| 英文名称 | Colestipol | |||||||
| 其他名称 | 降胆宁、Cholestabyl、Colestid、Lestid | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||
| 适应证 | 1.Ⅱa型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而控制饮食治疗无效者。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效； 2.胆管不完全阻塞所致的瘙痒。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品在小肠内与胆酸结合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而随粪便排出。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成，从而增加血浆中甘油三酯的浓度，特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸，可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。 ⑵药动学：本品不从胃肠道吸收。用药后24～48小时血浆胆固醇浓度开始降低，一个月内达最大疗效。部分病人血清胆固醇浓度在治疗开始时降低，但又恢复或超过原先水平。撤药一个月左右，胆固醇浓度恢复至治疗前水平。 |
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| 不良反应 | ⑴较常见的为便秘，通常程度较轻，短暂性，但也可能很严重，可引起肠梗阻。 ⑵较少见的有：①胆石症；②胃肠出血或胃溃疡；③脂肪泻或吸收不良综合征，特别是每日用量超过30g更易发生；④嗳气；⑤腹泻；⑥眩晕；⑦头痛；⑧恶心或呕吐；⑨胃痛。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者。 ⑵苯丙酮尿症者，可对本品无糖制剂中甜味阿司帕坦（Aspartame）所含的苯丙氨酸过敏，禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴大鼠服用本品18个月后，没发现发生下次再聊的证据，目前尚无有关本品致突变作用的文献报道。 ⑵对孕妇的影响还缺乏人体及动物研究。尽管本品不被人体吸收，但因为本品可造成孕妇对维生素及其他营养物质的吸收障碍，所以对胎儿有潜在的不良作用。 ⑶对哺乳的影响，人类未证实有问题。 ⑷在小儿中，本品的作用与年龄的关系还缺乏研究。因胆固醇我I小儿生长发育所必需，2岁以下小儿不主张服用本品。 ⑸在老年人中，本品的作用与年龄的关系还缺乏研究。60岁以上病人易发生胃肠道不良反应及营养障碍。 ⑹对诊断的干扰：①碱性磷酸酶及门冬氨酸氨基转移酶测定值可能增高；②血清氯、磷浓度可能增高，血清钾、钠浓度可能降低；③凝血酶原时间可能延长；④测定维生素B12吸收的Schilling试验异常。 ⑺下列情况慎用：①出血倾向；②胆石症；③胃肠功能损害；④甲状腺功能减退；⑤吸收功能障碍，特别是脂肪泻；⑥消化性溃疡；⑦完全性胆道阻塞或完全性闭锁，此时胃肠道内无胆汁酸与本品相结合；⑧便秘，存在肠梗阻的危险；⑨冠心病、痔疮，可因服用本品后出现严重的便秘而加重病情；⑩肾功能不全。 ⑻疗程中应注意随访：①血胆固醇及甘油三酯浓度；②凝血酶原时间；③血清钙浓度。 |
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| 给药说明 | ⑴为防止误吸或食道不适，本品的粉剂应与90ml水或其他液体混合形成混悬液后再服用。 ⑵疗程中出现便秘或症状加重，为防止肠梗阻的发生，本品应减量或停用，给予轻泻药或增加水分摄入。 ⑶用于治疗高脂血症时须注意：①发生血浆胆固醇浓度反常性地增高时，应停用本品；②治疗3个月无效应停药，但治疗结节性黄瘤可能需时1年。 ⑷用于治疗瘙痒症，症状缓解后剂量应减小。 ⑸长期服用本品应补充脂溶性维生素，以肠道外途径给予。 |
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| 用法与用量 | 1.成人常用量：口服，一日15～30g，分2～4次餐前口服。 2.小儿剂量安全性及有效性尚未确定。 |
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| 剂型与规格 |
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