| 英文名称 |
Deferiprone |
| 其他名称 |
奥贝安可 |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，有进口。 |
| 基本药物 |
非基药 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 妊娠期用药方式 |
口服给药 |
| 妊娠期用药安全分级 |
X |
| 性状 |
本品为白色胶囊型膜衣片，一面对半分别印有”APO”和”500”，另一面空白。片剂中间有刻痕并易于对半瓣开。 |
| 贮存条件 |
贮存在30℃以下。 |
| 适应证 |
用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：去铁酮(3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一个与铁以3:1摩尔比键合的二齿配位体。临床试验证实去铁酮可有效促进铁排除，阻止输血依赖的地中海贫血患者血清铁蛋白的蓄积。 ⑵药动学：①吸收：去铁酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用单剂去铁酮，血清峰浓度出现在45～60分钟；餐后服用，达峰时间延长至2小时。给予25mg/kg剂量，尽管与食物同服并不降低吸收总量，但餐后服用的血清峰浓度(85µmol/l)比空腹服用(126µmol/l)低。②代谢：去铁酮主要通过葡萄糖醛酸化代谢，通过使去铁酮的3-羟基团失活，使其失去结合铁的能力。葡萄糖醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2～3小时后出现。③消除：去铁酮主要通过肾脏消除，在服用后24小时，总剂量的75％～90％由尿排出，以去铁酮原形，葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。通过粪便有不定量的清除。多数患者的消除半衰期在2～3小时。 |
| 不良反应 |
最常见不良反应是淡红色/棕色尿，是由于铁-去铁酮复合物的排出所致。一般不良反应包括：恶心，呕吐，腹痛和食欲增强。多在服用去铁酮治疗的早期出现，且大多数患者在继续治疗数日或数周后缓解。有服用去铁酮的患者出现关节症状的报告。关节症状从一个到多个关节的轻度疼痛直至严重的关节炎。多数患者在继续治疗后上述症状自行缓解。有服用去铁酮的患者出现谷丙转氨酶(ALT)增高的情况。绝大多数患者的ALT增高是无症状的和一过性的，在未停药也未降低去铁酮的剂量的情况下，其ALT可恢复正常。一些患者随着本身铁负荷的增高或丙肝的感染而出现肝纤维化的进展。少数患者出现与去铁酮相关的血浆锌水平降低，可口服补锌保持正常水平。在临床试验中报告的最严重的不良反应是粒细胞缺乏症(嗜中性粒细胞<0.5×109/l)，出现的患者为1.2％(0.6例/100患者/年)；其次为嗜中性白细胞减少症(嗜中性粒细胞<1.5×109/l)，出现的患者为6.5％(3.5例/100患者/年)。这样的发生率，应考虑地中海贫血患者本身具有的能够促使嗜中性白细胞减少的原有病变基础，特别是那些伴发脾功能亢进的患者。 |
| 禁忌症 |
对活性成分或处方中的任何成分过敏、有复发的嗜中性白细胞减少症史、有粒细胞缺乏症史、怀孕或哺乳期妇女等禁用。 |
| 注意事项 |
目前有一些6～10岁儿童服用去铁酮的临床资料，但尚无6岁以下儿童服用的资料。目前尚无老年人患者服用去铁酮的临床资料，需要谨慎使用。 |
| 药物相互作用 |
尚无去铁酮和其他药物相互作用的报告。但是由于该化合物与金属阳离子结合，所以去铁酮与含三价阳离子的药物，例如含铝离子的抗酸剂，会存在潜在的药物相互作用。尚无去铁酮与维生素Ｃ同服的安全性的正式研究。基于同服去铁酮和维生素Ｃ出现不良的相互作用的报告，当同服这两种药物时应慎重。 |
| 用药交代 |
对一些出现不良反应的患者，可先降低去铁酮服用剂量然后再缓慢升高至75mg/kg/天是有益的。 |
| 用法与用量 |
口服：成人治疗剂量为按体重25mg/kg，一日3次，每日剂量为按体重75mg/kg，考虑到有可能增加严重不良反应的危险性，不建议每日剂量超过100mg/kg。 |
| 剂型与规格 |
| 片剂 |
0.5g |
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哪儿有 |
| 口服溶液剂 |
25g 250ml |
50g 500ml |
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哪儿有 |
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