| 英文名称 | Bretylium | ||||||||||||||
| 其他名称 | 托西酸溴苄铵、溴苄铵、甲苯磺酸溴苄胺、特兰新、溴苄乙胺、DARENTHIN、BRETYLOL、BRETYLAN、CRITIFIB | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
| 性状 | 常用其甲苯磺酸盐，为白色结晶性粉末，可溶于水、乙醇等。熔点97～99℃。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于各种病因所致的室性心律失常，如频发性早搏、阵发性室性心动过速、心室扑动和颤动，尤其适用于锑剂所致的阿-斯综合征。此外，对于器质性心脏病、电解质紊乱、酸碱失去平衡或由于洋地黄、奎尼丁等药物中毒所引起的心律失常，也有一定疗效。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属Ⅲ类抗心律失常药。其确切作用机制为阻断心房及心室的钾离子通道，延缓心脏的复极化过程，其电生理特点为延长心室肌及心肌传导纤维的动作电位时程及有效不应期，从而消除室内折返性心律失常。对自律性及传导速度无影响。但在肾上腺素阻滞前由于交感神经末梢释放去甲肾上腺素，可产生暂时的自律性心率加快、心肌收缩力增加和血压升高（同时用升压药时更明显），使部分除极的心肌传导纤维及缺血损伤的心肌轻度增高静息时膜电位及０相除极速率及振幅，故可能加重原有心律失常或产生其他严重心律失常，包括室性心动过速或室颤。本品可扩张周围血管使血压下降。 ⑵药动学：口服吸收虽快但不完全，也不规则。吸收后选择性地集中在交感神经末梢、心脏、肝脏及脾脏。心肌药浓度比血浆高30倍。体内代谢不明显。ｔ1/2约9.8小时（4～17小时）。对室颤作用在肌内注射后20～60分钟开始起效；对室性心动过速肌内注射及静脉注射后均为20～120分钟。作用持续时间6～9小时（静脉注射后可立即引起儿茶酚胺的释放，1～2小时儿茶酚胺下降）。治疗血药浓度一般为4～6μg/ml。90％以原药从肾排出（24小时从尿中排出72％原药，3天内几乎全部排完）。血液透析可清除血浆中药物。 |
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| 不良反应 | 危急情况时用药的不良反应较少。 ⑴低血压：由于阻断交感神经节后纤维，约50％～70％患者可产生体位性低血压。产生低血压时可使患者取卧位，必要时可用升压药或补充液体。用药开始可产生一过性血压升高。这些血压改变对冠心病患者有较重要的临床意义。 ⑵肌内注射可产生局部坏死和肌萎缩。 ⑶静脉注射过快时可发生恶心及呕吐。 ⑷其他较少见的有：心动过缓、心律失常、心绞痛发作、腹泻及腹痛、过敏性皮疹、潮红、发热、出汗、鼻充血及轻度结膜炎、头晕、头痛等。 |
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| 禁忌症 | 低血压时禁用本品。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴老年人随着年龄的增长肾功能也逐渐减退，本品主要经肾清除，故应依肾功能情况调整剂量。 ⑵以下情况应慎用：①主动脉瓣狭窄、肺动脉高压脊其他有心排血量减低的情况，因这些情况不能通过增加心排血量来代偿周围血管阻力的下降。必须应用时，应严格观察，如发生低血压应及时用升压药；②肾功能障碍。 |
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| 药物相互作用 | ⑴洋地黄：可增加洋地黄毒性，加重后者造成的心律失常。 ⑵肾上腺素、去甲肾上腺素及多巴胺：合用可使血压明显升高。 ⑶三环类抗抑郁药：可对抗连续用本品产生的血管扩张及血压下降作用。 ⑷与奎尼丁或普鲁卡因胺合用可相互拮抗。 ⑸钙离子可能与本品有拮抗作用，不宜合用。 |
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| 给药说明 | ⑴不用口服给药，因吸收不完全也不规则，肌内注射局部有刺激，可产生组织坏死，每次肌内注射不宜超过5ml，并应变换注射部位。静脉注射时患者应取卧位。 ⑵用药时严密监测血压计心电图。 ⑶开始用药时可能产生一过性心律失常加重或出现其他心律失常、血压升高、心绞痛发作等。 |
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| 用法与用量 | ⑴静脉注射治疗室颤，紧急情况不必稀释，按体重5mg/kg快速静脉注射，然后电除颤，如室颤仍持续可每15～30分钟按体重注射10mg/kg。一日总量按体重不超过30mg/kg。为减少不良反应，最好以5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至40～50ml，静注10～20分钟。 ⑵静脉滴注：稀释后以每分钟0.5～1.0mg速度滴入或按体重5～10mg/kg，每6～8小时一次缓慢静脉滴注。治疗室性心动过速，可用500mg加5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液50ml静脉滴注。 ⑶肌内注射：按体重5～10mg/kg肌内注射，必要时1～2小时后重复一次，然后以每6～8小时一次维持治疗。成人处方极量，一日按体重30mg/kg，分次给药。 ⑷治疗锑剂所引起的阿-斯综合征：一次口服0.1g，一日3次，以后递增至有效量后，即以该剂量维持，但每天最高剂量不超过1.5g。 |
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| 剂型与规格 |
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