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自助用药查询

丙卡巴肼
英文名称 Procarbazine
其他名称 盐酸丙卡巴肼、甲基苄肼、甲苄肼、Methylhydrazine、NATULAN、MATULAN、PCZ、PCB
是否批准注册 国内暂无生产,有进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 D
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。在水中易溶,在乙醇中略溶。熔点218~226℃(分解)。
贮存条件 密闭、避光保存。
适应证 用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤和其他恶性淋巴瘤,可透过血脑屏障,因此用于脑肿瘤。
药理作用   ⑴药效学:本品属A型单胺氧化酶(MAO-A)抑制剂。本品为周期非特异性药。在体内通过红细胞及肝微粒体酶作用,氧化成具有抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼,通过其末端N-甲基的转甲基作用,将甲基转移到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,使之烷化,甲基亦可转移到tRNA上,除抑制DNA、RNA合成外,对蛋白质合成亦有抑制作用。药理研究发现本品有多种生物效应,如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。本品与其他抗肿瘤药物和放射线无交叉耐药性。
  ⑵药动学:口服吸收良好且完全。吸收后迅速分布至各组织,肝肾中浓度最高,并易透过血脑屏障。30~60分钟达血药峰值。血浆半衰期t1/2约为10分钟,在肝内和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物。主要由尿中排泄(6小时为55%,24小时为70%,仅有5%为原形药)。另有10%可通过呼吸道随呼气排出。
不良反应 主要为骨髓抑制,可致白细胞及血小板减少,出现较晚,也可引起溶血;胃肠道反应由恶心、呕吐、食欲不振及口腔炎等;也有眩晕、嗜睡、精神错乱及脑电图异常等中枢神经系统毒性反应。其他有肝功能损害、皮炎、色素沉着、外周神经炎及脱发等。
肝损伤 ⑴肝损伤: 轻度暂时性血清转氨酶水平升高在系统性化疗方案中并不常见,而甲基苄肼在该水平变化中所起作用并不明显。但是,在血清酶含量升高的情况下,通常不需要调整剂量。曾经出现个别临床症状明显的肝疾病(伴随发烧和血清转氨酶升高,无黄疸)报告。
⑵损伤机制: 甲基苄肼导致肝中毒的机制目前未知,可能原因是过敏症。
注意事项 ⑴孕妇与哺乳期妇女:应谨慎给药,特别妊娠初期3个月,因所有抗癌药均可影响细胞动力学,并引起诱变和畸形形成。
⑵下列情况应慎用:骨髓功能地下、糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、肝肾功能损害、感染、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。有白细胞或血小板减少、出血、过敏、口腔炎的患者,服安眠药、降压药、噻嗪类利尿药、抗组胺药、麻醉药的患者应慎用。
⑶用药期间应注意定期检查周围血象、肝肾功能及测定血尿酸值。
⑷肝肾功能不全患者应减量。
药物相互作用 ⑴本品为单胺氧化酶抑制药,在服用本品前14日内,不可服用其他单胺氧化酶抑制药,7日内不宜服用三环类抗抑郁药(如丙咪嗪等)。
⑵由于抑制单胺氧化酶,还可影响某些依赖单胺氧化酶破坏的药物或含酪胺的食物(如乳酪、香蕉等)的反应。不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、麻黄碱合用,以防血压升高。
⑶若同时服用巴比妥、抗组胺药、麻醉药及降压药(如利血平、胍乙啶、甲基多巴、噻嗪类利尿药),应减少剂量,以免造成中枢神经过度抑制。
⑷本品可加强降血糖药的作用,糖尿病患者用药需调整降糖药剂量。
用药交代 需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
用法与用量   ⑴成人:一日100~150mg,分次口服,服药2周,停药2周。若白细胞计数低于3.0×109/L时应停药。血常规恢复后剂量减为一日50~100mg。
  ⑵小儿:一日按体重3~5mg/kg或按体表面积100mg/㎡,分次口服,服药1~2周,停药2周。
剂型与规格
胶囊剂 25mg 50mg 哪儿有
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