泰吉利定［麻醉药品］_成瘾性镇痛药_镇痛药_作用于神经系统的药物

其他名称

富马酸泰吉利定、艾苏特

英文名称

Tegileridine

基本药物

非基药

医保类别

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品制剂为无色的澄明液体。

贮存条件

密闭，不超过30℃保存。

适应证

适用于治疗腹部手术后中重度疼痛。

药理作用

⑴药效学：富马酸泰吉利定是一种靶向μ阿片受体（MOR）的小分子药物，可以选择性地激活G蛋白偶联通路，而对于β-arrestin-2通路仅有很弱的激活作用。该选择性作用保证了泰吉利定具有中枢镇痛效果的同时，可减轻胃肠道不良反应和减少呼吸抑制不良反应的发生率。
⑵药动学：健康受试者静脉输注富马酸泰吉利定注射液后，富马酸泰吉利定在输注结束达到血浆峰浓度。血浆蛋白结合率约为84%，分布容积约500 L，提示具有广泛的组织分布；主要在肝脏经CYP3A4、CYP3A5和CYP2D6代谢，CYP3A和CYP2D6对富马酸泰吉利定代谢的贡献率分别为47.0%和60.8%，生物转化途径是单氧化和葡萄糖醛酸结合，其他转化途径包括N-脱烷基、O-去乙基；约76.2%通过尿液清除，约23.5%通过粪便排泄，消除半衰期约为6~7小时，总清除率约为50L/h。

不良反应

常见（≥1%）不良反应包括：恶心72（18.5%）例、呕吐71（18.2%）例、低钾血症11（2.8%）例、心电图QT间期延长7（1.8%）例、血钾降低7（1.8%）例、头晕6（1.5%）例、窦性心动过缓5（1.3%）例、血压降低5（1.3%）例、腹胀4（1.0%）例、腹部不适4（1.0%）例。

禁忌症

⑴严重呼吸抑制如氧饱和度低于90%的患者禁用。
⑵在无生命体征监测或没有生命复苏设备的条件下，急性或严重支气管哮喘患者禁用。
⑶已知或疑似的胃肠梗阻，包括麻痹性肠梗阻患者禁用。
⑷对阿片类药物及本品任何成分过敏的患者禁用。

注意事项

⑴本品为阿片类药物，具有成瘾和滥用的风险。
⑵本品为阿片类药物，可能导致严重的甚至危及生命的呼吸抑制。
⑶其余可参考阿片类药物的注意事项。
⑷有生育能力的女性在使用本品期间和停用本品至少7天内应使用高效的避孕方法。
⑸本品静脉给药后可透过血乳屏障进入乳汁。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄，建议哺乳妇女在使用富马酸泰吉利定注射液期间停止母乳喂养。
⑹目前尚无富马酸泰吉利定注射液用于18 岁以下患者的安全性和有效性资料。
⑺目前尚无富马酸泰吉利定注射液用于65 岁以上患者的安全性和有效性资料。

药物相互作用

⑴本品为阿片类药物，与苯二氮䓬类或其他中枢神经系统抑制剂（如非苯二氮䓬类镇静/催眠药物、抗焦虑药物、镇静药物、肌肉松弛药物、全身麻醉药物、抗精神病药物、其他阿片类或酒精等）同时使用可能会导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。如无法避免与上述药物合用，应减少用量，充分告知患者相关风险并严密监测。
⑵富马酸泰吉利定是CYP3A、CYP2D6和P-gp的底物。本品与CYP3A抑制剂/诱导剂、CYP2D6抑制剂联用后，富马酸泰吉利定的体内暴露量未见临床显著差异。

药物过量

若出现药物过量，应保持气道畅通，必要时进行辅助通气。如同时伴有循环休克和肺水肿的现象时，应当采取适当的干预措施（包括给氧及血管类升压药物）。心脏骤停和心律失常可能需要心肺复苏和除颤。纳洛酮作为阿片受体的拮抗剂，可拮抗由泰吉利定或吗啡引起的呼吸抑制，因此，在呼吸抑制发生的同时，可考虑静脉滴注适量的该拮抗剂。

用法用量

本品通过静脉注射给药。单次静脉给药：0.75-1mg，缓慢泵注，10min内给药结束；病人静脉自控镇痛：将药液配制为0.05mg/ml，单次按压剂量0.05mg，锁定时间为10min。肾功能不全患者使用本品时无需进行剂量调整。
溶剂配伍：本品可用0.9%的氯化钠注射液作为溶剂，未进行其他溶剂配伍的相关研究。研究表明配伍后：药液（0.05mg/ml）室温放置75小时无安全性风险，药液（0.15或0.2mg/ml）室温放置8小时无安全性风险。

剂型规格

注射液

1mg 1ml 5mg 5ml

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