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司可巴比妥精一
英文名称 Secobarbital
其他名称 速可眠、西康乐、SECONAL
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
是否禁止零售 禁止零售
性状 常用其钠盐,为白色粉末;无臭,味苦;有引湿性。在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在乙醚中不溶。
适应证 适用于不易入睡的失眠患者,也可用于抗惊厥(破伤风)。
药理作用   ⑴药效学:本品为短时巴比妥类催眠药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
     ⑵药动学:口服易由胃肠道吸收,脂溶性较高,易透过血脑屏障进入脑组织,服后15分钟起效。本品约46%~70%与血浆蛋白结合。t1/2一般为20~28小时,在肝内代谢与葡糖醛酸结合后经肾脏排泄,仅少量(约5%)为未结合的原形。
不良反应 ⑴对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘,严重者发生剥脱性皮炎和 Stevens-Johnson 综合征,可致死,一旦出现皮疹,应当停药;
⑵长时间使用可发生药物依赖,或心因性依赖、戒断综合症;停药后易发生停药综合症;
⑶较少发生的不良反应有:过敏而出现意识糊涂,抑郁或逆向反应(兴奋)以老年、儿童患者及糖尿病患者为多;
⑷偶有粒细胞减少,皮疹、环行红斑,眼睑、口唇、面部水肿;幻觉、低血压;血小板减少;肝功能损害、黄疸;骨头疼痛、肌肉无力。
禁忌症 肝、肾功能严重障碍、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者、未控制的糖尿病患者、有过敏史者禁用。
注意事项 ⑴对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏。
⑵作抗癫癎药应用时,可能需 10~30 天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
⑶肝功能不全者,用量应从小量开始。
⑷长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
⑸与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。
⑹下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
⑺本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征,可能由于维生素 K 含量减少引起新生儿出血,妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制,用于抗癫癎可能产生胎儿致畸,应慎用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制,应慎用。
药物相互作用 ⑴本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。
⑵与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。
⑶与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
⑷与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。
⑸与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
⑹与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。
⑺与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
⑻与氟哌丁醇合用,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
⑼与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
药物过量 过量的解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在 3~5 小时内可用高锰酸钾(1∶2000)溶液洗胃。用 10~15 g 硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。
极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
用药交代 本品可导致困倦并持续较长时间,服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
给药说明 参阅巴比妥类药。
用法与用量   ⑴口服:
   ①成人常用量:催眠,50~200mg,临睡前一次顿服;镇静,一次30~50mg,一日3~4次;麻醉前用药200~300mg,术前1~2小时服。成人极量一次300mg。老年或虚弱者常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁,应减量。
   ②小儿常用量:镇静,每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m²,一日3次;麻醉前用药,50~100mg,术前1~2小时给药。
  ⑵肌肉或静脉注射:
   ①成人常用量:催眠,肌肉注射一次100~200mg,或静脉注射一次50~250mg;镇静,一次按体重1.1~2.2mg/kg,需要时可每隔3~4小时重复给药。静脉注射速度每15秒不能超过50mg。
   ②小儿常用量:催眠,一次按体重3~5mg/kg或按体表面积125mg/m²。
剂型与规格
胶囊剂 100mg XN05CA乙1084 5% 暂无
冻干粉针 100mg 暂无
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