泽美妥司他_其他生物靶向抗肿瘤药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

药品分类抗肿瘤药物 > 生物靶向抗肿瘤药 > 其他生物靶向抗肿瘤药

其他名称艾瑞璟

英文名称 Zeprumetostat

基本药物非基药

医保类别非医保(新上市)

处方或非处方药处方药

性状本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

贮存条件密封，不超过30℃保存。

适应证用于既往接受过至少1线系统性治疗的复发或难治外周T细胞淋巴瘤成人患者。

药理作用泽美妥司他为甲基转移酶 EZH2 的抑制剂。EZH2可作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，催化组蛋白H3的27位赖氨酸单甲基化、双甲基化和三甲基化。组蛋白H3三甲基化可导致转录抑制。
泽美妥司他通过抑制野生型和突变型（Y641C、Y641F、Y641N、Y641S、A677G）EZH2，抑制肿瘤细胞胞内H3的K27三甲基化，进而引起G1期细胞周期阻滞和诱导细胞早期凋亡。

不良反应最常见的不良反应（≥10%）为血小板计数降低、贫血、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、恶心、淋巴细胞计数降低、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高、呕吐、低钾血症、皮疹、感染性肺炎和乏力。
≥3级的最常见不良反应（≥ 1%）为血小板计数降低、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、贫血、淋巴细胞计数降低、感染性肺炎、发热性中性粒细胞减少症。

禁忌症对本品活性成份及辅料有过敏史的患者禁用。

注意事项 ⑴用本品治疗期间应注意血液学毒性、感染性肺炎、胚胎-胎儿毒性等不良反应。
⑵妊娠女性使用本品可能会对胎儿造成伤害。不建议在妊娠期间使用本品治疗。
⑶本品治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。
⑷育龄妇女在本品用药期间及停药后至少30天内应采取有效避孕措施。男性患者在本品用药期间及停药后至少30天内和具有生育能力的女性伴侣发生性行为时应采取有效避孕措施并同时使用避孕套。
⑸尚未确立本品在儿童和18岁以下青少年中的安全性与疗效。
⑹年龄≥65岁患者无需调整剂量

药物相互作用 ⑴治疗期间应避免合并使用CYP3A4/5强抑制剂。治疗期间应避免合并使用CYP3A4/5中等抑制剂。治疗期间应避免合并使用 CYP3A4/5强诱导剂。
⑵本品对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6酶的抑制作用可以忽略。
⑶本品是P-gp的底物，与P-gp抑制剂联用时可能发生相互作用，尚未开展本品与P-gp抑制剂联用的临床药物相互作用研究。
⑷奥美拉唑抑酸药物对本品的药动学影响：在健康受试者中，本品联合奥美拉唑用药相比单药的Cmax和AUC0-t分别降低73.6%和49.0%，治疗期间应避免本品与抑酸药物合并使用。

药物过量本品在临床研究中应用的最高剂量为400mg，每日2次，3例淋巴瘤受试者接受过最高剂量治疗。研究期间共收集到5例淋巴瘤患者的药物过量的报告，未观察到严重不良反应。若出现药物过量，建议结合临床诊疗常规及时处理，必须密切监测患者的不良反应、症状、体征和检查结果，并进行适当的对症治疗。

用药交代 CYP3A4/5是参与本品氧化代谢的主要代谢酶，治疗期间应避免合并使用 CYP3A4/5强效、中效抑制剂和诱导剂。服用质子泵抑制剂对本品吸收有一定影响，治疗期间应避免合并使用该类药物。

给药说明本品须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。

用法用量口服：推荐级联为一次350mg，每日早晚各1次，两次间隔12±2小时，空腹或与食物同服均可，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如发生漏服或者服药后呕吐、不建议补偿追加服用，下一服药时间点仍按原剂量服用。

剂型规格

片剂

50mg

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