英文名称 | Dantrolene | ||||||||||||||
其他名称 | 丹曲林、丹曲洛林、诺菲克 | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
性状 | 本胶囊内容物为橙黄色结晶性粉末。注射剂为浅黄色至橙黄色的疏松块状物或粉末。 | ||||||||||||||
贮存条件 | 密封,避光,在干燥处25℃以下保存。 | ||||||||||||||
适应证 | ⑴用于预防和治疗恶性高热(罕见病:MH)。 ⑵用于各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态,如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等。 |
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药理作用 | ⑴药效学:本品为一种直接作用于骨骼肌的骨骼肌松弛药。其主要作用部位是骨骼肌的肌浆网,通过抑制肌浆网释放钙离子而减弱肌肉收缩。 ⑵药动学:口服后吸收慢,不完全。经肝脏代谢后其代谢产物由肾脏排出体外,成人口服100mg后其半衰期(t1/2)平均为8.7小时,静脉注射的平均半衰期为4~8小时,骨骼肌松弛的时间及程度与应用剂量相关。 |
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不良反应 | 可能出现肌无力、嗜睡、头晕目眩、疲劳不适、腹泻,罕见的有心动过速、血压不稳、胸腔积液、心包炎、血尿、排尿障碍等,必要时需停药。长期使用可能引起肝肾功能损害。 | ||||||||||||||
肝损伤 | ⑴肝损伤:
丹曲林治疗过程中血清转氨酶轻微暂时性升高的情况比较常见(1%),临床肝损伤比例为0.1%至0.2%。肝损伤症状可能相当严重;已有相关急性肝功能衰竭甚至死亡的病例报道。临床明显肝损伤的潜伏期为一周至数个月不等,但一般在治疗前6个月内出现。多数症状严重的患者突发黄疸、恶心、疲劳症状,且症状恶化迅速。发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多等过敏症状比较罕见,自身免疫症状也不常见。酶升高的类型主要为肝细胞受损型。肝组织检查显示急性肝炎表现。一般1至3月内即可完全康复。女性、老年人或使用高剂量丹曲林的患者似乎更容易出现肝毒性反应。 ⑵损伤机制: 丹曲林与苯妥英结构相似,而苯妥英已确定可导致异质急性肝损伤;因此,这两类药物导致肝损伤的机制可能类似。但是,丹曲林几乎不导致免疫超敏性肝炎(苯妥英典型症状),使用丹曲林剂量越高,肝损伤症状越严重,表明丹曲林代谢产生有毒的中间物。 ⑶肝损星级:★★★★★ |
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禁忌症 | 下列患者禁用:①对本品过敏者;②肝肾功能障碍;③功能性痉挛状态;④关节病变及外伤后肌痉挛;⑤35岁以上及应用雌激素的妇女。⑥孕妇、哺乳期妇女禁用;5岁以下的儿童禁用。 | ||||||||||||||
注意事项 | ⑴有心血管、呼吸系统疾病及肝病史慎用。 ⑵服药期间应定期检查肝肾功能。 |
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药物相互作用 | 尚不明确。 | ||||||||||||||
给药说明 | 手术前一天或两天,口服 4-8mg/kg/天 | ||||||||||||||
用法与用量 | ⑴口服:应在医师指导下应用。①各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张⼒增⾼状态:⼀般情况下,推荐起始量为一次25mg,⼀⽇1次,以后每周逐渐增加,最⾼⾄一次50mg,⼀⽇3次。②恶性⾼热:术前,⼿术前⼀天或两天,⼝服4-8mg/kg/天,分3-4次,在择期⼿术前3-4⼩时⽤最少量的⽔服⽤最后⼀剂。防⽌恶性⾼热危象复发:在出现恶性⾼热危象后,给予4-8mg/kg/天,分4次⼝服,⽤药1-3天以防⽌恶性⾼热复发。 ⑵注射:快速持续静脉推注,当患者确认为恶性高热时,推荐起始剂量为1mg/kg,若症状未得到改善,可每次追加1mg/kg。用于预防时,本品的推荐剂量为2.5mg/kg,在麻醉之前15分钟-1小时内开始滴注,跃1小时完成给药。 |
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剂型与规格 |
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