| 英文名称 | Estramustine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 雌二醇氮芥、依立适、艾去适、癌腺治 | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 目前国内暂无生产，有进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||
| 性状 | 为白色或近白色粉末。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇和氯仿。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗晚期前列腺癌。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | 本品为雌二醇与氮芥的结合物，雌激素活性弱于雌二醇，抗肿瘤活性弱于大多数其他烷化剂。在体内主要以氧化的异构体雌酮氮芥存在，两种形式在前列腺内都有累积。部分氨基甲酸酯键在肝中水解，释放出雌二醇、雌酮和氮芥基团。雌莫司汀和雌酮氮芥的血浆半衰期为10～20小时，代谢物主要经粪便排泄。 | ||||||||||||||
| 不良反应 | 恶心，有时出现顽固性呕吐。其他较少见的不良反应有男性乳腺发育。乳头软化和（或）充血性心力衰竭加剧（分子结构中甾体部分的盐皮质激素效应）。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | 禁用于对雌二醇或氮芥过敏者、严重肝脏或心脏疾病、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴为减少注射部位出现血栓性静脉炎，静脉注射应用细针缓慢注入（3～5分钟）。 ⑵本品可静脉滴入9但不能超过3小时）。将本品溶液加入5％葡萄糖注射液250ml内。如发现注射液漏至脉管旁，应立即停止注射。本品注射液的配制是将8ml稀释液缓缓地注入含药的安瓿内，不能振荡以防止产生泡沫，不可用盐水。 ⑶必须定期复查血细胞计数及肝功能，应注意液体潴留，可能影响癫痫、偏头痛或肾功能。 ⑷糖尿病患者服用本品应检查糖耐量，定期检查血压，预防高血压。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品胶囊不能和牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物（如含钙的抗酸药）一起服用，可能影响本品的吸收。机制为雌二醇氮芥与多价金属离子可形成不溶性盐。 ⑵使用ACEI的患者使用雌莫司汀偶尔会发生超敏反应，包括血管性水肿。 ⑶有报道，雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。 |
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| 用药交代 | 1.不要同时服用抗酸药； 2.空腹或餐前1小时服用。 |
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| 给药说明 | 静脉注射时不可用氯化钠注射液稀释。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：一次280～420mg，一日2次，应在餐前1小时或餐后2小时用开水送服。如果治疗3～4周后未见临床改善，即应停止治疗。治疗开始亦可用静脉注射，300mg/d，共3周后改口服一次280～420mg，一日2次，或继续静脉注射每周2次，每次300mg。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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