瑞普替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

其他名称

奥凯乐、AUGTYRO

英文名称

Repotrectinib

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为硬胶囊剂，内容物为白色至灰白色粉末。

贮存条件

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

适应证

用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

药理作用

瑞普替尼是一种酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB及TRKC的抑制剂。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）为头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴中枢神经系统（CNS）影响：可引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。暂停服用，然后在病情好转后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停用。
⑵间质性肺病（ILD）/肺炎：监测患者是否有新的或恶化的肺部症状，这些症状表明ILD/肺炎。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用，如果确诊为ILD/肺炎，则立即停用。
⑶肝毒性：在治疗的第一个月内，每两周监测一次肝功能测试，之后根据临床指示进行监测。根据严重程度，停止服用，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停止服用。
⑷肌痛伴肌酸激酶（CPK）升高：在治疗期间监测报告不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者的血清CPK水平。根据严重程度，在病情好转后，以相同或减少的剂量停药并继续服用。
⑸高尿酸血症：在开始治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指示，开始使用降尿酸药物进行治疗。暂停并以相同或减少的剂量继续，或根据严重程度永久停止。
⑹骨骼骨折：及时评估有骨折迹象或症状（如疼痛、活动能力变化、畸形）的患者。
⑺胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。建议女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的激素避孕方法。
⑻哺乳：建议不要母乳喂养。

药物相互作用

⑴强效和中度CYP3A抑制剂：避免同时使用。
⑵P-gp抑制剂：避免同时使用。
⑶强效和中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。
⑷某些CYP3A底物：避免与CYP3A底物同时使用，因为最小的浓度变化会导致疗效降低。
⑸激素避孕药：避免同时使用。

给药说明

应监测肿瘤标本中ROS1阳性，才能选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。

用法用量

口服：成人推荐剂量为一次160mg，一日1次，持续14天，然后增加到一次160mg，一日2次，是否进食对服用本药无影响。

剂型规格

胶囊剂

40mg

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