头孢拉定_第一代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢菌素Ⅵ,先锋霉素Ⅵ号，头孢雷定

英文名称

Cefradine

基本药物

基药(片剂、胶囊：0.25g、0.5g)

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型为甲类，口服液体剂、，颗粒剂和注射剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色的结晶性粉末；微臭。在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶。pKa为2.5和7.3。1％水溶液pH为3.5～6.0。在碱性物质存在时，游离酸容易溶解。

贮存条件

保存于干燥、阴凉处，避免受热。

适应证

用于头孢拉定敏感细菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品亦用于预防术后伤口感染的选用药物之一。

药理作用

　　⑴药效学：头孢拉定的体外抗菌活性与头孢氨苄相仿，低于头孢噻吩和头孢唑啉。本品对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌均有良好抗菌作用，耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似，但对大肠埃希菌、变形杆菌属和克雷伯菌属的活性略差。本品对淋病奈瑟球菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟球菌也具有活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。除脆弱拟杆菌外，其余厌氧菌多对本品敏感。
　　⑵药动学：本品口服后迅速吸收。空腹口服0.5g，达峰时间为1小时，血药峰浓度为11～18mg/L，消除半衰期为1小时。静注0.5g后5分钟的血药浓度为46mg/L。肌内注射0.5g达峰时间为1～2小时。血药峰浓度为6mg/L，肌内注射吸收显然较口服为差，但持续时间较久。头孢拉定在组织体液分布良好。肝组织中浓度与血药浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆获得有效浓度。脑组织药物含量少，仅为血药浓度的5％～10％；脑脊液中浓度更低，静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5mg/L，甚至不能测到。本品可通过胎盘进入胎儿循环，少量经乳汁排出。蛋白结合率为6％～10％。口服0.5g后，6小时和24小时尿中排出量为给药量的95％和99％。静注后6小时尿中排出量达给药量的90％以上。肌内注射后6小时尿中排出量为给药量的66％。尿中浓度多超过1000mg/L。少量药品由胆汁排泄，后者的浓度可为血药浓度的4倍。本品在体内很少代谢。本品能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。

不良反应

本品毒性低微，不良反应较轻，发生率也较低。胃肠道反应较为常见，有恶心、呕吐、腹泻、胃部不适等。药疹可能发生。假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、间接Coombs试验阳性反应、白细胞和中性粒细胞减少等见于个别患者。尚无发生严重的肾脏毒性的报告，但少数患者可出现暂时性血尿素氮升高。少数患者也可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者的患者。

注意事项

⑴有青霉素过敏史者也可对头孢菌素类发生交叉过敏反应，因此原有过青霉素过敏性休克患者不宜应用本品，详见头孢噻吩。
⑵头孢拉定应用于肾功能减退患者时须减少剂量或延长给药间期。
⑶本品可透过血胎盘屏障进入胎儿循环。本品为孕妇用药Ｂ类，需有确切适应证方可选用。本品亦可少量进入乳汁，迄今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报道，但应用时仍宜暂停哺乳。
⑷应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

药物相互作用

参阅头孢噻吩。⑴注射液头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液（林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液）有配伍禁忌。
⑵本品与氨基糖苷类抗生素可相互灭活，当两药同时给予时，应在不同的部位给药，两类药不能混入同一容器中。
⑶注射液头孢拉定不宜与其他抗生素相混给药。
⑷本品与庆大霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素联合有协同作用。
⑸本品与氨基糖苷类、强效利尿药及其他肾毒性药物合用，可使上述药物的肾毒性增加。
⑹丙磺舒可延迟本品自肾脏排泄。

用药交代

1.遵照医嘱，完成处方的疗程；
2.空腹或餐前1小时服用。
3.因本品含甲硫四氮唑基团，应用本品时如饮酒或服用含酒精的饮料或药物，可能发生双硫仑样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等），因此用药期间以及用药停止后至少１周以内禁止饮酒或饮用含酒精的饮料或药物。

给药说明

⑴配制肌内注射用药时，将2ml注射用水加入0.5g装瓶内。肌内注射时应作深部肌内注射。
⑵配制静脉注射液：将至少10ml注射用水或5％葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。
⑶配制静脉滴注液：将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内，然后以氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液进一步稀释。

用法用量

　　⑴成人：①口服，一次0.25～0.5g，每6小时一次，一日最高剂量为4g。②肌内注射或静脉注射，一次0.5～1.0g，每6小时1次，一日最高剂量为8g。
　　⑵小儿：①口服，一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。②肌内或静脉注射，儿童（1周岁以上）按体重一次12.5～25mg/kg，每6小时1次。
　　⑶肾功能减退者，肌酐清除率＞20ml/min，等于5～20ml/min和＜5ml/min时，其剂量分别为每6小时0.5g、每6小时0.25g和每12小时0.25g。

剂型规格

粉针剂	0.5g 1.0g 2.0g	哪儿有
胶囊剂	0.25g^基药 0.5g^基药	哪儿有
片剂	0.25g^基药 0.5g^基药	哪儿有
干混悬剂	0.125g 0.25g 1.5g	哪儿有
干混悬剂	3.0g	哪儿有
颗粒剂	0.125g 0.25g	哪儿有
分散片	0.25g	哪儿有