苯丁酸氮芥
其他名称 丁苯酸氮芥、氯恩布西、留可然、瘤可宁、LEUKERAN、CB-1348
英文名称 Chlorambucil
是否批准注册 国内暂无生产,有进口
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 D
性状 为类白色结晶性粉末,微臭。遇光或放置日久,色渐变深。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿。熔点为64~68℃。
贮存条件 2~8℃干燥处贮藏。
适应证 主要用于慢性淋巴细胞白血病,也适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症、卵巢癌。
药理作用   ⑴药效学:本品是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物,形成不稳定的亚乙基亚胺而发挥细胞毒作用。起作用较慢,骨髓抑制的出现几恢复亦较慢,能选择性地作用于淋巴组织。本品能干扰DNA及RNA的功能,能与DNA发生交叉联结,对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞,较大剂量可致各类白细胞减少,造成严重的骨髓抑制。
  ⑵药动学:口服后吸收完全。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛,蛋白结合率约99%。t1/2为1.5小时。由肾排泄,50%在24小时内随尿排出。
不良反应 ⑴胃肠道反应较轻,较大剂量也可产生恶心、呕吐,长期服用本品可产生免疫抑制与骨髓抑制。
⑵少见的不良反应有肝毒性、皮炎。
⑶长期服用本品,在白血病病人中易产生继发性肿瘤。
⑷青春期病例长期应用可产生精子缺乏或持久不育。
肝损伤 ⑴肝损伤:苯丁酸氮芥治疗与小概率的血清酶升高有关,但血清酶异常多为轻度反应且具有自限性,无需调整剂量。目前已有少数患者因服用苯丁酸氮芥产生临床症状明显的急性肝损伤的报告。发病期为开始治疗后2到6周不等,血清酶含量升高的主要为胆汁淤积性。部分患者出现超敏症状(皮疹、发热)。重新服用药物可导致肝损伤复发。尚不明确苯丁酸氮芥是否会导致烷化剂常会引起的肝窦阻塞综合征。但是,苯丁酸氮芥并未高剂量用于肿瘤病的治疗或造血细胞移植的调理疗法。
⑵损伤机制: 苯丁酸氮芥可导致异质胆汁淤积性肝损伤,原因可能在于药物主要由肝脏代谢而产生的超敏反应。
禁忌症 孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴于其他骨髓抑制药物同用可增加疗效,但剂量必须适当调整。
⑵下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、感染或泌尿系结石病史者。
⑶用药期间须定期检查白细胞计数及分类,血小板计数,定期作肾功能检查(尿素氮、肌酐清除率),定期检查肝功能(血清胆红质及丙氨酸氨基转移酶)和测定血清尿酸水平。
药物相互作用 本品产生的免疫抑制作用能降低疫苗的服用,而且还可能导致给予活体疫苗后出现的全身感染,因此应避免接种活体疫苗。
给药说明 ⑴为防止用药期间出现尿酸性肾病或高尿酸血症,必要时可采用大量补液、碱化药液,或给予别嘌醇。
⑵间歇给药比每日小剂量长期服用对骨髓毒性较小,前者用药方式在两疗程间可使骨髓恢复。
⑶如白细胞(特别是粒细胞)突然减少,应减少剂量。
⑷本品在治疗后3周左右才能在临床上看到疗效,不应在4周内因未见明显改善而停止治疗。
用法用量   ⑴成人常用量:一日按体重0.2mg/kg,每3~4周连服10~14日(可1次或分次给药)。
  ⑵小儿常用量:一日按体重0.1~0.2mg/kg。
剂型规格
片剂 2mg 哪儿有
纸型片 2mg/格 暂无

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