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自助用药查询

烟酸重点监控
英文名称 Nicotinic Acid
其他名称 尼古丁酸、尼可酸、尼克酸、维生素B3、本悦、舒成、PP、Niacin
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版、限口服常释剂型,缓释控释剂型和注射剂
处方或非处方药 片剂为甲类非处方药/双跨
性状 为白色结晶或结晶性粉末;无臭或有微臭,味微酸;水溶液显酸性反应。在沸水或沸乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶,在碳酸钠或氢氧化钠溶液中易溶。熔点234~238℃。
贮存条件 密闭,凉暗处保存。
适应证 ⑴高甘油三酯血症(Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症);
⑵高胆固醇血症、混合型高脂血症;
⑶用于防治糙皮病等烟酸缺乏病。
⑷严格控制或选择饮食,或接受肠道外营养的病人,因营养不良体重骤减,妊娠期、哺乳期、以及服用异烟肼者,严重烟瘾、酗酒、吸毒者,需要量均增加。
⑸烟酸对下列情况无作用:如痤疮、麻风、青斑样脉管炎、周围血管疾病、多动症、心脏病发作。
药理作用   ⑴药效学:烟酸(较大剂量)迅速降低血甘油三酯和VLDL,也降LDL-胆固醇,但起效较慢。烟酸减少VLDL生成,结果也减少IDL和LDL。起作用机制为:烟酸抑制脂肪组织的降解;减少肝脏甘油三酯的酯化;可增强脂蛋白脂肪酶的活力。烟酸升高HDL-胆固醇。可使小而密的LDL颗粒转变为大而疏的抗氧化颗粒。烟酸降低Ⅰ型纤维蛋白原激活抑制因子(PAI-Ⅰ)的合成;也加强纤溶。大剂量烟酸降VIDL和甘油三酯,1~4天起效,甘油三酯下降20%~80%,降低的幅度与开始的VLDL水平直接相关;降LDL胆固醇出现在5~7天后,一般烟酸单用时LDL-胆固醇轻至中度增加,经长期治疗,各种黄色瘤消退。另外,烟酸有周围血管扩张作用。
  ⑵药动学:烟酸容易自胃肠道吸收,口服后30~60分钟血药浓度达峰值,广泛分布于机体组织,半衰期短暂,约15~45分钟。肝内代谢,主要代谢产物为烟尿酸、N-甲基烟酰胺(经酰胺化代谢途径)及吡啶酮衍生物。2/3以不变形式自尿排出。如服用普通剂型的烟酸制剂的,其酰胺化代谢途径可快速饱和,导致大多数药物经共轭途径代谢,以致潮红发生率较高。烟酸的缓释制剂由于其独特的释放方式,则烟酸主要通过酰胺化途径代谢,潮红发生率较低。
不良反应 ⑴烟酸产生强烈的皮肤潮红或瘙痒,使许多病人不能耐受,但如治疗坚持几周后,多数病人这种反应可减轻。
⑵有报道,烟酸可诱发溃疡病;可发生色素沉着、皮肤干燥等。大剂量烟酸产生肝功能异常,丙氨酸转移酶增高,BSP潴留,甚至出现黄疸。在非糖尿病患者可产生血糖增高,糖耐量异常。
⑶烟酸可使血尿酸增高,甚至出现痛风性关节炎,如出现上述改变,应停药。
⑷烟酸可增加降压药的扩血管作用,可产生低血压。烟酸不宜用于妊娠和哺乳期。
肝损伤 ⑴肝损伤: 每日服用烟酸超过500 mg的患者中有20%会出现无症状的血清转氨酶短暂性升高,但很少升至正常值上限3倍以上,甚至会在继续用药过程中自发恢复正常。血清转氨酶升高幅度与剂量有一定关系,每日剂量超过3 g的患者发生比例更高。部分患者的肝脏血清蛋白合成功能整体下降;部分病例出现凝血障碍,凝血酶原时间延长,血清白蛋白、凝血因子和载脂蛋白下降。停止治疗后这些异常指标可快速恢复正常,且降低剂量不会引起复发。 烟酸也会引起严重肝中毒,但并不常见。大剂量服用持续释放型烟酸引起肝中毒特别常见。当剂量提高或从普通剂型烟酸换为持续释放型烟酸后,许多病例开始出现临床症状明显的肝损伤。肝细胞性损伤占主导,但也有胆汁淤积性肝损伤病例的报道。患者会出现黄疸、瘙痒、恶心、呕吐和疲劳。对于因从普通剂型烟酸换用为持续释放型烟酸而引起的肝损伤,发病期可能为数天或数周,首先出现恶心、呕吐和腹痛等前驱症状,随后出现黄疸和瘙痒。肝损伤出现初期,血清转氨酶大幅升高,之后随着停药或降低剂量迅速回落至正常值。 临床表现与急性肝细胞死亡类似,提示烟酸具有直接毒性。肝影像研究可见肝低密度区(“满天星现象”),表明局部脂肪浸润,停药后消退。肝活检可见不同程度的小叶中心区坏死,但炎症较轻。
⑵损伤机制: 烟酸引起肝毒性的机制是直接的毒性反应,与血清中高浓度烟酸过饱和具有高亲和力的低浓度烟酸受体(潮红反应的原因)相关。出现临床症状明显的肝损伤后,可低剂量重新服用烟酸。该发现表明肝损伤不具有异质性,也不是由超敏反应引起。
⑶肝损星级:★★★★
禁忌症 对本品过敏,活动性溃疡病,显著或不能解释的肝功能异常,痛风或显著高尿酸血症。
注意事项 ⑴烟酸缓释制剂不能用等量代替普通制剂,应从低剂量起始。
⑵常饮酒或前有肝病史的患者使用本品应多加小心。
⑶服用烟酸与他汀类药物(即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A [HMG-CoA] 还原酶抑制剂)时,肌肉毒性的风险将增加。药师应密切随访,注意发生肌病(肌肉毒性)的可能。
⑷治疗过程中监测肝功能(ALT、AST)
⑸烟酸可能使荧光计测定的尿儿茶酚胺产生假阳性。烟酸也可使尿糖假阳性(与硫酸铜反应)。
⑹妊娠、哺乳期妇女慎用。
药物相互作用 ⑴异烟肼可阻止烟酸与辅酶A结合,而致烟酸缺少。
⑵抗高血压药:烟酸与神经节阻断药、血管活性药、胍乙啶等肾上腺素受体阻滞剂型抗高血压药合用,其血管扩张作用协同增强,并可产生直立性低血压。
⑶他汀类:合用会增加产生肌病(肌肉毒性)甚至横纹肌溶解的风险,合用时需谨慎。
⑷吩噻嗪类衍生物:使吩噻嗪类衍生物作用增强。
用药交代 本品口服制剂与他汀类药物合用时,尤其在合用时间比较长时应密切随访,评估患者用药的效益和风险。
给药说明   大剂量使用烟酸普通制剂,常出现潮红和肝毒性不良反应,影响其应用。潮红的发生也可能由于前列腺素所致,如预先30分钟服阿司匹林,可显著减轻潮红。烟酸缓释制剂最好进食低脂食品后睡前服用。从小剂量开始,逐步增量,也可减轻此种反应。
  推荐膳食一日摄入量:初生~3岁5~9mg,4~6岁12mg,7~10岁13mg,男性青少年及成人15~20mg,女性青少年及成人13~15mg,孕妇17mg,乳母20mg。
用法与用量   ⑴抗高血脂:①普通片:宜自小剂量开始,一次50~100mg,一日3次,饭间服用可减轻胃部刺激症状,4~7日后可逐步增加剂量至一次1~2g,一日3次,最大日剂量不宜超过3g。②缓释制剂:一般开始370mg~500mg,一日1次,睡前服用,每2~4周加量,每次加量500mg,最大剂量一日2g。根据疗效和耐受性调整剂量,维持剂量,一日1~2g。耐受比普通制剂良好。缓释制剂须整片吞服,不可掰开或嚼碎。
  ⑵糙皮病:①成人常用量:口服,一次50~100mg,一日500mg,如胃部不适,宜与牛奶同服或进餐时服,一般同时服用维生素B1、B2、B6各5mg;肌内注射,成人一次50~100mg,一日5次;静脉缓注,一次25~100mg,一日2次或多次。
  ⑶小儿常用量:口服,一次25~50mg,一日2~3次;静脉缓慢注射,一次25~100mg,一日2次。
剂型与规格
片剂 50mg 100mg XC04乙0369 5% 哪儿有
缓释片 250mg 500mg 750mg XC04乙0369 5% 哪儿有
缓释胶囊 250mg XC04乙0369 5% 哪儿有
注射液 50mg 1ml 100mg 1ml 20mg 2ml XC04乙0369 5% 哪儿有
粉针剂 25mg 50mg 100mg XC04乙0369 5% 哪儿有
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