阿芬太尼［麻醉药品］_成瘾性镇痛药_镇痛药_作用于神经系统的药物

其他名称

盐酸阿芬太尼、阿芬他尼、四唑芬太尼、RAPIFEN

英文名称

Alfentanil

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

C；D-如在临近分娩时长期、大量使用

是否禁止零售

禁止零售

性状

本品为盐酸盐。熔点140.8℃。

适应证

用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，可作为复合麻醉用药。

药理作用

⑴药效学：本品是芬太尼的衍生物，为阿片类受体激动药，是静脉注射的速效麻醉镇痛药。阿芬太尼的镇痛作用较芬太尼小，为其1/4，作用时间为其1/3.阿芬太尼对呼吸抑制的副作用与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，此药对心血管系统的影响很轻，一般不影响血压，也没有释放组胺的作用，此药引起恶心、呕吐和胸壁僵硬等作用也与芬太尼相似。
⑵药动学：阿芬太尼起效快，注射后1分钟即达峰值，维持时间短，约为10分钟。本品的亲脂性较芬太尼低，与血浆蛋白结合率却较高，分布容积不及芬太尼的1/4，消除半衰期为芬太尼的1/3～1/2。ｔ1/2为1～2小时。尽管阿芬太尼的亲脂性低，但由于其pKa为6.8，低于生理性pH，故在体内pH7.4条件下，85％阿芬太尼呈非解离状态（芬太尼仅为9％），因而透过血-脑脊液屏障的比例也大，起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物，主要为去甲阿芬太尼；不到1％以原形从尿中排出。

不良反应

与所有阿片类镇痛药一样可引起呼吸抑制或窒息。过量时可引起严重低血压。

禁忌症

对拟吗啡药明显不耐受的患者禁用。

注意事项

⑴慎用于肝功能不全者、老年人和体弱患者。必须使用时应减量，以防止药物蓄积。
⑵大剂量引起的呼吸抑制可用纳洛酮对抗，心动过缓可用阿托品，肌肉僵直可用肌松药解救。

药物相互作用

⑴中枢神经系统药物（如巴比妥类、苯二氮䓬类和精神类药）加强本品的作用。
⑵烯丙吗啡、纳洛酮减弱本品的作用。
⑶红霉素、地尔硫䓬、酮康唑、伊曲康唑减慢本品的代谢，使其作用增强。
⑷美索比妥、硫喷妥钠增加呼吸抑制作用。
⑸阿芬太尼与纳曲酮竞争阿片受体，引起阿片戒断症状。
⑹丙泊酚改变本品的代谢，增加本品的毒性。
⑺利福布汀加快阿芬太尼的代谢，减弱本品的作用。
⑻酒精增强本品代谢，降低治疗效果。

给药说明

⑴合成的快速、超短时间的阿片受体激动药，起效迅速，静脉注射在一个臂-脑循环时间内起效，1分钟内达血药浓度峰值。
⑵对心血管系统抑制大于芬太尼，尤其对老年人及ASAⅢ～Ⅳ病人。
⑶在体内无蓄积，即长时间用于肾衰病人，和吗啡相比，也很少有蓄积。

用法用量

⑴镇痛、镇静：10～30μg/kg，继以0.25～0.75μg/(kg·min)可维持满意镇痛状态。
⑵麻醉诱导：80～200μg/kg，继以1～3μg(kg·min)维持麻醉，停药后很快清醒，或间断给以5～10μg/kg维持。
⑶全身静脉麻醉：先以150μg/kg负荷剂量，继以1.3μg/(kg·min)，则可达手术镇痛需要。

剂型规格

注射液

1mg 2ml 5mg 10ml 0.5mg 5ml(儿科用)

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