磷罗拉匹坦帕洛诺司琼_止吐药_催吐与止吐药_作用于消化系统的药物

药品分类作用于消化系统的药物 > 催吐与止吐药 > 止吐药

其他名称瑞坦宁

英文名称 Fosrolapitant and Palonosetron

基本药物非基药

医保备注非医保

处方或非处方药处方药

性状本品应为白色或类白色的蔬松块状物或（和）粉末。

贮存条件避光，密闭，在2~8°C保存。

适应证用于预防成人高度致吐性化疗（HEC）引起的急性和迟发性恶心和呕吐。

药理作用磷罗拉匹坦是罗拉匹坦的前药，在体内通过转化成罗拉匹坦发挥止吐作用.罗拉匹坦是人P物质NK1受体的选择性和竞争性拮抗剂，罗拉匹坦对NK2或NK3受体或其他受体、转运体、酵和离子通道无明显亲和力.在动物模型中罗拉匹坦可抑制化疗药物引起的呕吐。
帕洛诺司琼为5-HT，受体选择性抗剂，对5-HT；受体具有高亲和力，对其它受体无亲和力或亲和力较低。5-HT，受体位于外周迷走神经末销和中枢的极后区的化学感受区触发区，焦疗药物被认为是通过剩激小肠嗜铬细胞释放5-HT，释放的5-HT激活位于迷走传入神经的5-HT受体，产生呕吐反射，从而产生恶心和呕吐。术后恶心和呕吐受多种患者、手术和麻醉相关因素的影响，并由涉及中枢神经系统和育肠道的一系列神经活动中5-HT释放促发，已经证实5-HT受体选择性参与呕吐反应。

不良反应发生率≥1%的不良反应包括：头痛（9%）、腹泻（1%）、头晕（1%）、便秘（11.4%）、呃逆（6.1%）、食欲减退、高脂血症和股账（各13例，3.3%）、高甘油三酯血症（2.3%）、高尿酸血症和注射部位反应（1.8%）、高胆固醇血症（1.5%）、丙氨酸氨基转移酶升高和贫血（1.3%）、中性粒细胞计数降低和腹泻（1.0%）。

禁忌症 ⑴对本品的活性物质或者任何辅料过敏者禁用。
⑵孕妇禁用。
⑶本品禁用于合并使用CYP2D6窄治疗窗底物的惠者，如硫利达噪和匹莫齐特。罗拉匹坦可显著增加硫利达和匹莫齐特的血浆药物浓度，可能导致QT间期延长或尖端扭转。

注意事项 ⑴在本品使用过程中需要注意：超敏反应、注射部位反应、与CYP2D6底物的相互作用、5-羟色胺综合征、对QT间期的影响。
⑵无妊娠女性使用磷罗拉匹坦或帕洛诺司琼的数据。育龄妇女在接受本品治疗期间不应怀孕或计划怀孕，育龄妇女在治疗期间以及本品治疗后35天内均须来取有效的避孕措施。
⑶哺乳期间禁用本品。在本品治疗期间以及末剂给药后35天均应终止哺乳。
⑷尚未确立本品用于儿量的安全性和有效性，不推荐儿科患者使用。

药物相互作用磷罗拉匹坦在体内主要通过非CYP450酶水解转化为罗拉匹坦发挥药理作用。罗拉匹坦主要经CYP3A4代谢，同时是CYP2D6的中度抑制剂，罗拉匹坦不是CYP3A4酶的抑制剂或诱导剂。帕洛诺司琼对主要的CYP450酶无抑制或诱导作用，发生其有临床意义的药物相互作用的可能性很低。

药物过量尚无本品过量用药治疗的明确信息。在临床研究中曾将注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼的剂量在小样本量队列中加至327mg/0.375mg（磷罗拉匹坦327mg/帕洛诺司琼0.375mg），该剂量为推荐剂量的（218mg/0.25mg）的1.5倍。该剂量组的不良事件发生率类似于其它剂量组，未见明显的剂量-效应关系。
本品尚无解毒药，如果出现药物过量，需停用本品，并给予常规支持治疗及密切监测。尚未进行透析研究，但由于罗拉匹坦和帕洛诺司琼具有广泛的分布容积，透析不太可能有效治疗本品过量

输液调配 ⑴使用注射器抽取20ml0.9%的氯化钠注射液（生理盐水）至西林瓶中进行复溶确保生理盐水沿着西林瓶内壁缓慢加入，加入完成后轻轻旋转西林瓶使溶剂浸润瓶内所有内表面，使药物溶解。
⑵用不少干80ml生理盐水配制输液袋。
⑶将西林瓶中的液体全部抽出注入不少于80ml生理盐水的输液袋中，得到总体积不少干100ml的输注液，轻倒置输液袋2~3次混匀.

给药说明每瓶含磷罗拉匹坦218mg与盐酸帕洛诺司琼0.25mg（按C₁₉H₂₄N₂O计）

用法用量本品每个化疗周期第1天化疗开始前静脉输注给药1次；地塞米松片：第一天12mg口服，一日1次、第2-4天3.75mg，一日2次。

剂型规格

粉针剂

218mg:0.25mg

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