| 英文名称 |
Carisoprodol |
| 其他名称 |
卡来悌、肌安宁、异丙眠尔通、异胺甲丙二酯、Carisoma |
| 是否批准注册 |
国内暂无生产，无进口 |
| 基本药物 |
非基药 |
| 医保备注 |
非医保 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 妊娠期用药方式 |
口服给药 |
| 妊娠期用药安全分级 |
C |
| 性状 |
白色结晶性粉末，微具特异臭，味苦，易溶于乙醇、氯仿、丙酮，微溶于水。 |
| 贮存条件 |
室温、避光、密封保存。 |
| 适应证 |
⑴主要用于治疗急性肌肉痉挛及扭伤、急性骨骼肌疼痛等。仅可短期应用，最多2～3周。 ⑵可用于抗焦虑、肌肉松弛、镇静、失眠等。不推荐长期使用。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品为甲丙氨酯的衍生物，具有镇静剂抗焦虑作用，中枢性肌肉松弛作用较甲丙氨酯强，对局部肌肉痉挛及某些神经疾病（如运动障碍）有一定疗效。动物实验表明本品能够改变脑干网状结构对脊髓内中间神经元的作用，或者直接改变脊髓中间神经元的活性。 ⑵药动学：口服吸收迅速，约30分钟起效，维持4～6小时。主要在肝脏代谢，主要代谢酶时CYP2C19，主要代谢产物为甲氨酯，经肾脏排泄。乳汁中亦有分泌。半衰期约8～10小时。女性体内血药浓度高于男性。CYP2C19低代谢人群体内血药浓度是正常代谢人群的4倍。 |
| 不良反应 |
同甲丙氨酯。偶见嗜睡、眩晕、。长期应用可能引起依赖、滥用及戒断症状，特别是有药物或酒精滥用的成瘾史者，故本品使用不能穿过2～3周。 |
| 肝损伤 |
⑴肝毒性：
尚无充足前瞻性研究表明异丙基甲丁双脲治疗过程中血清转氨酶升高的比例。尚无可信报告证明异丙基甲丁双脲可导致临床症状明显的肝损伤，因此，其存在肝毒性的可能也较低。但是，据报告，滥用（超出推荐剂量）的比例有所升高。
⑵肝损星级：★ |
| 禁忌症 |
禁用于对本品或其他氨基甲酸酯类药物过敏者。 |
| 注意事项 |
⑴慎用于肝、肾功能不全者，卟啉症患者，CYP2C19低活性者，有药物滥用或成瘾史者。 ⑵妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人、16岁以下儿童慎用。 ⑶服药期间避免驾驶车辆或从事危险的机械操作。 |
| 药物相互作用 |
⑴本品与其他中枢神经系统抑制药（酒精、BDZ类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药等）合用，可能引起依赖或成瘾。 ⑵本品与CYP2C19抑制药（如奥美拉唑、氟甲沙明）合用，会使本品清除速率减慢，血药浓度升高。 ⑶本品与CYP2C19诱导剂（如利福平、圣约翰草、阿司匹林）合用，可能会引起不孕清除速率加快，血药浓度下降。 |
| 用法与用量 |
口服，一次0.35g，一日3～4次。 |
| 剂型与规格 |
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