艾曲莫德_特异性免疫抑制药_免疫抑制剂_作用于免疫系统药物

药品分类作用于免疫系统药物 > 免疫抑制剂 > 特异性免疫抑制药

其他名称伊曲莫德、维适平、Velsipity

英文名称 Etrasimod

是否批准注册创新药，2026年上市

基本药物非基药

医保备注非医保

处方或非处方药处方药

性状本品为绿色圆形薄膜衣片。

贮存条件密封，不超过30℃保存。

适应证用于治疗16岁及以上中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)患者。

药理作用 ⑴药效学：艾曲莫德就是一种高选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂，可以通过选择性作用于S1P受体，调节免疫细胞的迁移和功能，将免疫细胞（淋巴细胞）困在淋巴结中，从而阻止它们进入结肠和直肠从而有效抑制炎症反应，达到治疗溃疡性结肠炎的目的。
⑵药动学：①吸收：口服给药后，艾曲莫德达到Cmax的中位时间约为4小时（范围2至8小时）。在高脂餐（800至1000卡路里）后服用，未观察到伊曲莫德药代动力学的临床显著差异。②分布：伊曲莫德的平均表观分布容积为66L，伊曲莫德的血浆蛋白结合率为97.9%。③消除：艾曲莫德的平均血浆消除半衰期约为30小时，口服给药后的表观稳态口服清除率约为1L/h。④代谢：④通过氧化和脱氢代谢，主要由CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4介导，CYP2C19和CYP2J2有次要贡献。艾曲莫德还经历结合反应，主要由UGT介导，磺基转移酶有次要贡献。未经变化的伊曲莫德是血浆中的主要循环成分。⑤排泄：约82%的放射性标记伊曲莫德总剂量在336小时内从粪便中回收，5%从尿中回收。约11%的给药放射性剂量以原形从粪便中排泄，尿中未排泄原形药物。

不良反应 ⑴常见不良反应(发生率≥5%)：头痛(包括偏头痛、紧张性头痛)、肝酶升高(包括ALT升高、AST升高等)、头晕(包括exertional头晕、体位性头晕)。
⑵其他不良反应(发生率2%-5%)：关节痛、高血压(包括血压升高)、尿路感染(包括膀胱炎)、恶心、高胆固醇血症(包括血胆固醇升高)、疱疹病毒感染(包括带状疱疹、口腔疱疹、单纯疱疹)、心动过缓(包括窦性心动过缓、心率降低)。
⑶严重不良反应：感染(包括严重感染、进行性多灶性白质脑病、疱疹病毒感染、隐球菌感染)、心动过缓与房室传导延迟、肝损伤、黄斑水肿、血压升高、皮肤恶性肿瘤、可逆性后部脑病综合征、呼吸功能下降等。

肝损伤可能出现转氨酶升高。用药前需检测转氨酶和胆红素水平；如确认存在显著肝损伤，需停药。

禁忌症禁用于以下患者：
⑴过去6个月内发生过心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或纽约心脏病学会分级为Ⅲ级或Ⅳ级心力衰竭的患者。
⑵有或现存莫氏Ⅱ型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞的患者，除非患者装有功能正常的心脏起搏器。

注意事项 ⑴艾曲莫德可能增加对感染的易感性，需要注意感染风险。建议开始治疗前，检测全血细胞计数，包括淋巴细胞计数。对于活动性感染患者，延迟开始伊曲莫德治疗，直至感染痊愈。如果患者发生严重感染，考虑中断艾曲莫德治疗。
⑵进行性多灶性白质脑病（PML）风险，如果确认PML，应停止艾曲莫德治疗。
⑶如果需要接种减毒活疫苗，应在开始艾曲莫德治疗前至少4周进行接种，避免在伊曲莫德治疗期间及治疗后5周内使用减毒活疫苗。
⑷开始艾曲莫德治疗可能导致短暂的心率下降，少数受试者出现头晕等症状，这些症状无需干预即自行缓解。
⑸对于出现提示肝功能障碍症状（如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或黄疸和/或黑尿）的患者，获取转氨酶和胆红素水平。如果确认有显著肝损伤，停用艾曲莫德。
⑹在开始艾曲莫德治疗时，获取包括黄斑在内的眼底基线评估。在治疗期间以及任何时候视力发生变化时，定期进行包括黄斑在内的眼底评估。
⑹

药物相互作用 ⑴抗心律失常药物和延长QT间期的药物：由于对心率可能存在的附加效应，艾曲莫德与Ia类和Ⅲ类抗心律失常药物以及延长QT间期的药物同时使用，可能会增加QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速的风险。在开始伊曲莫德治疗前，若患者正在使用Ia类（例如奎尼丁、普鲁卡因胺）、Ⅲ类抗心律失常药物（例如胺碘酮、索他洛尔）或其他延长QT间期的药物，应寻求心脏病专家的建议。
⑵β-受体阻滞剂或钙通道阻滞剂：在接受稳定β受体阻滞剂治疗的患者中同时使用伊曲莫德并未导致心率的附加降低效应，然而，在稳定伊曲莫德治疗期间开始β受体阻滞剂治疗，或同时使用其他可能降低心率的药物（例如钙通道阻滞剂）后，出现附加心率降低的风险尚不清楚。
⑶CYP2C9和CYP3A4的中度至强抑制剂：同时使用一种对CYP2C9和CYP3A4均为中度抑制剂的药物（即氟康唑）时，观察到伊曲莫德暴露量增加，不推荐与对CYP2C9和CYP3A4均为中度至强抑制剂的药物同时使用。

用药交代如果漏服一次剂量，应在下一个预定时间服用漏服的剂量；不要加倍服用下一次剂量。告知患者开始伊曲莫德治疗可能导致短暂的心率下降。

用法用量口服：推荐剂量为一次2mg，一日1次。整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼。建议前3天给药时本品应与食物同服，以减弱开始治疗后可能出现的一过性心率降低，之后与或不与食物同服均可。
如果漏服一剂药物，应在下一次计划用药时间服用规定剂量，而不应服用双倍剂量。如果治疗连续中断7天或以上，建议恢复治疗后前3次给药时应与食物同服。

剂型规格

片剂

2mg

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