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自助用药查询

普鲁卡因胺
英文名称 Procainmide
其他名称 盐酸普鲁卡因胺、普鲁卡因酰胺、乙酰普鲁卡因胺、阿米酰林、N-Acetylprocainamide、Biocoryl、Procamide
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色或淡黄色结晶性粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。熔点165~169℃。
贮存条件 遮光,密闭保存。
适应证 本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。静脉注射适用于利多卡因治疗无效而又不宜电转复的室性心动过速。
药理作用   ⑴药效学:本品属Ⅰa类抗心律失常药。电生理效应与奎尼丁相似,减低传导速度,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩力的抑制作用较弱。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断α受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。
  ⑵药动学:口服后吸收较快而完全,达75%~95%,广泛分布于全身,75%集中 在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。t1/2约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心功能衰竭者可延长,肾功能衰竭者可长达9~16小时,因受损程度而异。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的t1/2约为6小时。 口服1.0g约在1小时起效,如开始即服维持量每3小时一次,则在服后4小时作用开始。口服后1~1.5小时血药浓度达峰值,持续作用越3小时。静注后即刻起效。有效血药浓度2~10μg/ml,中毒血药浓度12μg以上。口服量的30%~60%以原形经肾排泄。本品血浆清除率为每分钟400~600ml,肾清除率为每分钟200~400ml。N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6%~52%以乙酰化形从肾清除,肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药。血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。
不良反应 ⑴心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。静注可使血管扩张产生低血压。口服几乎不影响血压。
⑵胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
⑶过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
⑷红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服用者较易发生,但也有仅服数次药即可出现者。
⑸神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
⑹血液:溶血性或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
⑺肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
⑻肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。
  不良反应的治疗:对心脏的不良反应与奎尼丁相同,可分为两类,一为心脏停搏及传导阻滞,可用静滴异丙肾上腺素或心室起搏治疗;另一为心肌异常激动,治疗的目的是终止室性心动过速并防止发展成室颤,可用利多卡因、苯妥英钠或直流电转复。对扭转型室速治疗同奎尼丁。其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应原则大致相同。首先应停药,必要时洗胃,设法减少吸收。低血压时可补充液体及静滴升压药。如因过量可进行血液透析,但腹膜透析无效。
禁忌症 ⑴病态窦房结综合征(除非已安装起搏器);
⑵Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器);
⑶对本品过敏者;
⑷红斑狼疮;
⑸低钾血症;
⑹重症肌无力。
注意事项 ⑴本品并不增加室性心律失常患者的存活率。
⑵交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,对本品也可能过敏。
⑶本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时需权衡利弊。致畸胎作用不详。
⑷老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。
⑸下列情况应慎用:①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药物过敏者;②支气管哮喘;③肝功能或肾功能障碍;④低血压;⑤洋地黄中毒;⑥心脏收缩功能明显降低者。
⑹对诊断的干扰:①干扰依酚氯铵的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,QRS及T波电压降低。
⑺用药期间应注意随访检查:①有无过敏反应;②抗核抗体试验;③血压(胃肠道外给药时);④心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延长药考虑用药是否过量;⑤肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。
药物相互作用 ⑴其他抗心律失常药、抗毒蕈碱药:合用时效应相加。
⑵抗高血压药:合用时,尤其静注本品时,降压作用可增强。
⑶拟胆碱药:合用时本品可抑制这类药对横纹肌的效应。
⑷神经肌肉阻滞药(包括去极化型和非去极化型阻滞药):合用时神经肌肉接头的组织作用增强,时效延长。
⑸胺碘酮:改变静脉普鲁卡因的药动学特性,降低其清除率,延长其半衰期。
⑹乙醇:缩短本品的半衰期。
⑺抗酸药:降低其生物利用度。
⑻西咪替丁:降低普鲁卡因胺和乙酰卡尼的肾清除率。
⑼雷尼替丁:影响本品在肾脏的代谢。
⑽甲氧苄啶:降低普鲁卡因胺的肾清除率。
给药说明 ⑴空腹服药并多饮水及餐后2小时或餐前1小时服用,药物吸收均较快,但餐后服药对胃肠道刺激较轻。多数患者需按体重每日50mg/kg,分数次给药作为维持量。也可按体重给药。,体重<55kg,每次250mg,55~90kg,每次375mg,>90kg者,每次500mg,均3~4小时一次。
⑵静脉注射后立即产生作用,此法仅限于有监测设备的医院使用,静注时病人应取卧位,并需连续监测血压计心电图。
⑶血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。
用法与用量 ⑴口服:①成人常用量:治疗心律失常,一次0.25~0.5g,每4小时1次;治疗肌强直,一次0.25g,一日2次。②小儿常用量,一次按体重5~12.5mg,或按体表面积375mg/m²,一日4次。
⑵静脉注射:①成人常用量,一次0.1g,静注5分钟,必要时每隔5~10分钟重复一次。总量按体重不超过10~15mg/kg,或者10~15mg/kg静脉滴注1小时,然后以每小时按体重1.5~2mg/kg维持。②小儿常用量尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。
剂型与规格
片剂 0.25g 暂无
注射液 0.1g 1ml 0.2g 2ml 0.5g 5ml XC01B甲0325 ——— 暂无
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