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自助用药查询

环丝氨酸
英文名称 Cycloserine
其他名称 赛来星
基本药物 基药(耐多药肺结核)
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
适应证 本品与其他抗结核药联合,用于经一线药物(如吡嗪酰胺、链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败的患者。本品还可用于治疗非结核分枝杆菌感染如鸟复合分枝杆菌病的治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品的化学结构类似D-丙氨酸。本品干扰细菌细胞壁合成的早期阶段,它通过竞争性抑制L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶抑制细菌细胞壁的合成。
  ⑵药动学:口服吸收快而完全(70%~90%)。广泛分布于多数体液和组织,包括脑脊液、乳汁、胆汁、痰、淋巴组织、肺、胸水、腹水及滑膜液中,能通过胎盘。脑脊液中药物浓度接近血浓度。尿浓度高。口服后tmax为3~4小时,肾功能正常者t1/2为10小时,肾功能减退者延长。本品由肾小球滤过从肾脏清除,在12小时内以原形排出50%,24~72小时内65%~70%。少量从粪便排出。肾功能减退者本品可蓄积。本品可通过血液透析清除。
不良反应 ⑴常见的不良反应为焦虑、精神错乱、头晕、头痛、嗜睡、兴奋性增高、烦躁不安、精神抑郁、肌肉抽搐或颤抖、神经质、多梦、其他情绪改变或精神改变、语言障碍、自杀倾向(中枢神经系统独行)。
⑵少见的不良反应为皮疹(过敏):麻木。麻刺感、烧灼感或手足无力(周围神经病);癫痫发作。
肝损伤 ⑴肝毒性: 环丝氨酸引起血清转氨酶升高情况少见,通常持续时间短且无症状,无需调整剂量。环丝氨酸常与其他更易引起肝功能损伤的药物合用,但环丝氨酸本身不会引起肝功能检查异常。尚未发现环丝氨酸引起临床症状明显的肝损伤病例,但其常与具有明显肝毒性的药物合用,因此不排除其具有肝毒性。
⑵损伤机制: 环丝氨酸极少经肝脏代谢,这是环丝氨酸肝毒性不显著的原因。已报告环丝氨酸引起过敏反应的病例,严重情况下可能会伴随着血清酶轻微升高。
⑶肝损星级:
【治疗结核的一线药物包括异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇以及利福霉素类(包括利福平、利福布丁、利福喷丁)。二线药物包括链霉素、卷曲霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、氟喹诺酮类药物(如左氧氟沙星、莫西沙星)、氨基糖苷类药物(如阿米卡星和对氨基水杨酸(PAS))。】
禁忌症 ⑴对本品过敏者禁用。
⑵严重焦虑、精神抑郁或精神病患者禁用。
⑶有癫痫发作史者禁用。
⑷肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min)者禁用。 ⑸酗酒者禁用。
注意事项 ⑴本品能通过胎盘,胎儿的血药浓度可接近母体血药浓度;本品可进入乳汁,浓度接近或超过母体血药浓度,故孕妇和哺乳期妇女用药,应充分权衡利弊。
⑵服用本品每日剂量超过500mg时,应密切观察中枢神经系统毒性症状。
⑶有条件者应监测血药浓度,浓度维持在25~30μg/ml,应避免高于30μg/ml。
⑷治疗期间进行下列项目监测:①血红蛋白;②血清肌酐和尿素氮;③血清环丝氨酸浓度。肾功能减退但尚稳定,且每日剂量超过500mg的患者,或表现除毒性症状和体征者应至少每周检测一次,应避免浓度高于30μg/ml。
⑸逾量的处理:①洗胃。洗胃后给予活性炭糊,以吸收肠道内常与的环丝氨酸;②癫痫发作时用抗惊厥药控制;③每天服用维生素B6200~300mg以预防和治疗神经毒性;④必要时可进行血液透析。
药物相互作用 ⑴乙醇可增加癫痫发作的危险,服环丝氨酸者须忌酒。
⑵本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值升高,特别是已患肝脏疾病的患者。
⑶同时服用异烟肼或乙硫异烟胺,可增高中枢神经系统不良反应发生率,故应调整剂量,并密切观察。
⑷环丝氨酸为维生素B6拮抗剂,可引起贫血或周围神经炎;服药期间,对维生素B6的需要量增加。
用药交代 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;
2.不要随意停药,如要停药请咨询药师或医师。
给药说明 ⑴若服用本品产生胃肠道刺激症状者,可改在餐后服用。
⑵单用本品治疗结核病可迅速引起细菌耐药,故必须与其他抗结核药合用。本品属结核病复治用药,故疗程一般为1~2年。
用法与用量 成人和青少年常用剂量为:最初2周每12小时口服本品250mg;然后根据必要性及耐受性小心加量,最大加至每6~8小时口服250mg,并监测血药浓度。最大剂量为一日1g。
剂型与规格
胶囊剂 0.25g XJ04AB乙0711 5% 哪儿有
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