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毒扁豆碱毒,限原料药
英文名称 Physostigmine Salicylate
其他名称 水杨酸毒扁豆碱、依色林、Eserine
基本药物 非基药
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 眼部给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其水杨酸盐,为有光泽的无色或淡黄色针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不可再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%盐酸洗净。如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如颜色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亚硫酸氢钠或0.1%依地酸二钠可延缓其变色。
贮存条件 避光,密闭保存。
适应证 1.用于青光眼、调节眼肌麻痹等,药效比毛果云香碱强; 2.解救阿托品等抗胆碱药中毒; 3.本品对中枢神经系统的作用是小剂量兴奋,大剂量时抑制,故已较少作全身给药,只用于眼科。
药理作用 ⑴药效学:本品为叔胺类化合物,为胆碱酯酶抑制药,有抗胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚,作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用,即瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等。本品能与总数的胆碱酯酶结合使之失活,于是中枢的毒蕈样胆碱受体可与更多的乙酰胆碱接触,故可作为东莨菪碱等逾量中毒时特效的拮抗药;本品又能作为三环类抗抑郁药和苯二氮䓬类药逾量的解救药,机制尚不明,很可能通过非特异性胆碱能效应,使多巴胺受体的活动恢复正常而醒觉; 由于本品能可逆性抑制胆碱酯酶,所以局部滴眼能缩小瞳孔,降低眼压,收缩睫状肌引起调节痉挛。作用较毛果芸香碱强而持久,但刺激性较大。现已少用。 ⑵药动学:本品易从胃肠道、皮下组织及黏膜吸收,滴眼易透过角膜,吸收后易透过血脑屏障,在体内大部分药物经血浆酯酶水解而失活。 眼科用其0.25%~1.0%溶液。单剂量一次滴眼后10~30分钟开始发挥作用,4小时达峰值,降眼压作用可持续1天以上。睡前涂用本品的眼膏,可防夜间眼压升高。
不良反应 局部滴眼后常引起睫状肌痉挛,可有头痛、眼痛和视力模糊等副作用。全身应用时不良反应较新斯的明更严重。过量可致恶心、呕吐、腹痛、流涎等症状。
禁忌症 患虹膜炎、睫状肌炎者,禁用本品滴眼。
注意事项 ⑴滴眼时药压迫内眦,以免吸收中毒。 ⑵用药时应注意掌握剂量,应本品吸收作用的选择性差,副作用多。 ⑶本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻以及帕金森病的症状。
给药说明 ⑴为胆碱酯酶抑制药,但本品系脂溶性叔胺,与新斯的明与溴吡斯的明的水溶性季铵不同,本品能渗透过血脑屏障,而后两者不能。 ⑵注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比其他胆碱酯酶抑制药为高且严重,遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药,青光眼患者局部用药,可出现视觉模糊、眼和眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用。 ⑶静注太快容易出现心动过速、流涎多、呼吸窘迫或(和)惊厥。
用法与用量 ⑴水杨酸毒扁豆碱滴眼液:滴入结膜囊,一次1滴,一日3~4次。 ⑵水杨酸毒扁豆碱眼膏:涂入结膜囊,一次1.5cm,一日1次(临睡前)。
剂型与规格
注射液 1mg 1ml 2mg 2ml 暂无
滴眼液 0.25% 5ml 0.5% 5ml 暂无
眼膏剂 0.5% 2.5g 暂无
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