利舒脲
其他名称 马来酸利舒脲、麦角乙脲、麦角脲、利舒地、6-甲麦角基二乙基脲、Lysuride、Cuvalit、Dopergin
英文名称 Lisuride
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
性状 常用其马来酸盐。
适应证 ⑴临床单独应用或与左旋多巴合用,治疗从未经治疗的震颤麻痹症患者,或经过长期左旋多巴治疗后产生“开关”现象(运动障碍)的患者,可减少此种现象的发生。 ⑵可抑制乳汁分泌,可用于断乳、月经不调、肢端肥大、不育症和垂体功能减退肿瘤、偏头痛等。
药理作用 ⑴药效学:本品为部分合成的麦角碱制剂。为一种与运动有关的多巴胺受体激动剂,主要为D2受体激动剂,其激动作用比溴隐亭强1000倍,对D1受体有轻度激动作用,并且有5-羟色胺活性。 ⑵药动学:本品口服吸收迅速,血浆半衰期为2.2小时,24小时内仅有0.05%的本药以原形从尿液排出。经静脉、肌内或皮下注射单剂量本药25μg,12个健康受试者中有11个人的血浆催乳素浓度降低了60%,作用持续10小时。其半衰期分别为14分钟和1.5小时,皮下和肌内注射后其血浆药物浓度的峰值分别为注射后的12分钟和15分钟。
不良反应 恶心、呕吐、头晕、低血压,以及头痛、鼻充血、嗜睡、口干、便秘、腹泻、肝功能异常或运动障碍等。在治疗开始时,如剂量增加过快,可以出现噩梦、幻觉、类偏执狂反应、模糊状态。可出现睡眠紊乱、皮肤反应和水肿。
禁忌症 严重的动脉性循环异常、既往或现有精神病史者禁用。
用法用量 口服,应与食物同服。起初每晚睡前服用200μg,间隔一周后,每日中午增加200μg(即午、晚各200μg)。再间隔一周,每日早晨增加200μg,直至取得最佳疗效,但最终不应超过每日5mg,且要分次服用。使用本药预防周期性偏头痛时,每次剂量为25μg,每日3次。
剂型规格
片剂 25μg 100μg 200μg 暂无
片剂 0.5mg 1.0mg 暂无

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