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布比卡因
英文名称 Bupivacaine
其他名称 盐酸布比卡因、丁哌卡因、麻卡因、丁吡卡因、MARCAINE
基本药物 基药(注射液:5ml:25mg、5ml:37.5mg)
医保类别 医保(甲、乙),脂质体注射液医保支付标准:382.00元(20ml:266mg/瓶)
医保备注 2023版,普通注射剂为甲类,脂质体注射液为协议期谈判药品为乙类,限:1.12岁及以上的患者单剂量浸润产生术后局部镇痛;2. 成人肌间沟臂丛神经阻滞产生术后区域镇痛。
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5~6.0。
贮存条件 常温下保存。
适应证 用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞麻醉和椎管内阻滞。亦可用于眼科手术前的局麻。
药理作用   ⑴药效学:①布比卡因属酰胺类局麻药,化学结构与利多卡因相似,局麻作用较利多卡因强4~5倍,作用持续时间长,可达5~10小时。弥散性与利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。其特点是通过改变药液浓度而产生感觉与运动神经阻滞的分离。临床上常用的是左旋(S型)和右旋(R型)镜像体50:50组成的消旋混合物,而从消旋混合物中单独提取而制成的新型局麻药左旋布比卡因,对感觉与运动阻滞顺序不同,与消旋混合物相比,感觉阻滞的选择性及治疗指数明显提高,临床安全范围增大。②对β-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物浓度为胎儿的4倍。
  ⑵药动学:一般给药后5~10分钟作用开始,15~20分钟达高峰,维持3~6小时或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
不良反应 ⑴主要见于剂量应用太大或使用不当所致。中度反应类似其他局麻药,有头昏、舌口周围麻木、耳鸣漂浮感、兴奋;严重时肌肉震颤、血压下降、心跳停止等,因全身抽搐后立即心血管虚脱,复苏困难。巴比妥类及苯二氮䓬类药可降低毒性反应发生。
⑵眼科手术麻醉可致暂时性光感消失。
禁忌症 对本品过敏者禁用、肝肾功能不全者禁用。
注意事项 本品毒性较利多卡因大3~4倍,心脏毒性尤应注意,其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5),心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难。12岁以下小儿慎用。如果出现严重不良反应,可静脉注射麻黄碱或阿托品。
药物相互作用 ⑴与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。
⑵与普萘洛尔合用时,本药清除率降低,引起毒性的危险性增加。
⑶与抗心律失常药合用时,心脏抑制的危险性增加。
⑷参阅利多卡因。
给药说明 ⑴起效较慢,持续时间长,毒性较利多卡因大3~4倍,无外用给药的制剂。
⑵用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞,其他给药的方法或途径均应慎重,静注区域阻滞禁用。
⑶药液入血液循环,尤其是由奇静脉而到达心脏,有心搏骤停的危险,一旦发生抢救须及时。
⑷采用硬脊膜外阻滞进行剖宫产,药液浓度不得高于0.5%。
⑸采用0.25%~0.375%溶液,运动神经传导阻滞常不够完全,可用于镇痛或肌松要求不高的手术;0.5%溶液,可阻滞感觉和运动神经的冲动传递;0.75%溶液,硬脊膜外阻滞时,运动神经的阻滞才完全,肌松作用满意。
用法与用量   成人常用量:
   ①臂丛神经阻滞,0.25%溶液20~30ml或0.375%溶液20ml(50~70mg)。
   ②骶管阻滞,0.25%溶液15~30ml(37.5~75mg),或0.5%溶液15~20ml(75~100mg)。
   ③硬脊膜外阻滞时,0.25%~0.375%溶液10~20ml可用于镇痛,如乳癌根治术;0.5%溶液10~20ml,可用于一般的下腹部手术,如阑尾切除或剖宫产;0.75%溶液10~20ml用于中上腹部手术,每隔3小时可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。
   ④局部浸润,总用量一般以175~200mg(0.25%,70~80ml)为限,24小时内分次给药,一日极量为400mg。
   ⑤交感神经节阻滞的总用量50~125mg(0.25%,20~50ml)。
   ⑥蛛网膜下隙阻滞,常用量5~15mg,可加10%葡萄糖制成重比重液或用脑脊液稀释成近似等比重液。
   ⑦用于眼科手术的局麻:滴入眼睑内,一次1~2滴,每3~5分钟1次,共3次。
剂型与规格
注射液 12.5mg 5ml 25mg 5ml基药 37.5mg 5ml基药 XN01BB甲0987 0% 哪儿有
脂质体注射液 133mg 10ml 266mg 20ml XN01BB乙262 5% 哪儿有
滴眼液 0.25% 5ml 0.5% 5ml 暂无
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