托拉塞米_髓袢利尿药_利尿药_作用于泌尿系统的药物

其他名称

托拉沙得、伊迈格、特苏尼、拓赛

英文名称

Torasemide

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型和注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品注射剂呈碱性。

贮存条件

避光、密闭、干燥处保存。

适应证

1.水肿性疾病：如由各种原因或继发性肾脏疾病及各种原因所致急慢性肾衰竭、充血性心力衰竭以及肝硬化等所致的水肿；与其他药物合用治疗急性脑水肿等；
2.慢性心衰；
3.原发性及继发性高血压本品利尿阀剂量下即可产生抗高血压作用；
4.急慢性肾衰：本品用于急慢性肾衰可增加尿量，促进尿钠排出；
5.急性毒物或药物中毒：本品强效、迅速的利尿作用，配合充分的液体补充，不仅能加速毒物和药物的排泄，而且由于其肾脏的保护作用，还可以减轻有毒物质对近曲小管上皮细胞的损害。

药理作用

　　⑴药效学：①托拉塞米作用于髓袢升支粗段，抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收而发挥利尿及排钠作用。离体灌流实验证明，10～20mg本品与40mg呋塞米的排钠作用相当。托拉塞米还可抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合，进一步增加其利尿、利钠效果，且使其排钾作用明显弱于其他强效髓袢利尿剂。②本品生物半衰期较呋塞米长，通常每日只需要用药1次即可，几乎无利尿抵抗现象。口服生物利用度（80％～90％）高于呋塞米（40％～50％），口服和非肠道给药疗效几乎相同。③在相当大的治疗剂量范围内，本品仍可以保持良好的线性时量以及量效关系。根据适应证的不同，可以从用于降压的2.5mg到用于严重肾衰的200～400mg。④本品通过增加尿量、减少机体水钠潴留，降低心脏前负荷，亦可扩张肺血容量而降低心脏后负荷，并有降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展的作用。⑤本品对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用，从而排出碱性尿；对血清Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。
　　⑵药动学：本品口服1小时即达最大血药浓度，生物利用度为76％～92％，血浆蛋白结合率为97％～99％，分布容积为0.2L/kg，清除半衰期为2.2～5小时，连续用药8～21天对半衰期无明显影响。托拉塞米通过双通道途径代谢，以肝脏转化为主，主要代谢产物是羧酸的衍生物，不具有生物活性。约20％以原形经尿排泄，主要通过近曲小管的主动分泌。在慢性肾衰病人，托拉塞米的肾脏清除率减小，但血浆总清除率不受影响。肾功能下降的老年分钟，服用托拉塞米的药动学特征与青年患者相似，其总的血浆清除率和消除半衰期保持不变。肝硬化病人的托拉塞米分布容积增大，其通过肝代谢的比例降低，而通过肾脏的排泄增加，因而半衰期或有所延长。对于伴肾功能损害的肝硬化患者，如心源性肝硬化患者，由于肝淤血和肾缺血，肝和肾的清除能力均降低，血浆半衰期延长。

不良反应

副作用小，大剂量口服时未出现严重的不良反应，报道的主要不良反应有疲劳、头晕、头痛、恶心等，均为轻度和暂时性症状，可自行恢复。由于本品仅有20％～25％治疗量经肾清除，故肾衰患者用药安全，也不会产生药物的蓄积作用。长期使用拖拉塞米不引起代谢不良反应，例如低钾、镁血症，糖代谢异常及脂肪代谢异常等，对钙的代谢无显著影响。

肝损伤

⑴肝毒性： 尚未发现袢利尿剂引致血清转氨酶含量升高的病例。少见关于袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的病例。多数报告也尚未得到证实。有趣的是，呋喃苯胺酸在小鼠身上会导致直接肝毒性，并作为药物性肝损伤的动物模型。但是，未发现人类肝损伤的病例。由此可知，袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见。即便有，也是属于极少数个例。
⑵损伤机制： 相关原因目前未知。袢利尿剂很少由肝代谢，一般通过肾排泄快速排出体外。
⑶肝损星级：★

肾损伤

可能导致肾损伤。

禁忌症

对本品或其他含磺酰胺类药物过敏者禁用。

注意事项

⑴肝硬化腹水病人慎用，以防水电解质平衡急剧失调而致肝昏迷。
⑵应用本品时注意过度利尿引起的水电解质失衡，如有血容量不足、血钠、钾、氯、酸碱异常，或血肌酐增高，须停用本品，待纠正后再用。

药物相互作用

⑴本品与水杨酸盐相互竞争肾小管的分泌，合用可能会增加水杨酸盐的毒性。
⑵本品与血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）合用时可引起体位性低血压。
⑶本品与考来烯胺合用，使口服本品的吸收率下降，故不推荐合用。
⑷氯吡格雷可能干扰本品的代谢，其机制在于氯吡格雷高浓度时可抑制P4502C9系列，而本品部分被P4502C9代谢。
⑸其余参阅呋塞米。

用药交代

谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用，但不建议预先调整剂量。

给药说明

⑴快速静脉注射可能发生听力短时障碍，故单次不宜超过10mg，注射时间不短于2分钟。
⑵进食对本品无影响。
⑶老年人不需调整剂量。

用法用量

　　⑴口服：①充血性心力衰竭，初始剂量一次10mg，一日1次，根据病情可增至一次20mg，一日1次。②原发性高血压，起始剂量一次5mg，一日1次，4～6周降压作用不理想可增至一次10mg，一日1次，若一日1次仍未取得满意的降压效果，可考虑合用其他降压药。③慢性肾功能衰竭：一次20mg，一日1次。④肝硬化：起始5～10mg，一日1次，以后可增加，但不超过40mg。
　　⑵注射：①充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为一次5mg或10mg，一日1次，缓慢静脉注射，也可以用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注；如疗效不满意可增加剂量至一次20mg，一日1次，一日最大剂量为40mg，疗程不超过1周。②肾脏疾病所致的水肿，初始剂量一次20mg，一日1次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量一日100mg，疗程不超过1周。

剂型规格

片剂	5mg 10mg 20mg	哪儿有
胶囊剂	10mg	哪儿有
注射液	10mg 2ml 20mg 2ml 50mg 5ml	哪儿有
注射液	20mg 4ml	哪儿有
粉针剂	10mg 20mg	哪儿有
分散片	10mg	哪儿有