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自助用药查询

氟伐他汀
英文名称 Fluvastatin
其他名称 来适可、LESCOL、LOCOL、Cranoc
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型和缓释控释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 肠道给药
妊娠期用药安全分级 X
贮存条件 密封、阴凉、干燥处保存。
适应证 1.高胆固醇血症和混合型高脂血症;2.冠心病和脑卒中(俗称中风)的防治。
药理作用   ⑴药效学:在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇合成减少,继而使低密度脂蛋白受体合成增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的分解和其从血中清除,本品还抑制极低密度脂蛋白胆固醇的合成从而减少低密度脂蛋白胆固醇的生成。以上主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低;本品还降低血甘油三酯水平和升高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实,普伐他汀除调脂作用外,还有抗炎症、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、冠心病的防治起产生作用。
  ⑵药动学:本品口服后吸收迅速而完全。生物利用度为18%~29%。本品本身具有活性,在肝内水解、N去酰化、β氧化,主要的代谢产物无活性。本品的蛋白结合率高达98%。达峰时间为0.5~0.7小时,t1/2为1.2小时(范围0.5~3.1小时)。本品主要经肝清除,90%从粪便排出,5%从肾排出。本品的最大降脂作用在4周内达到。
不良反应 ⑴少见的不良反应有:肌痛,背痛。其他他汀类药治疗时出现的肌炎、横纹肌溶解在本品较少报道。
⑵较少见的不良反应有:失眠。
⑶较多见的不良反应有:腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。
⑷非常罕见的不良反应:可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力(频率未知)。
肝损伤 ⑴肝损伤: 氟伐他汀引致的血清转氨酶水平升高通常是轻微的、无症状的和暂时性的。在前瞻性大规模研究概述分析中,5%的患者出现正常血清丙氨酸转氨酶水平升高;1.1%患者的血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上;在安慰剂组,该比例为0.3%。随着氟伐他汀剂量升高,血清酶升高概率也加大。这些指标升高多数具有自限性,无需调整用药剂量。
⑵损伤机制: 在所有他汀类药物中,氟伐他汀是最常见的血清转氨酶升高的诱因,同时临床症状性肝损伤比例也最高,但临床症状明显的肝损伤仍比较罕见。在已报告的几例病例中,临床症状性肝损伤出现在治疗开始后1至4个月,表现为胆汁淤积或混合症状(胆汁淤积和肝细胞损伤)。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多并不常见。至少有一例具有自身免疫性特征的病例被报道。大多数病例中,症状在数月后消退。 损伤机制 氟伐他汀引致肝损伤的原因未知。氟伐他汀主要在肝脏中代谢(多种P450酶,主要是CYP 2C9),分泌至胆汁中。药物代谢所产生的有毒中间物可能引起丙氨酸转氨酶含量轻微升高,但具有自限性,人体适应药物后丙氨酸转氨酶含量将恢复正常。氟伐他汀相关的明显临床异质肝损伤可能是因为超敏性反应或调节障碍。
禁忌症 ⑴对本品过敏者。 ⑵有活动性肝病患者。
注意事项 ⑴由于在动物中本品可以致胎儿发育不良,故在孕妇不推荐使用本品。
⑵本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
⑶在儿童中有限的应用本品虽未见异常,但长期安全性未确立。
⑷应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高,有肝病史者应用本品治疗期间应定期监测。
⑸对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。
⑹应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
⑺用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。
药物相互作用 ⑴免疫抑制药、苯扎贝特、吉非贝齐或烟酸:合用时发生肌病(如肌痛、横纹肌溶解)的风险增加。
⑵考来烯胺可影响氟伐他汀的吸收,合用时应错开服药时间;利福平可降低本品生物利用度。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒;如果服用氟伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状,或现有重症肌无力症状恶化的现象,应及时告知医生或药师。
⑵缓释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
⑶建议睡前服用。
⑷可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴在应用本品调血脂治疗时须同时配合饮食治疗。
⑵用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限,或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎,应停用本品。
⑶本品可在空腹时或进餐时服用。
⑷肾功能减退时本品剂量应减少。
用法与用量 成人常用量:口服,一次20~40mg,一日1次,晚餐时或临睡前服用。剂量可按需要调整,如疗效不佳时可用至一次40mg,一日2次。但最大剂量不超过一日80mg。
剂型与规格
片剂 20mg 40mg XC10AA乙0434 5% 暂无
胶囊剂 20mg 40mg XC10AA乙0434 5% 哪儿有
缓释片 80mg XC10AA乙0434 5% 哪儿有
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