| 英文名称 | Valsartan | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 维沙坦、代文、达乐、佳菲、丽珠维可、怡方、缬克、DIOVAN | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(胶囊：80mg) | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期用药 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封，遮光，置阴凉处。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用； ⑵用于急性心肌梗死后； 3.用于治疗成人心力衰竭【美国FDA已批准；中华医学会心血管科学会《中国心力衰竭诊 断和治疗指南2014》；中华医学会《临床诊疗指南.心血管分册》】； ⑷用于糖尿病肾病患者降尿蛋白【美国FDA未批准；Hollenberg NK et al. Albuminuria response to very high-dose valsartan in type 2 diabetes mellitus. J Hypertens. 2007 Sep;25(9):1921-6；Additive effect of ACE inhibition and angiotensin II receptor blockade in type I diabetic patients with diabetic nephropathy. J Am Soc Nephrol 2003】。 ⑸用于治疗有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病。【美国FDA未批准；改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)临床实践指南-肾小球疾病 KDIGO CLINICAL PRACTICE GUIDELINE ON GLOMERULAR DISEASES(2020)；中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组，中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南(2019)】 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种强效和特异性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。作用于血管紧张素Ⅱ相关的受体AT1受体亚型，阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。缬沙坦对其他激素受体或离子通道无作用，在降低血压的同时不影响心率。不影响缓激肽的降解、无促进Ｐ物质生成，因而不引起干咳。对总胆固醇、甘油三酯、血糖或血尿酸无明显影响。突然停药无血压反跳或其他不良反应。 ⑵药动学：口服后可吸收迅速，吸收总量个体差异很大，平均绝对生物利用度为23％。体内消除表现为多级指数衰减动力学，ｔ1/2β约9小时。呈线性药代学，稳态分布容积约17L/kg。主要以原形排泄。83％从粪便排泄。蛋白结合率为94％～97％。单剂服药后2小时内出现降压作用，4～6小时内达到降压高峰，降压作用可持续24小时以上。本品与食物同时服用，血药浓度时效曲线下面积（AUC）减少40％，但并未使治疗效果明显降低。长期给药无蓄积作用。 |
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| 不良反应 | 有头晕、头痛、腹泻、腹痛、疲劳、皮疹等。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
在对照试验中，缬沙坦造成血清转氨酶升高发生率低（<2%），不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少需要调整剂量。缬沙坦治疗过程中，有报道极少数患者出现临床上明显的急性肝损伤。通常发生在开始治疗后的4到20周内，血清酶含量升高呈典型肝细胞肝细胞性，伴有急性肝炎样临床症状。治疗过程中，一些情况下出现持续及复发性胆汁淤积，但并无证据表明缬沙坦治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。通常无免疫超敏表现（皮疹、发烧和是酸性粒细胞增多），也无自身抗体形成。 ⑵损伤机制： 与缬沙坦相关的肝损伤致因机制未明，但同超敏反应引起的异质性肝损伤类似。缬沙坦似乎在很大程度上不经细胞色素P450系统代谢。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵临床前试验表明可导致动物胎儿发育损害和死亡，故不宜在妊娠期使用。 |
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| 注意事项 | ⑴动物实验表明本品可分泌入乳汁中，哺乳期妇女应慎用。 ⑵尚未发现致突变、致分裂、致癌作用。 ⑶在小儿本品无研究经验，安全性和疗效未定。 ⑷肝功能不全者：应本品约有70％的药物以原形从胆汁排泄，在胆汁型肝硬化或胆道梗阻的病人本品的AUC约增加一倍，这类患者应用时应特别慎重；而非胆道性或无胆汁淤积型肝功能不全者，服用本品无需调整剂量。 ⑸用本品开始治疗时偶可发生症状性低血压，在开始本品治疗前应先纠正不良的低血钠和低血容量状况。 ⑹由于影响肾素-血管紧张素-醛固酮的药物可能使双侧或单侧肾动脉狭窄的病人的血清肌酐或尿素氮增高，应慎用。 ⑺本品无过量的经验，药物过量可能出现的症状主要是明显低血压，可采取催吐治疗，必要时可静脉滴注生理盐水。血液透析不能清除缬沙坦。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与阿替洛尔合用，降压效果增强，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低心率。 ⑵与留钾利尿药、钾盐或含钾盐代用品合用时，可使血钾升高。 |
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| 用药交代 | 谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。不建议调整缬沙坦剂量，但如果出现症状性低血压，可以考虑停用缬沙坦。 | |||||||||||||||||||||
| 给药说明 | ⑴心力衰竭病人有低血钠和/或血容量不足时，应先予纠正再用本品。 ⑵对老人、肾功能不全或非胆汁型肝硬化或胆道梗阻的病人无需调整剂量。 |
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| 用法与用量 | 成人常用量： ①治疗高血压，一次80mg，一日1次，2～4周后酌情可增加至160mg，一日1次。维持量80～160mg，一日1次。 ②治疗心力衰竭：起始剂量为一次40mg，一日2次，逐渐增至一次80mg，一日2次，或一次160mg，一日2次，视耐受情况而定。对老人、肾功能不全者或非胆汁型肝硬化或胆道梗阻的病人无需调整剂量。 ③用于糖尿病肾病患者降尿蛋白。一次80mg，一日1次。 ⑷单独治疗肾小球肾炎和蛋白尿患者时，将ACEI或ARB上调至首次最大耐受或允许剂量。美国FDA允许的最大剂量为320mg/d，我国批准的最大剂量为160mg/d，口服。 |
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| 剂型与规格 |
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