伊布替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

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伊布替尼

英文名称

Ibrutinib

其他名称

伊鲁替尼、依鲁替尼、亿珂、Imbruvica

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限胶囊剂并限：1.既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者的治疗；2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者的治疗；3.华氏巨球蛋白血症患者的治疗，按说明书用药。

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色结晶性粉末。制剂为白色不透明硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

贮存条件

30°C以下保存。

适应证

适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者、以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者的治疗。
套淋：起源于淋巴结套区的B细胞淋巴瘤，患者以老年男性为主，结外侵犯常见，兼具侵袭性淋巴瘤的侵袭性和惰性淋巴瘤的不可治愈性的特点。它的发病率随着年龄的增长而增加。

药理作用

　　⑴药效学：伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性位点Cys-481，抑制Tyr-223自身磷酸化，使BTK不能完全活化，影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达，伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用，同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达，共同诱导细胞凋亡。
　　⑵药动学：伊布替尼在口服给药1~2小时达到最大血药浓度。体外试验中，与人血浆蛋白的可逆性结合率约97%。伊布替尼药物浓度呈剂量和时间依赖性，在血浆中短暂存在后迅速被清除，限制了脱靶后的效应时间。另外，伊布替尼主要经过肝脏细胞色素酶P450（CYP3A和微量的CYP2D6）代谢，与CYP3A抑制剂合用时，其暴露量将会明显增加，应避免联合应用。若两药必须同时使用时，应适当减少伊布替尼的剂量。伊布替尼的体内消除半衰期为4~6个小时，消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。伊布替尼代谢后主要通过粪便排出体外，肾脏清除不明显。

不良反应

最常见的不良反应为腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、肌痛、咳嗽、水肿等Ⅰ/Ⅱ级不良反应，大多为自限性的。Ⅲ/Ⅳ级不良反应少见且与剂量相关性不大，未观察到累积毒性。
最严重的不良反应是淋巴细胞减少。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后1个月内避免怀孕。有生育能力的女性使用本品期间必须采取高效的避孕措施。使用激素避孕方法的女性还必须额外使用一种屏障避孕法。如果在怀孕期间服用本品或服用本品期间怀孕，应明确告知患者本品可能对胎儿造成危害。接受本品治疗后安全怀孕的时间尚不清楚。
⑵建议男性在服用本品期间以及结束治疗后3个月内避免生育。
⑶伊布替尼与利妥昔单抗和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合并使用可能增加猝死和心源性死亡的风险。
⑷伊布替尼可能引起心律失常（即心律不齐）、心力衰竭（即心脏不能正常泵血）等心脏方面的问题。这类问题可能较为严重、甚至危及生命。已有心脏疾病、高血压或糖尿病的患者风险更高。如出现任何新发的、或恶化的2级心力衰竭或3级心律失常，应暂停使用伊布替尼，重新使用前，应进行获益-风险评估。

药物相互作用

⑴避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时给药，可考虑使用CYP3A抑制作用较小的替代药物。
⑵不建议合并使用需长期用药的强效CYP3A抑制剂（例如利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、沙奎那韦、波西普韦、特拉匹韦、奈法唑酮）。短期使用（治疗7天或更短时间）强效CYP3A抑制剂（例如抗真菌药和抗生素）时，考虑中断本品治疗，直至不需要再使用CYP3A抑制剂。
⑶如果必须使用中效 CYP3A 抑制剂（例如，氟康唑、达芦那韦、红霉素、地尔硫卓、阿扎那韦、阿瑞吡坦、安泼那韦、福沙那韦、克唑替尼、伊马替尼、维拉帕米和环丙沙星），应将本品剂量减至140mg。
⑷患者合并使用强效或中效CYP3A抑制剂时，应该更密切地监测本品毒性体征。

用药交代

⑴治疗期间如果出现心律失常的症状（如心悸、头晕眼花、眩晕、气促、胸部不适、晕厥）或心力衰竭（如喘不上气、躺下时呼吸困难、脚、脚踝或腿部肿胀、虚弱或疲倦）应与医生联系。
⑵如出现任何新发的、或恶化的2级心力衰竭或3级心律失常，应暂停使用伊布替尼。

用法与用量

口服给药：⑴套细胞淋巴瘤（MCL）的推荐剂量为一次560mg（4粒140mg的胶囊），一日1次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。
⑵慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：本品治疗CLL/SLL的推荐剂量为420mg（3粒140mg的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
⑶出现不良反应时的剂量调整：出现任何≥3级非血液学毒性、≥3级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者4级血液学毒性时，应中断本品治疗。待毒性症状消退至1级或基线水平（恢复）时，可以起始剂量重新开始本品治疗。如果该毒性再次发生，应将剂量减少一粒胶囊（每日140mg）。如有需要，可以考虑再减少140mg剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生，应停用本品。 ⑷肝损伤患者用药时的剂量调整：轻度肝损伤患者（Child-Pugh A 级）的推荐剂量是每天 140mg（1粒胶囊）。中度或重度肝损伤患者（Child-Pugh B级和C级）应避免使用本品。
⑷漏服剂量：如果未在计划时间服用本品，可以在当天尽快服用，第二天继续在正常计划时间服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

剂型与规格

胶囊剂

140mg

XL01XE乙0849

30%

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