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非甾体类抗炎药(NSAIDs)临床应用注意事项
2021-06-09 来源:药评中心 作者:高丽丽

  解热镇痛抗炎药物又称非甾体类抗炎药(NSAIDs),具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。根据对COX(环氧化酶)的选择性不同,可分为非典型NSAIDs、非选择性NSAIDs和选择性COX-2抑制剂。那么,这三者有什么区别呢,临床如何使用呢?

  一、作用机制和主要特点

  1、剂量封顶效应

  非典型NSAIDs:对乙酰氨基酚有较大的肝毒性,最大日剂量不得超过2g/日。

  非选择性NSAIDs、选择性COX-2抑制剂:有剂量封顶效应,不宜超量使用。

  2、可透过血脑屏障的药物

  绝大多数非选择性NSAIDs不宜透过血脑屏障,在脑脊液中浓度不足血浆浓度的1-5%,难以直接抑制痛觉中枢敏化。

  选择性COX-2抑制剂可透过血脑屏障,同时有效抑制外周和中枢痛觉敏化,提高痛阈,适宜于预防性镇痛。

  温馨提示:

  氟比洛芬酯:属于非选择性NSAIDs,但可透过血脑屏障,发挥中枢镇痛作用,并抑制中枢及外周痛觉敏化,可用于预防性镇痛。


  二、氟比洛芬酯注射剂

  氟比洛芬酯属于非选择性NSAIDs,被批准用于术后及癌症的镇痛。

  氟比洛芬酯注射剂采用脂微球药物载体系统优化剂型,起效更迅速、药效更强、作用时间更长,且增加药物对手术切口及血管损伤部位的靶向作用,有效减轻药物的胃粘膜损害和全身反应。

  特别提醒:

  正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者,禁用氟比洛芬酯注射剂。

  主要是因为,氟比洛芬酯可增强氟喹诺酮类抗菌药物对γ-氨基丁酸的抑制作用,有引发抽搐的可能。

  其他非甾体抗炎药也应尽量避免与氟喹诺酮类抗菌药物合用。

  三、围手术期预防性镇痛

  预防性镇痛,即术前给予有效的麻醉或神经阻滞,并在疼痛出现前给予足够的镇痛药物,以减少创伤应激,防止中枢敏化,降低痛阈值,减少术后镇痛药物的用量和延长镇痛时间。

  围手术期预防性镇痛常用药见下表:


  四、胃肠道出血和心血管事件风险

  增加心血管事件风险是所有NSAIDs的类效应。

  有心血管疾病或心血管疾病危险因素(如吸烟、高血压、心力衰竭、血脂异常等)者,其风险更大。

  除对乙酰氨基酚外,所有NSAIDs都禁用于冠脉搭桥术。

  心血管事件风险:选择性COX-2抑制剂>非选择性NSAIDs。

  欧洲药品管理局(EMA)建议:选择性COX-2抑制剂禁用于缺血性心肌病、脑血管疾病及外周血管疾病。充血性心力衰竭、水肿或高血压控制不佳者慎用NSAIDs。

  胃肠道出血风险:非选择性NSAIDs>选择性COX-2抑制剂。

  2020年版《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南》指出,胃肠道反应风险高者如需口服NSAIDs,建议使用选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs联合质子泵抑制剂。

  五、非甾体类抗炎药物能否联用?

  口服或注射的非甾体类抗炎药物不应联用。

  对乙酰氨基酚与其他NSAIDs交替使用,并不增加疗效,但可增加毒副反应。

  外用NSAIDs可与口服NSAIDs联用。

  对于口服NSAIDs疗效不佳的部位,可外用NSAIDs以增强局部镇痛效果,达到最佳的治疗效果。

  2020年版《中国骨关节炎疼痛管理临床实践指南》指出,外用NSAIDs可作为膝关节OA疼痛的首选治疗药物,尤适于合并胃肠道疾病、心血管疾病或身体虚弱者。

  与口服NSAIDs相比,外用NSAIDs (双氯芬酸钠凝胶、氟比洛芬凝胶贴膏、洛索洛芬钠凝胶膏、双氯芬酸钠二乙胺乳胶剂等),直接作用于病变部位皮肤,经皮肤渗透到达病痛组织而发挥镇痛作用,有起效快、局部浓度高、系统暴露量少及全身性不良反应少。

  特别提醒:

  NSAIDs的栓剂(如吲哚美辛栓等)可经肠道吸收,不应与其他口服NSAIDs联用。

  六、具有磺胺结构的药物

  磺胺类药物为结构含-SO2NH2的药物,其根据药理作用的不同,可分为磺胺类抗菌药物和磺胺类非抗菌药物。

  选择性COX-2抑制剂塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利因含磺胺结构,磺胺类药物过敏史者建议禁用。

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