阿比特龙_抗雄激素药_激素类抗肿瘤药_抗肿瘤药物

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阿比特龙

英文名称

Abiraterone

其他名称

醋酸阿比特龙、泽珂、ZYTIGA

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

本品制剂为白色至类白色片剂,椭圆形片一侧凹入AA250。

贮存条件

密封，贮存在15℃～30℃。

适应证

适用于与泼尼松联用来治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

药理作用

　　⑴药效学：本品为一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶及C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应：①通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物；②随后分别形成脱氢表雄(甾)酮和通过C17，20裂解酶活性雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和睾丸酮的前体。通过本品对CYP17的抑制作用也可导致通过肾上腺增加盐皮质激素生成。雄激素敏感前列腺癌对治疗反应减低雄激素水平。去雄激素治疗，例如用促性腺激素释放激素激动剂或睾丸切除术治疗，减低睾丸中雄激素生成但不影响肾上腺或肿瘤内雄激素生成。
　　⑵药动学：口服后醋酸阿比特龙在体内被转化为阿比特龙。在临床研究中，在＞99％被分析样品中醋酸阿比特龙血浆浓度是低于可检测水平(99％)。表观稳态分布容积(均数±SD)是19,669±13,358L。体外研究显示在临床相关浓度，醋酸阿比特龙和阿比特龙不是P-糖蛋白(P-gp)的底物而醋酸阿比特龙是P-gp的抑制剂。未曾用其它运载蛋白进行研究。代谢口服给予胶囊14C-醋酸阿比特龙后，醋酸阿比特龙被水解为阿比特龙(活性代谢物)。转换可能通过酯酶活性(尚未鉴定酯酶)而不是CYP介导。阿比特龙在人血浆中两个主要循环代谢物是硫酸阿比特龙(无活性)和氮氧化硫酸阿比特龙(无活性)，各占暴露的约43％。CYP3A4和SULT2A1是涉及形成氮氧化硫酸阿比特龙的酶而SULT2A1涉及形成硫酸阿比特龙。排泄在有转移CRPC患者中，阿比特龙在血浆中的平均末端半衰期(均数±SD)是12±5小时。14C-醋酸阿比特龙的口服给药后，接近88％放射性剂量在粪中回收和尿中接近5％。粪中存在主要化合物是未变化醋酸阿比特龙和阿比特龙(分别接近给药剂量的55％和22％)。肝受损患者在有基线轻度(n=8)或中度(n=8)肝受损(分别为Child-Pugh类别A和B)受试者和在8例有正常功能健康对照受试者中检查阿比特龙的药代动力学。有轻度和中度基线肝受损受试者中空腹情况单次口服1,000mg剂量后对阿比特龙全身暴露分别增加接近1.1倍和3.6倍。在有轻度肝受损受试者中阿比特龙的平均半衰期延长至接近18小时和有中度肝受损受试者中至接近19小时。尚未曾在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中研究醋酸阿比特龙片。肾受损患者在有终末肾病(ESRD)患者在稳定血液透析方案(N=8)和在匹配有正常肾功能对照受试者(N=8)中检查阿比特龙的药代动力学。在试验ESRD队列，在透析后1小时空腹条件下给予单次1,000mg醋酸阿比特龙片剂量，和为药代动力学分析给药后采集样品直至直至96小时。

不良反应

常见不良反应(≥ 5％)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

肝损伤

肝毒性：在2项随机临床试验中，3/4 级ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治疗的患者中发生率为4%，通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者，基线ALT或AST升高的患者更有可能出现肝功能指标升高。本品治疗组中约1%的患者因肝酶升高而停止治疗。未报告与本品明确相关的肝毒性导致的死亡案例。

禁忌症

⑴对本品活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。
⑵妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。
⑶严重肝功能损害患者（Child-Pugh C 级）禁用。

注意事项

⑴盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用本品。尚未确定在有射血分量LVEF＜50％或NYHA类别III或IV心衰患者中使用本品的安全性。治疗前应控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。　
⑵肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。　
⑶肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监测肝功能和如建议调整，中断或终止给药。　
⑷食物影响：必须空腹服用。当与食物同时服用醋酸阿比特龙，阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。可发生严重的不良反应。

药物相互作用

体外研究用人肝微粒体显示阿比特龙是CYP1A2和CYP2D6的强抑制剂和CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制剂。在一项在体内药物-药物相互作用试验中，右美沙芬(CYP2D6底物)的Cmax和AUC分别增加2.8倍和2.9倍，当每天给予右美沙芬30mg与醋酸阿比特龙1,000mg、(加泼尼松5mg每天2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC，右美沙芬的活性代谢物，增加接近1.3倍。在一项临床研究确定醋酸阿比特龙1,000mg每天(加泼尼松5mg每天2次)对单次100mg剂量CYP1A2底物茶碱的影响，未观察到茶碱全身暴露增加。阿比特龙在体外是CYP3A4的底物。尚未在体内评价强CYP3A4抑制剂或诱导剂对阿比特龙药代动力学的影响。应避免CYP3A4的强抑制剂和诱导剂或谨慎使用。

用药交代

必须空腹服用，整片与水一起吞服（请勿掰碎或咀嚼服用），服用本品前2小时或服用本品后至少1小时不应进食。

用法与用量

口服：
　　⑴推荐剂量为一次1000mg，一日1次，并与泼尼松（一次5mg，一日2次）联用，必须空腹服用，整片与水一起吞服。服用本品前至少2小时或服用本品后至少1小时不应进食。
　　⑵对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低本品开始剂量至一次250mg，一日1次。
　　⑶对治疗期间发生肝毒性患者，停用本品直至恢复。恢复后可在减低剂量的情况下再次治疗，如患者发生严重肝毒性应终止使用本品。

剂型与规格

片剂

250mg

XL02B乙0874

30%

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