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自助用药查询

尼鲁米特
英文名称 Nilutamide
其他名称 安得乐、Anadron
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
贮存条件 避光,贮于15-30℃。
适应证 用于已转移的前列腺癌,可与手术或化学去势合用。
药理作用 本品系非甾体抗雄激素药,对其他甾体受体如雌激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体均无做作用,故无抗其他激素功能。本品体内过程化学结构变化较少,对受体作用较持久,也无雌激素作用。如与手术或促黄体激素释放因子(LHRH)类似物去势合用,可使外周抗雄激素作用更完全。
不良反应 ⑴可发生高血压、恶心、便秘、热潮红、头晕、呼吸困难、暗适应能力减退、视觉异常和泌尿道感染等。
⑵可见头痛、无力、腰痛、胸痛、腹痛、流感样症状、发热、便秘、畏食、消化不良、呕吐、阳痿、性欲减退、贫血、AST和ALT升高、外周性水肿、骨痛、失眠、感觉迟钝、呼吸困难、上呼吸道感染、出汗、体毛脱落、皮肤干燥和发疹。
⑶少见畏光、色幻视、睾丸萎缩、男子乳房女性化、血尿、尿路不适和夜尿症。
⑷阳痿和性欲下降与血清中雄激素水平低下有关,也可在单独使用药物或去势手术时发生,值得注意的是视觉障碍的发生率较高(暗适应受损、视觉异常和色盲症),导致1%-2%患者中断治疗。
⑸本品与去势手术合用时有1例发生间质性肺炎(<1%),与醋酸亮丙瑞林合用时有7例发生(3%),而安慰剂与其合用则只发生1例。日本报道使用本品时,间质性肺炎的发生率为2%。
肝损伤 ⑴肝毒性: 大型临床注册研究发现,尼鲁米特治疗过程中2%至33%的患者丙氨酸转氨酶升高,但一般为轻度的无症状暂时性反应,几乎不需停药。极少情况下,尼鲁米特治疗引起症状明显的急性肝损伤,但已发表的病例极少。尼鲁米特的肝毒性似乎比氟他胺低。潜伏期一般为2至4个月,血清酶升高的临床表现一般为肝细胞损伤型,与氟他胺引起的肝损伤类似。超敏反应和自身免疫性疾病的体征并不常见。
⑵损伤机制: 尼鲁米特导致肝毒性的机制目前未知,但其毒性代谢物可能诱导氧化应激或干扰线粒体功能。
禁忌症 对本品过敏者、重度肝功能不全患者、严重肺功能不全患者禁用。
注意事项 ⑴本品应在手术的当天或第2天开始使用,在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能,如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。 ⑵如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸,患者应咨询医师。
⑶使用本品后,患者可能对乙醇不能耐受(出现面部红晕、不适或低血压),应避免摄入含乙醇的饮料。
⑷临床试验中,有13%-57%的使用本品的患者当从亮区到暗区时对黑暗的适应延迟,可以从数秒到数分钟。在继续治疗时这种作用有时不会减轻。该类患者夜间不可驾驶或进行视力不适应的工作。
⑸儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
⑹尚未明确本品是否可经乳汁分泌,建议哺乳期妇女应停药或停止哺乳。
⑺报道有1例79岁的男性患者超量使用本品13g(为推荐治疗剂量的43倍)企图自杀,尽管立即进行了洗胃和口服活性炭处理,但2h后其Cmax仍为正常值的6倍,但却没有出现中毒的体征和症状,转氨酶或胸透等参数亦无改变,继续对症处理,30天后一切恢复正常。
药物相互作用 本品可抑制CYP同工酶的活性进而可降低依赖这些酶的药物的代谢,因而可延迟一些治疗窗窄的药物(如维生素K拮抗剂、苯妥英和茶碱等)的清除,使t1/2延长,从而产生毒性,这些药物或具有类似代谢途径的其他药物与本品合用时应调整剂量。
用法与用量 口服:应于手术或化学去势时开始给药,并维持治疗。诱导剂量一日300mg,一日1次,连服4周;维持量一日150mg,1次或分次服用。可与或不与食物同服。
剂型与规格
薄膜衣片 150mg 暂无
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