| 英文名称 | Gabapentin | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 加巴喷汀酯、诺立汀、迭力、Neurontin | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 溶于水，熔点为162～166℃。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | ⑴适用于12岁以上，伴有或不伴有继发全身发作的部分性发作癫痫患者。常与其他抗癫痫药物合用。 ⑵用于各种神经痛，如成人疱疹后神经痛的治疗。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为人工合成的GABA类似物，抗癫痫作用机制尚不清楚。它对GABA受体无激动作用，也不抑制GABA的再摄取与降解，它能与Ｌ型钙通道蛋白结合，但不影响钙内流。有报道本品能促进GABA的释放。 ⑵药动学：口服吸收快，吸收过程可饱和，口服300mg时，生物利用度（Ｆ）约65％，口服600mg时为42％±10％，1600mg时约为35％。服药后ｔmax为2～3小时，Ｃmax为2～7μg/ml。可通过血脑屏障，脑脊液中药物浓度约为血浓度的20％。脑组织内药物浓度可达血浓度的80％。血浆蛋白结合率很低(＜5％)。正常肾功能状态下，Ｖd为0.9L/kg，ｔ1/2为5～7小时；肾功能异常者ｔ1/2延长达13小时，但在透析中可在3.8小时清除。有效治疗浓度不肯定，一般当＞2μg/ml（11.7μmol/L)时有效。在口服苯妥英钠同时口服400mg每日3次后浓度为2～4.8μg/ml（11.7～28μmol/L）。该药在体内不被代谢，以原形药物从尿中排出，其排泄率与肌酐清除率成正比。 |
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| 不良反应 | ⑴较常见的不良反应有共济失调，站立不稳，眼球震颤。较少见的不良反应有遗忘，抑郁，易激动及其他情绪和精神方面的改变。罕见粒细胞减少症，一般没有症状。偶有发热、咳嗽、下背痛及排尿困难等。 ⑵严重皮肤不良反应：有报道可能导致危及患者生命的中毒性表皮坏死松解(TEN)。如Steven Johnson综合征(SJS)和嗜酸性粒细胞增多及全身症状型药疹(DRESS)。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
目前关于加巴喷丁肝毒性的资料有限。糖尿病性神经病和癫痫临床试验表明，加巴喷丁与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。出版文献中少数关于加巴喷丁引起肝损伤的单独病例报告，但加巴喷丁与肝损伤之间的因果关系尚不清楚。这些病例报告中，发病期为1至8周，血清酶含量升高表现为胆汁淤积。已报告患者出现发热和皮疹，但未发现自身抗体合成。 ⑵损伤机制： 加巴喷丁引起的严重肝中毒比例较低，甚至为零的原因可能是加巴喷丁几乎不经过肝代谢，而是迅速随尿液排出。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵急性胰腺炎患者禁用。 ⑶妊娠期妇女禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴用药之前应当注意对本品是否过敏。 ⑵肾功能减退和老年患者应注意减少药物剂量，减量标准应与肌酐清除率成比例。 ⑶制酸剂能减少本品的吸收达20％以上，因此必须在服制酸剂2小时后服用。 ⑷本品口服后可出现假阳性蛋白尿和白细胞减少。 ⑸老年人和肾功能不全者应当减少药物用量。 ⑹过量的症状为严重腹泻、复视、严重的头昏、嗜睡和严重构音障碍，口齿不清，最严重者致死。 ⑺本品在治疗剂量下可能发生药物依赖和停止用药后可能出现戒断症状。 |
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| 药物相互作用 | ⑴饮酒与中枢抑制剂合用可使中枢抑制作用增强。 ⑵与制酸剂合用可减少吸收。 |
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| 用药交代 | ⑴不要擅自停药，可能导致癫痫发作的频率增加。 ⑵不能突然停药，若换其他药物，至少要有一周的减量期。 ⑶如果与抗酸药物合用，建议加巴喷丁在服用抗酸药后至少2小时服用。 ⑷使用本品治疗时应密切监测皮肤反应。如果出现任何与皮肤相关的体征和症状，应立即停用并就医。如果患者出现过严重皮肤反应，则该患者在任何时候都不得重新使用加巴喷丁。 |
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| 给药说明 | ⑴加巴喷丁的用药剂量由临床疗效决定，不由血药浓度决定。 ⑵不能突然停药，若换其他药物，至少要有一周的减量期。 ⑶首次给药应当睡前服用，以减少不良反应。 ⑷当每日服用3次时，每次给药间距不得大于12小时。 ⑸加巴喷丁可通过血液透析清除。对于血液透析患者，若从未应用本品者，首剂口服300～400mg。然后，每透析4小时给予200～300mg。 |
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| 用法与用量 | ⑴成人剂量：第一天口服300mg，第二天口服600mg分2次服，第三天900mg分3次服。此后，剂量随临床疗效而定，维持量在900～1800mg。但剂量增至2400～3600mg/d亦能耐受。国外研究显示，每天1.8g至3.6g剂量范围内其疗效相当，每天超过1.8g的剂量未显示出更多益处。 ⑵儿童：12岁以下的剂量未定。12～18岁少年，剂量与成人同。 ⑶老年人：首次剂量由肾功能肌酐清除率决定。调节方案为：①肌酐清除率＞60ml/min，1200mg/日（每次400mg一日3次）；②30～60ml/min，600mg/d（每次300mg一日2次）；③15～30ml/min，300mg/d（每次300mg一日1次）；④＜15ml/min，150mg/d（每次300mg隔日1次）。 |
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| 剂型与规格 |
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