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维生素B12(氰钴胺)和甲钴胺的结构与临床应用的区别
2020-09-06 来源: 作者:

  一、维生素B12(氰钴胺)和甲钴胺是同一个药物吗?

  维生素 B12 和甲钴胺不是同一种药品。但是两者具有相同的钴胺素母环结构,这一类药物还有羟钴胺、腺苷钴胺。不同在于下图的红色框中取代基团。


  二、维生素B12(氰钴胺)和甲钴胺的特点

  1. 生物活性

  维生素B12(氰钴胺)属于前药,没有直接的生物活性,在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后发挥作用。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素 B12 的两种活性辅酶形式。

  2. 口服维生素 B12 的药代动力学特征

  口服维生素 B12 在小肠与转钴胺素 II(TC2)结合,吸收入血,转运至个组织及脑脊液。维生素 B12- TC2 复合物到达细胞后,以羟钴胺形式释放,细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺,最终发挥活性。

  3. 甲钴胺较氰钴胺的优势

  甲钴胺可以不经过肝脏代谢,也不需要进行生物转化,可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。

  甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器,促进髓鞘的形成较氰钴胺和腺苷钴胺作用强。

  甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基。

  三、维生素 B12、甲钴胺能相互替代使用吗?

  适应症:

  维生素B12用于巨幼红细胞贫血,也可用于神经炎的辅助治疗。

  甲钴胺用于用于周围神经病变,亦可用于因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血。

  研究表明:在治疗周围神经病变方面,甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素 B12。《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充 B 族维生素可改善糖尿病神经病变(证据等级 B 级),针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。但口服甲钴胺与肌肉注射维生素 B12 在治疗因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。

  综上所述:针对周围神经病变,甲钴胺效果优于维生素 B12,因此不推荐维生素 B12 替代甲钴胺。针对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血,两者效果相当,可以相互替代使用。

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