒性与其他氨基糖苷类相仿，耳毒性（前庭和耳蜗）比阿米卡星低。 ⑵药动学：肌注后迅速吸收，ｔmax为1小时，成年人一次肌注100～300mg，Ｃmax为7～16mg/L，血浆蛋白结合率为3％～8％。本品主要经肾排出，给药后24小时经肾以原形排出约85％。成人一次静滴200mg（30分钟内），Ｃmax为17.13mg/L，ｔ1/2约1.8小时，尿排出量与肌注者同。肾功能减退者ｔ1/2亦相应延长，多次给药后体内无明显蓄积。胆汁排药量少，乳汁中量极少，脐带血、羊水和胎儿血液内药物浓度低。 |
|||||||
| 不良反应 | 据报道不良反应发生率为11％（每日1次给药）～16％（每日2次给药），如眩晕、静脉炎、皮疹、胃部不适，大多为轻度或中度。血肌酐增高者4.6％。耳毒性发生率低。 | |||||||
| 肾损伤 | 可能导致肾损伤。 氨基糖苷类抗生素的肾毒性大小排序为：新霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素>异帕米星。 |
|||||||
| 禁忌症 | 对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。妊娠期妇女禁用。 | |||||||
| 注意事项 | 参阅链霉素。氨基糖苷类与β内酰胺类（青霉素类和头孢菌素类）混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。 | |||||||
| 药物相互作用 | ⑴与其他氨基糖苷类抗生素合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌弱弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于接触阻滞作用。 ⑵与其他类神经肌肉阻滞作用药物合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱、呼吸抑制甚至呼吸麻痹（呼吸暂停）。 ⑶与血容量扩充药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可进展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。 ⑷与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。 ⑸本品不宜与其他肾毒性或耳毒性的药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 ⑹其余参阅链霉素。氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。同样，异帕米星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 |
|||||||
| 用法与用量 | ⑴成人剂量：尿路感染或较轻感染一日8mg/kg，较重感染一日15mg/kg，分1～2次肌内注射或静脉滴注。 ⑵肾功能减退者用药：①肌酐清除率＞40～80ml/min，每24小时用8mg/kg。②20～40ml/min，8mg/kg，每48小时一次。③10～20ml/min，8mg/kg，每72小时一次。④＜10ml/min，8mg/kg，每96小时一次。 |
|||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号