二氮嗪_钾通道开放药_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

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二氮嗪

英文名称

Diazoxide

其他名称

降压嗪、氯甲苯噻嗪、HYPERSTAT、EUDEMINE、HYPERTONALUM、PROGLICEM、PROGLYCEM

基本药物

非基药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

适应证

用于治疗恶性高血压，高血压危象时紧急降压，但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂所引起的高血压无效。

药理作用

⑴药效学：本品为钾通道开放药，是噻嗪类衍生物，但无利尿作用，能直接松弛小动脉平滑肌，可能与本品的钾通道开放作用有关，减少周围血管阻力而降低血压。在降压剂量对静脉无作用。对心脏无直接作用，但可通过降压反射性兴奋交感神经，加快心率，并使血浆肾素增多，水钠潴留。本品使血糖增高，机制为抑制胰岛释放胰岛素，减少葡萄糖的利用，同时本品促使内源性儿茶酚胺释出增多，也使血糖增高。 ⑵药动学：口服吸收好。蛋白结合率为82％～94％，尿毒症时结合减少。快速静注后1分钟内起效，2～3分钟达高峰，持续作用2～12小时。肾功能正常时ｔ1/2为21～36小时，无尿时为20～53小时。在肝内代谢。经肾排泄，约50％为原形，其余为代谢产物从尿排出。小量随粪便排出。本品的血浆半衰期比降压作用时间长，重复给药会有蓄积。

不良反应

⑴多见者为水钠潴留及水肿，尿量减少。婴儿及成年人重复注射给药后较常有水钠潴留，有可能导致充血性心力衰竭。 ⑵较少见者为血糖过高引起的倦怠、排尿增多、口渴、水果气息。一次静注本品后血糖过高持续24～48小时，但在24小时内给药3次即可使血糖过高较久，偶可发展为酮中毒及高渗性昏迷。也可有心动过速或心律失常，低血压。 ⑶少见者：胸痛（心肌缺血、心绞痛、心肌梗死），神志模糊（脑缺血或血栓形成，高渗性昏迷），发热，皮疹，出血（过敏或血小板减少），手麻（脑缺血或血栓形成）。 ⑷出现下列反应而持续时须加注意：①眩晕或头昏，尤其是从卧位或坐位起立时发生的体位性低血压；②味觉改变、便秘、食欲减退、恶心、呕吐、胃痛等。 ⑸静脉给药时可发生背痛、脸潮红、头痛、乏力等血管扩张性反应，以及耳鸣、注射部位静脉发热和疼痛。

禁忌症

充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇禁用。

注意事项

⑴交叉过敏反应，对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制剂等不能耐受者，对本品也可能不耐受。 ⑵由于本品可通过胎盘，故可能使胎儿发生血糖过高、血胆红素过高、脱发或毛发过度增生、血小板减少。动物实验中曾发现致畸，也能抑制分娩，因此孕妇尽可能避免应用。 ⑶本品是否排入乳汁尚不清楚。 ⑷儿童急性剧烈高血压可用本品作暂时性紧急降压，但不久用，如此应用未发现特殊问题。 ⑸老年人也可用本品，但需注意增龄后肾功能减退，故宜相应减少剂量。 ⑹对诊断的干扰：①本品可改变胰岛素对胰高血糖素的反应，引起假阴性反应；②本品可使血糖、尿素氮、碱性磷酸酶、游离脂酸、门冬氨酸氨基转移酶、血钠、尿酸等浓度增加，肌酐清除、血细胞压积、血红蛋白、免疫球蛋白（IgG）及尿排钾、氯、碳酸氢盐减少。 ⑺急性主动脉夹层分离，代偿性高血压（如伴发于主动脉狭窄或动静脉分流时）、冠状动脉和脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝功能障碍、低钾血症、心力衰竭、肾功能减退等情况下，慎用或不用本品。 ⑻肾功能不全患者用本品时由于蛋白结合减少和半衰期延长，剂量必须减少。 ⑼静脉给药后发生的高血糖常较短暂，持续24～48小时，但24小时内注射3次以上则高血糖持续时间较长，并偶可发生酮症、酸中毒和糖尿病昏迷。 ⑽由于本品半衰期长，逾量而引起高血糖时，须监测血糖7天或更长，以待稳定。 ⑾血钾过低时本品的升高血糖作用增强。 ⑿由本品引起的严重低血压须用收缩血管药如去甲肾上腺素纠正，高血糖可用相应的降血糖药治疗。 ⒀用药期间，须监测血压，直到血压稳定，以后每小时测一次，直到停药；在糖尿病或肝、肾功能不全者定时检查血糖。

药物相互作用

⑴肾上腺素β受体阻滞药：可防止本品引起的放射性心动过速。 ⑵利尿药：与呋塞米、噻嗪类等合用可增强降压作用，但升高血糖和血尿酸的作用也增强，须调整剂量。 ⑶口服抗凝药：合用可使抗凝作用加强，应调整剂量。 ⑷其他抗高血压药：合用可加强降压作用而发生低血压，应调整剂量及监测血压。

给药说明

⑴与利尿药合用可加强降压效果，并防止由水钠潴留引起的心力衰竭，最常合用的利尿药为袢利尿药如呋塞米，一般推荐在注射本品前30～60分钟静脉注射呋塞米40～80mg；倘若不同时给利尿药以防止血容量增加，则本品的降压作用可出现耐药性。 ⑵给药途径取周围静脉注射而不作肌注、心腔内或皮下注射，注射处局部可有疼痛；静注须注意不要外漏，以免引起局部组织炎症及疼痛，如有外漏，即用冷湿敷治疗。 ⑶静脉注射降压于10～30秒即可起效；注射缓慢可因与蛋白结合多而使疗效减弱并时间缩短。新近发现滴注本品产生较缓慢的降压作用，降压幅度较小，可免去血压骤降引起的重要器官血液灌注不足。

用法与用量

⑴静脉注射：成人常用量，一次150mg，或按体重1～3mg/kg，严重高血压隔5～15分钟后重复注射一次，以达疗效出现，此后按需要每4～24小时给药一次，直到随后所用口服降压药发生作用，此过程一般需要4～5天。极量：一日1.2g。小儿常用量：按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m²，用法与成人同。 ⑵快速静脉注射：成人一次200～400mg，在15～20秒注完。抢救高血压危象时，可在0.5～3小时再注射1次，一日总量不超过1200mg。儿童按体重一次5mg/kg。患者卧位快速静脉注射。症状缓解后再改以口服降压药维持。

剂型与规格

注射用无菌粉末	300mg(附专用溶剂20ml)					暂无
注射液	150mg 10ml	300mg 20ml				暂无

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